Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
منتجات لـ نبسب؛ Aurora Kinase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC35216
AAPK-25
AAPK-25 هو مثبط مزدوج قوي وانتقائي Aurora / PLK مع نشاط مضاد للورم ، والذي يمكن أن يتسبب في تأخير الانقسام وتوقف الخلايا في مرحلة ما قبل الطور ، مما يعكسه الفسفرة هيستون H3Ser10 للعلامة الحيوية ويتبعها زيادة في موت الخلايا المبرمجتستهدف AAPK-25 Aurora-A و -B و -C بقيم Kd تتراوح من 23-289 نانومتر ، بالإضافة إلى PLK-1 و -2 و -3 بقيم Kd تتراوح من 55-456 نانومتر
-
GC72964
Aurkin A
Aurkin A هو مثبط تفارغي للتفاعل بين أورورا أ كيناز (المعروف أيضا أوروكا) و TPX2، من خلال استهداف مواقع ارتباط TPX2 مع Kd من 3.77 ميكرومتر.
-
GC33379
Aurora B inhibitor 1
مثبط Aurora B 1 هو مثبط Aurora B (Aurora-1) المستخرج من براءة اختراع WO2007059299A1 ، المركب 1-3 ، له قيمة Ki <0.010 uM.
-
GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
-
GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
-
GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (المركب 15a) هو مثبط AURKB نشط عن طريق الفم الذي يثير نشاط مثبط AURKB من خلال تعطيل التموضع الميتوزي ل AURKB.
-
GC17828
BI-847325
BI-847325 هو مثبط مزدوج تنافسي لـ ATP لـ MEK و aurora kinases (AK) بقيم IC50 من 4 و 15 نانومتر للإنسان MEK2 و AK-C ، على التوالي
-
GC19092
CCT241736
CCT241736 هو مثبط FLT3 و Aurora kinase مزدوج قوي ومتوفر بيولوجيًا ، والذي يثبط كينازات Aurora (Aurora-A Kd ، 7.5 نانومتر ، IC50 ، 38 نانومتر ؛ Aurora-B Kd ، 48 نانومتر) ، FLT3 كيناز (Kd ، 6.2 نانومتر) ، و FLT3 المسوخ بما في ذلك FLT3-ITD (Kd ، 38 نانومتر) و FLT3 (D835Y) (Kd ، 14 نانومتر)
-
GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Cenisertib (AS-703569) هو مثبط متعدد الكيناز منافس لـ ATP والذي يمنع نشاط Aurora-kinase-A / B و ABL1 و AKT و STAT5 و FLT3يحفز Cenisertib تأثيرات مثبطة للنمو عن طريق منع نشاط العديد من الأهداف الجزيئية المختلفة في الخلايا البدينة الورمية (MC)يمنع Cenisertib نمو الورم في نماذج طعم أجنبي من أورام البنكرياس والثدي والقولون والمبيض والرئة وسرطان الدم -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
-
GC74000
DBPR728
DBPR728 هو دواء أسيل من 6K465 الذي يحمل عدد أقل من المتبرعين السندات drogen.
-
GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (المركب 7) هو مثبط مزدوج الهدف EGFR/AURKB، ويمنع phpsphorylations من L858R EGFR و AURKB مع IC50s 0.07 و 1.1 على التوالي.
-
GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate هو مثبط لعدة أهداف من الكينازات، حيث يثبط Aurora A، Flt3، KDR/VEGFR2، Flt4/VEGFR3، FGFR1، FGFR2، Src و PDGFRα بقيم IC50 تبلغ على التوالي 1.86 و14 و58.2 و15.9 و92.7 و70.8 و20.2 و56.4 نانومتر.
-
GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومنافس لـ ATP مع IC50s من 116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التوالي. Ilorasertib (ABT-348) هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGF. Ilorasertib (ABT-348) لديه القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS). -
GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib (ABT-348) هيدروكلوريد هو مثبط شفق قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع ATP مع IC50s لـ116 ، 5 ، 1 نانومتر للشفق A ، الشفق B ، الشفق C ، على التواليIlorasertib هيدروكلوريد هو أيضًا مثبط قوي لـ VEGF و PDGFلدى Ilorasertib هيدروكلوريد القدرة على البحث عن ابيضاض الدم النخاعي الحاد (AML) ومتلازمة خلل التنسج النقوي (MDS) -
GC73744
JAB-2485
JAB-2485 هو مثبط قوي وانتقائي لأنزيم أورورا كيناز أ (AURKA)، مع IC50 من 0.33 نانومتر.
-
GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668 (AK-01) (AK-01) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومثبط كيناز Aurora-A عالي التحديد ، مع قيم Ki تبلغ 0.8 نانومتر و 1038 نانومتر لـ AurA و AurB ، على التوالي. -
GC10442
MK-8745
MK-8745 هو مثبط أورورا كيناز مع IC50 0.6 نانومتر
-
GC34692
NU6140
NU6140 هو مثبط انتقائي CDK2-cyclin A (IC50 ، 0.41 ميكرومتر) ، يعرض انتقائية من 10 إلى 36 ضعفًا على CDKs الأخرىNU6140 أيضًا يثبط بشكل فعال Aurora A و Aurora B ، مع IC50s من 67 و 35 نانومتر ، على التوالييعزز تأثير موت الخلايا المبرمج ، مع نشاط مضاد للسرطان
-
GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
هيدروكلوريد SCH-1473759 هو مثبط للشفق مع IC50s من 4 و 13 نانومتر للشفق A و B ، على التوالي
-
GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
-
GC70030
Tinengotinib
تينينجوتينيب هو عامل تنظيم لأحد أو أكثر من بروتينات الإشارة الخلوية، مثل إنزيمات Aurora kinase و VEGFR kinase. يحمل تينجوتينب إمكانية دراسة الأمراض التي يؤدي اضطراب هذه الإنزيمات فيها، خصوصًا الأمراض المرتبطة بالسرطان (العبارة من براءة اختراع WO2018108079A1).