Immunology/Inflammation
Read More about this categoryShow Less
The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.
Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].
BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].
Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.
Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].
References
[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.
[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.
[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.
[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.
[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.
[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.
[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.
[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.
Research Areas
- 5-Lipoxygenase(17)
- Apoptosis(889)
- Cyclic GMP-AMP Synthase(7)
- TLR(137)
- Papain(1)
- PGDS(1)
- PGE synthase(26)
- SIKs(13)
- IκB/IKK(71)
- AP-1(15)
- KEAP1-Nrf2(62)
- NOD1(1)
- NF-κB(331)
- Interleukin Related(354)
- 15-lipoxygenase(2)
- Others(10)
- Aryl Hydrocarbon Receptor(43)
- CD73(17)
- Complement System(83)
- Galectin(14)
- IFNAR(70)
- NO Synthase(106)
- NOD-like Receptor (NLR)(75)
- STING(125)
- Reactive Oxygen Species(551)
- FKBP(17)
- eNOS(4)
- iNOS(29)
- nNOS(20)
- Glutathione(54)
- Adaptive Immunity(210)
- Allergy(118)
- Arthritis(34)
- Autoimmunity(181)
- Gastric Disease(94)
- Immunosuppressants(38)
- Immunotherapeutics(4)
- Innate Immunity(566)
- Pulmonary Diseases(109)
- Reactive Nitrogen Species(50)
- Specialized Pro-Resolving Mediators(49)
- Reactive Sulfur Species(28)
- BCL6(9)
- CD20(15)
- CD22(2)
- CD28(9)
- PSMA(15)
- FAP(26)
- Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)(2)
- Glycoprotein VI(2)
- Tim3(6)
- Hapten(1)
- Nectin-4(3)
- DOCK(4)
- MHC(15)
- Transmembrane Glycoprotein(48)
- TREM receptor(13)
- Inflammation or Immune System Disease(2)
- Musculoskeletal and Skin Disease(1)
- Fc Receptor (FcR)(16)
- IKZF Family(5)
- C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)(13)
- Asialoglycoprotein Receptor (ASGPR)(3)
- Human leukocyte immunoglobulin (Ig)-like receptors (LILR)(1)
Products Related to Immunology/Inflammation(4922)
- GC70953α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1CAS: 2108714-20-9
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 هو ناهض قوي α7 nAchR-JAK2-STAT3، بقيمة IC50 0.32 ميكرومتر لأكسيد النتريك (NO).
- GC70979Anti-inflammatory agent 38CAS: 3032633-42-1Purity: >98.00%
Anti-inflammatory agent 38 (المركب 23d) هو مثبط مسار نrf2/HO-1، مع قيمة IC50 من 0.38 μM ل NO.
- GC70987Avacincaptad pegol sodiumCAS: 1491144-00-3Purity: >98.50%
Avacincaptad pegol sodium هو أبتامر الحمض النووي الريبي المضاد لـ C5 الذي يمنع انقسام العامل المتمم 5 (C5) إلى C5a و C5b.
- GC71003ALPK1-IN-1CAS: 2765457-72-3Purity: >99.00%
ALPK1-IN-1 (المركب A001) هو مثبط قوي لألفا كيناز 1 (ALPK1).
- GC71123Galectin-8N-IN-1CAS: 2667628-25-1Purity: >98.00%
Galectin-8N-IN-1 (مركب 19a) هو مثبط فعال وانتقائي للجالكتين -8N بقيمة Kd 1.8 ميكرومتر.
- GC71128Diclofenac-d4 sodiumCAS: 154523-54-3Purity: >99.00%
Diclofenac-d4 sodium هو الديوتيريوم المسمى صوديوم ديكلوفيناك.
- GC71144Phytoene desaturase-IN-1CAS: 2765793-54-0Purity: >99.00%
يعتبر Phytoene desaturase-IN-1 مثبط إنزيم desaturase فايتوين قوي (PDS) (Kd:65.9 ميكرومتر) من خلال تأثير التكديس π−π مع بقايا Phe301.
- GC71181Glucocorticoid receptor modulator 1CAS: 2868357-11-1Purity: >99.00%
Glucocorticoid receptor modulator 1 is a highly potent and orally active non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulator with an IC50 value of 9 nM and 130 nM for NF-κB and AP-1, respectively.
- GC71186STING-IN-4CAS: 2250374-27-5Purity: >99.00%
STING-IN-4 (المركب 1) هو مثبط STING الذي يمنع التعبير عن STING وبالتالي يقلل من تنشيط STING وإشارة العامل النووي κB (NF-κB).
- GC71189STING-IN-5CAS: 2920064-17-9
STING-IN-5 هو مثبط قوي STING، يثبط أي توليف ناتج عن LPS-NO في البلاعم مع قيمة IC50 من 1.15 ميكرومتر.
- GC71230NLRP3-IN-17CAS: 2254432-75-0Purity: >99.00%
يعتبر NLRP3-IN-17 مثبط التهاب NLRP3 فعال وانتقائي وفموي مع قيمة IC50 من 7 نانومتر.
- GC71259NH2-C6-ARC186 sodiumPurity: >92.00%
NH2-C6-ARC186 sodium هو تعديل ARC186 مع NH2-C6 التي يمكن أن تقترن مع الببتيدات أو الجزيئات الأخرى.
