IκB/IKK
IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that participates in NF-κB signaling pathway. It phosphorylates and inhibits IκB, thus leads to the activation of NF-κB. It is a target for treatment of inflammatory diseases and cancer.
منتجات لـ نبسب؛ IκB/IKK
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC66334 (Rac)-PF-184 hydrate (Rac) -PF-184 hydrate هو عامل مثبط قوي -κ ؛ مثبط B kinase 2 (IKK-2) مع IC50 من 37 نانومتر. (Rac) -PF-184 hydrate له تأثيرات مضادة للالتهابات.
- GC17416 ACHP IκB kinase inhibitor
- GC31319 Amlexanox (AA673) Amlexanox (AA673) (AA673 ؛ Amoxanox ؛ CHX3673) هو مثبط محدد لـ IKKε ؛ و TBK1 ، ويمنع IKKε ؛ ونشاط TBK1 الذي تم تحديده بواسطة فسفرة MBP مع IC50 من حوالي 1-2 μ ؛ M.
- GN10718 Andrographolide
- GC10135 AZD3264 AZD3264 هو مثبط انتقائي IkB-kinase IKK2
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) هو مثبط لتنشيط NF-κB وفسفرة IκBα ؛ إنه يستقر IκBα مع IC 50 من 10 ميكرومتر
-
GC13035
Bay 11-7821
مثبط انتقائي ولا رجعة فيه لـ NF-κB
- GC35474 Bay 65-1942 free base قاعدة Bay 65-1942 المجانية هي مثبط IKKβ منافس لـ ATP وانتقائي
- GC16303 Bay 65-1942 HCl salt
- GC35475 Bay 65-1942 R form شكل Bay 65-1942 R هو شكل R الأقل نشاطًا لخليج 65-1942.
- GC60624 BAY-985 BAY-985 هو مثبط ثنائي فعال للغاية وانتقائي ATP تنافسي لـ ATP من TBK1 و IKKε مع IC50s من 2/30 و 2 نانومتر لـ TBK1 (منخفض / مرتفع ATP) و IKKε ، على التواليفعالية أنتيتومور
- GC18200 BI-605906 يعتبر BI-605906 مثبطًا جديدًا لـ IKKβ بقيمة IC50 تبلغ 380 نانومتر عند قياسه عند 0.1 ملي مولار ATP.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 هو مثبط IKKβ / Tyk2 pseudokinase ، مع IC50s من 9 نانومتر و 72 نانومتر ، على التوالي
- GC13926 BMS-345541(free base) BMS-345541 (القاعدة الحرة) هو مثبط انتقائي للوحدات الفرعية التحفيزية لـ IKK (IKK-2 IC50 = 0.3 μ ؛ M ، IKK-1 IC50 = 4 μ ؛ M). BMS-345541 (قاعدة حرة) ترتبط بموقع خيفي لـ IKK.
- GC12399 BMS345541 hydrochloride A selective inhibitor of IKKα and IKKβ
- GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant
- GC35674 Chicanine Chicanine هو مركب قشور من Schisandra chinesis ، يمنع الفسفرة المستحثة بـ LPS لـ p38 MAPK و ERK 1/2 و IκB-α ، مع نشاط مضاد للالتهابات
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC17873 CID-2858522 A selective inhibitor of NF-κB activation
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) هو مثبط لـ PTP1B ، IkB kinase β ؛ (IKK-β ؛) ، و PPARα مزدوج ؛ و PPARβ ؛ ناهض ، مع IC50 1.6 μ ؛ M لـ PTP1B ، 400 نانومتر لـ IKK-β ؛ ، EC50 من 1 μ ؛ M لـ PPARα ؛ / PPARβ ؛.
- GC43786 GS-143 GS-143 هو مثبط انتقائي لتكاثر IκBα مع IC 50 من 5.2 ميكرومتر من أجل SCFβTrCP1 بوساطة IκBα في كل مكان.
- GC65013 GSK8612 GSK8612 هو مثبط Kinase-1 (TBK1) انتقائي للغاية وفعال للغاية لربط الخزان ، مع pIC50 من 6.8 لـ TBK1 المؤتلف
- GC62161 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) عبارة عن مثبط انتقائي لمركب سلسلة يوبيكويتين الخطي (LUBAC) مع IC50 يبلغ 2.8 ميكرومتريقوم HOIPIN-1 بقمع تنشيط NF-kB بوساطة LUBAC في المختبر
- GN10664 Honokiol
- GC63007 HPN-01 HPN-01 هو مثبط IKK قوي وانتقائي ، بقيم pIC50 تبلغ 6.4 و 7.0 و <4.8 لـ IKK-α و IKK-β و IKK-ε ، على التوالي
- GC12370 IKK-16 (hydrochloride) IKK-16 (هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي IκB كيناز (IKK) لمركب IKK2 و IKK و IKK1 مع IC50s من 40 نانومتر و 70 نانومتر و 200 نانومتر ، على التوالي.
- GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) هو مثبط Iκ انتقائي ؛ مثبط B kinase (IKK) لمركب IKK2 و IKK و IKK1 مع IC50s من 40 نانومتر و 70 نانومتر و 200 نانومتر ، على التوالي.
- GC11508 IKK-2 inhibitor VIII
- GC10592 IKK-3 Inhibitor A multi-kinase inhibitor
- GC13278 IKKε-IN-1 potent IKKε inhibitor
- GC17830 IMD 0354 IMD 0354 (IKK2 Inhibitor V) هو مثبط انتقائي IKK الذي يثبط نشاط NF-B. IMD0354 يثبط نشاط النسخ NF-B الناجم عن TNF-α مع IC50 من 1.2 ميكرومتر.