- GC71351HMGB1-IN-1Purity: >95.00%
HMGB1-IN-1 (المركب 6) يظهر تأثير مثبط قوي في خلايا RAW264.7 بقيمة IC50 15.9 ± 0.6 ميكرومتر.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC70868 | Nrf2 activator-3 | 2766570-23-2 | >98.00% | |
Nrf2 activator-3 هو منشط Nrf2 قوي. | ||||
| GC70953 | α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 | 2108714-20-9 | - | |
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 هو ناهض قوي α7 nAchR-JAK2-STAT3، بقيمة IC50 0.32 ميكرومتر لأكسيد النتريك (NO). | ||||
| GC70971 | S-HP210 | - | >98.00% | |
S-HP210 هو مستقبلات القشرانيات السكرية الفعالة والانتقائية (GR) مع قيمة IC50 من 1.92 ميكرومتر ل NF-κB transالقمع (TR). | ||||
| GC70972 | R-HP210 | - | >98.00% | |
يعمل R-HP210 على وظيفة القمع المربوط بوساطة NF-κB (IC50=3.80 ميكرومتر). | ||||
| GC70979 | Anti-inflammatory agent 38 | 3032633-42-1 | >98.00% | |
Anti-inflammatory agent 38 (المركب 23d) هو مثبط مسار نrf2/HO-1، مع قيمة IC50 من 0.38 μM ل NO. | ||||
| GC70987 | Avacincaptad pegol sodium | 1491144-00-3 | >98.50% | |
Avacincaptad pegol sodium هو أبتامر الحمض النووي الريبي المضاد لـ C5 الذي يمنع انقسام العامل المتمم 5 (C5) إلى C5a و C5b. | ||||
| GC71003 | ALPK1-IN-1 | 2765457-72-3 | >99.00% | |
ALPK1-IN-1 (المركب A001) هو مثبط قوي لألفا كيناز 1 (ALPK1). | ||||
| GC71031 | Nrf2 activator-6 | 2728780-74-1 | - | |
Nrf2 activator-6، مركب تيتراهيدروإيزوكينولين، هو منشط Nrf2. | ||||
| GC71072 | NXPZ-2 | 2254492-08-3 | >98.00% | |
NXPZ-2 هو مثبط تفاعل البروتين -البروتين Keap1-Nrf2 النشط عن طريق الفم (PPI) مع قيمة Ki من 95 نانومتر، قيمة EC50 من 120 و 170 نانومتر. | ||||
| GC71113 | IL-2-IN-1 | 245747-10-8 | >99.00% | |
IL-2-IN-1 هو مثبط قوي IL-2 مع قيمة IC50 1978 نانومتر. | ||||
| GC71119 | UBX1325 | 2271269-01-1 | >98.00% | |
UBX1325 هو مثبط Bcl-xL الذي يعزز موت الخلايا المبرمج في الخلايا الحساسة. | ||||
| GC71123 | Galectin-8N-IN-1 | 2667628-25-1 | >98.00% | |
Galectin-8N-IN-1 (مركب 19a) هو مثبط فعال وانتقائي للجالكتين -8N بقيمة Kd 1.8 ميكرومتر. | ||||
| GC71128 | Diclofenac-d4 sodium | 154523-54-3 | >99.00% | |
Diclofenac-d4 sodium هو الديوتيريوم المسمى صوديوم ديكلوفيناك. | ||||
| GC71144 | Phytoene desaturase-IN-1 | 2765793-54-0 | >99.00% | |
يعتبر Phytoene desaturase-IN-1 مثبط إنزيم desaturase فايتوين قوي (PDS) (Kd:65.9 ميكرومتر) من خلال تأثير التكديس π−π مع بقايا Phe301. | ||||
| GC71149 | NIC-0102 | 2806031-94-5 | >98.00% | |
NIC-0102 هو مثبط بروتيزوم نشط عن طريق الفم (pIC50=7.55) الذي يمنع على وجه التحديد تنشيط الحويصلة الالتهابية NLRP3. | ||||
| GC71181 | Glucocorticoid receptor modulator 1 | 2868357-11-1 | >99.00% | |
Glucocorticoid receptor modulator 1 is a highly potent and orally active non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulator with an IC50 value of 9 nM and 130 nM for NF-κB and AP-1, respectively. | ||||
| GC71186 | STING-IN-4 | 2250374-27-5 | >99.00% | |
STING-IN-4 (المركب 1) هو مثبط STING الذي يمنع التعبير عن STING وبالتالي يقلل من تنشيط STING وإشارة العامل النووي κB (NF-κB). | ||||
| GC71189 | STING-IN-5 | 2920064-17-9 | - | |
STING-IN-5 هو مثبط قوي STING، يثبط أي توليف ناتج عن LPS-NO في البلاعم مع قيمة IC50 من 1.15 ميكرومتر. | ||||
| GC71230 | NLRP3-IN-17 | 2254432-75-0 | >99.00% | |
يعتبر NLRP3-IN-17 مثبط التهاب NLRP3 فعال وانتقائي وفموي مع قيمة IC50 من 7 نانومتر. | ||||
| GC71232 | I-152 | 311343-11-0 | >98.00% | |
I-152 هو مركب يحتوي على N-acetyl-cysteine (NAC) و cysteamine (MEA). | ||||
| GC71258 | ASK1-IN-4 | 1427538-26-8 | - | |
ASK1-IN-4 (المركب 17) هو مثبط ASK1 (IC50=0.2 ميكرومتر). | ||||
| GC71259 | NH2-C6-ARC186 sodium | - | >92.00% | |
NH2-C6-ARC186 sodium هو تعديل ARC186 مع NH2-C6 التي يمكن أن تقترن مع الببتيدات أو الجزيئات الأخرى. | ||||
| GC71273 | C12-TLRa | - | >99.00% | |
C12-TLRa هو lipidoid مساعد. | ||||
| GC71351 | HMGB1-IN-1 | - | >95.00% | |
HMGB1-IN-1 (المركب 6) يظهر تأثير مثبط قوي في خلايا RAW264.7 بقيمة IC50 15.9 ± 0.6 ميكرومتر. | ||||