- GC33306 IMD-0560 IMD-0560 هو مثبط جديد لـ IκB kinase
- GC34907 INH14 INH14 هو مثبط منفذ للخلية لـ IKKα / IKKβ ، مع IC50s من 8.97 و 3.59 ميكرومتر ، على التوالي
- GN10370 Luteolin
- GC10093 LY2409881 LY2409881 هو Iκ انتقائي ؛ B كيناز β ؛ (IKK2) مع IC50 من 30 نانومتر.
- GC61021 Malachite green oxalate أكسالات أخضر المالاكيت عبارة عن صبغة تراي فينيل ميثان يمكن استخدامها للكشف عن إطلاق الفوسفات في التفاعلات الأنزيميةأوكسالات الملاكايت الخضراء هي أيضًا مثبط قوي وانتقائي لـ IKBKE ، وتثبط أهدافها النهائية مثل IκBα و p65 و IRF3تظهر أكسالات الملاكايت الخضراء نشاطًا مضادًا للأورام في المختبر وفي الجسم الحي
- GC15942 ML 120B dihydrochloride IKK2-selective inhibitor
- GC14989 MLN120B An IKKβ inhibitor
- GC66019 MLN120B dihydrochloride MLN120B ثنائي هيدروكلوريد (ML120B ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي ، ATP تنافسي ، وفعال عن طريق الفم لـ IKKβ ؛ مع IC50 من 60 نانومتر. MLN120B يثبط نمو خلايا المايلوما المتعددة في المختبر وفي الجسم الحي ويمكن استخدامه أيضًا في البحث عن التهاب المفاصل الروماتويدي.
- GC50093 MRT 68601 hydrochloride Potent TBK inhibitor
- GC17136 MRT67307 A kinase inhibitor
- GC13184 PF 184 PF 184 هو عامل مثبط قوي -κ ؛ مثبط B كيناز 2 (IKK-2) مع IC50 من 37 نانومتر.
- GC67890 PHA 408
-
GN10503
Piceatannol
Piceatannol (3,3′,4,5′-trans-trihydroxystilbene) is a naturally occurring hydroxylated analogue of resveratrol.
- GC12609 PS 1145 dihydrochloride PS-1145 (ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط قوي لـ IκB kinase-2 بقيمة IC50 تبلغ 88 نانومتر.
- GC17603 PS-1145 PS-1145 هو مثبط IκB كيناز (IKK) مع IC50 من 88 نانومتر
- GC11751 QNZ (EVP4593) An inhibitor of NF-κB activation
-
GC14553
Resveratrol
مركب البوليفينول ذو الأنشطة الحيوية المتعددة
- GC12372 SC-514 SC-514 هو مثبط انتقائي IKK-2 (IC50 = 11.2 ميكرومتر) ، والذي لا يثبط الأشكال الإسوية IKK الأخرى أو غيرها من كينازات سيرين-ثريونين والتيروزين
- GC10933 Sodium 4-Aminosalicylate الصوديوم 4-أمينوساليسيلات (4-أمينوساليسيليك حمض الصوديوم ثنائي الماء) هو أحد الأدوية المضادة للبكتيريا المستخدمة حاليًا لمرض السل المقاوم للأدوية المتعددة.
- GC12013 Sodium salicylate ساليسيلات الصوديوم (ملح حمض الساليسيليك الصوديوم) يثبط نشاط سيكلو أوكسيجيناز -2 (كوكس -2) بشكل مستقل عن تنشيط عامل النسخ (NF-B)
- GN10737 Tanshinone IIA
-
GC69998
TBK1-IN-1
TBK1-IN-1 هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم TANK-binding kinase 1 (TBK1) ، حيث يكون قيمة IC50 الخاصة به تساوي 22.4 نانومتر. يحد من تعبير الجينات المستهدفة cxcl10 و ifnβ التابعة لـ TBK1. كما أن TBK1-IN-1 لديه نشاط مضاد للسرطان.
- GC37747 TBK1/IKKε-IN-1 TBK1 / IKKε ؛ -IN-1 هو TBK1 مزدوج و IKKε ؛ المانع المستخرج من براءة الاختراع US20160376283 A1 ، المركب 274 في المثال 60 ، يحتوي على IC50s <100 نانومتر.
- GC63212 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1 / IKKε ؛ -IN-4 هو مشتق 6-aminopyrazolopyrimidine و TBK1 انتقائي وقوي و IKKε ؛ مثبط بقيم IC لـ 13 نانومتر و 59 نانومتر ، على التوالي. TBK1 / IKKε ؛ يُظهر -IN-4 نشاطًا أقل بنسبة 100 إلى 1000 ضعف ضد كينازات البروتين الأخرى بما في ذلك PDK1 وأفراد عائلة PI3K و mTOR.
- GC37748 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1 / IKKε ؛ -IN-5 (المركب 1) هو مثبط ثنائي TBK1 و IKKε نشط شفويًا ، بقيم IC50 تبلغ 1 و 5.6 نانومتر ، على التوالي. TBK1 / IKKε ؛ -IN-5 يعزز استجابة الحصار لـ PD-1 ويحفز الذاكرة المناعية في الفئران عند الدمج مع مضاد PD-L1. TBK1 / IKKε ؛ -IN-5 يمكن استخدامها في أبحاث السرطان ، وخاصة في مناعة الورم.
- GC16658 Vinpocetine Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) هو مشتق من قلويد الفينكامين الذي يحجب قنوات Na + ذات الجهد الكهربائي
- GN10269 Wedelolactone
- GC13384 WS6 WS6 هو جزيء صغير جديد يعزز تكاثر الخلايا في القوارض والجزر الأولية البشرية مع EC50 من 0.28 ميكرومتر (صلاحية خلية R7T1)