GLPBio

Immunology/Inflammation

Read More about this category

The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4435)

  • GC10273 structure
    GC10273Pam3CSK4
    CAS: 112208-00-1
    Purity: >98.00%

    بام3سياسك4 (Pam3CysSerLys4) هو ليبوببتيد ثلاثي الأحماض الدهنية اصطناعي LP وهو مستحضر يعمل كمفعول/ مستحضر TLR2/TLR1 بتركيز EC50 0.47 نانوغرام/ميليلتر.

  • GC10281 structure
    GC10281L-NIO (hydrochloride)
    CAS: 36889-13-1
    Purity: >95.00%

    NOS inhibitor

  • GC10282 structure
    GC10282Piperlongumine
    CAS: 20069-09-4
    Purity: >98.00%

    Piperlongumine is a natural alkaloid compound extracted from Piper longum L. , which has multiple pharmacological activities, including anti-tumor, lipid metabolism regulation, anti-platelet aggregation and analgesic activities.

  • GC10290 structure
    GC10290Medrysone
    CAS: 2668-66-8
    Purity: >98.50%

    Medrysone هو كورتيكوستيرويد يستخدم في طب العيون لعلاج التهابات العين.

  • GC10295 structure
    GC10295Chloroquine diphosphate
    CAS: 50-63-5
    Purity: >98.00%

    يعد فوسفات الكلوروكين عاملاً مضاداً للملاريا ومضاداً للالتهابات يستخدم على نطاق واسع في علاج الملاريا وآلام المفاصل الروماتويديّة.

  • GC10331 structure
    GC10331Ebselen
    CAS: 60940-34-3
    Purity: 99.97%

    إبسيلين (SPI-1005) ، محاكى الجلوتاثيون بيروكسيديز ، هو مانع قناة الكالسيوم (VDCC) الفعال المعتمد على الجهد

  • GC10345 structure
    GC10345Bay 11-7085
    CAS: 196309-76-9
    Purity: >99.00%

    BAY 11-7085 (BAY 11-7083) هو مثبط لتنشيط NF-κB وفسفرة IκBα ؛ إنه يستقر IκBα مع IC 50 من 10 ميكرومتر

  • GC10385 structure
    GC103853-Bromo-7-nitroindazole
    CAS: 74209-34-0
    Purity: >98.00%

    3-برومو -7-نيترويندازول هو مثبط أكثر فعالية وانتقائية لمركب أكسيد النيتريك العصبي (nNOS) من eNOS أو سينثيز أكسيد النيتريك المستحث (iNOS)

  • GC10449 structure
    GC10449PMX 205
    CAS: 514814-49-4
    Purity: >98%

    PMX 205 هو مضاد قوي لمستقبلات C5a (C5aR ، CD88)

  • GC10474 structure
    GC10474Laquinimod (ABR-215062)
    CAS: 248281-84-7
    Purity: >98.00%

    Laquinimod (ABR-215062) (ABR-215062) ، أحد مشتقات الكربوكساميد المتاحة عن طريق الفم ، هو مُعدِّل مناعي قوي يمنع التنكس العصبي والالتهاب في الجهاز العصبي المركزي.

  • GC10480 structure
    GC10480Betulinic acid
    CAS: 472-15-1
    Purity: >98.00%

    Betulinic acid is a natural pentacyclic triterpenoid compound and an inhibitor of eukaryotic topoisomerase I with an IC 50 value of 5 μM.

  • GC10519 structure
    GC10519Ethacrynic acid - d5
    CAS: 1330052-59-9
    Purity: >98%

    حمض الإيثاكرينيك - d5 هو حمض الديوتيريوم المسمى حمض إيثاكرينيك.

  • GC10538 structure
    GC10538Pifithrin-α (PFTα)
    CAS: 63208-82-2
    Purity: >98.00%

    مثبط لبروتين p53

  • GC10564 structure
    GC10564HQL 79
    CAS: 162641-16-9
    Purity: >99.00%

    HQL 79 ، مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم للبروستاغلاندين D سينثاز (H-PGDS) ، يمنع بشكل انتقائي تخليق PGD2 ، ويعمل كعامل مضاد للحساسية ، مع Kd 0.8 ميكرومتر و IC50 من 6 ميكرومتر.

  • GC10592 structure
    GC10592IKK-3 Inhibitor
    CAS: 862812-98-4
    Purity: >98.50%

    A multi-kinase inhibitor

  • GC10634 structure
    GC10634MCC950 sodium
    CAS: 256373-96-3
    Purity: >98.00%

    يعد MCC950 sodium مثبطا جديدا ونشطا نمويا للجسم الالتهابي NLRP3 (IC 50 =7.5nM-8.1nM).

  • GC10655 structure
    GC10655Dexrazoxane
    CAS: 24584-09-6
    Purity: >99.50%

    Dexrazoxane (ICRF-187) هو عامل واقي للقلب

  • GC10677 structure
    GC10677Ademetionine
    CAS: 29908-03-0
    Purity: >98.00%

    يتم إنتاج Ademetionine (S-Adenosyl methionine) داخليًا من الميثيونين و ATP عن طريق عمل إنزيم ميثيونين أدينوسيل ترانسفيراز وهو مانح مهم لمجموعة الميثيل النشط عن طريق الفم.

  • GC10709 structure
    GC10709BW-B 70C
    CAS: 134470-38-5
    Purity: >98%

    BW-B 70C هو مثبط فعال ، انتقائي وفعال عن طريق الفم حمض الأراكيدونيك 5-ليبوكسيجيناز.

  • GC10764 structure
    GC10764IT-901
    CAS: 1584121-99-2
    Purity: >98%

    IT-901 عبارة عن مثبط C-Rel للوحدة الفرعية NF-κB فعال عن طريق الفم وقوي مع IC 50 من 0.1 ميكرومتر ، 3 ميكرومتر لربط الحمض النووي NF-κB وربط الحمض النووي c-Rel ، على التواليIT-901 ، أحد مشتقات النفثالين إيثيوباربيتورات النشط بيولوجيًا ، لديه القدرة على الإصابة بأورام ليمفاوية بشرية وتحسين مرض الكسب غير المشروع مقابل المضيف (GVHD)

  • GC10801 structure
    GC10801Disulfiram
    CAS: 97-77-8
    Purity: >99.50%

    مثبط لا رجعة فيه لإنزيم الدهيد الكربوكسيلي

  • GC10821 structure
    GC1082111-keto-β-Boswellic Acid
    CAS: 17019-92-0
    Purity: >99.50%

    11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β؛ -boswellic acid) هو حمض ثلاثي التيربينيك خماسي الحلقات من راتينج الأوليوجوم المستخرج من لحاء شجرة Boswellia serrate المعروف شعبياً باسم اللبان الهندي. 11-Keto-beta-boswellic acid له نشاط مضاد للالتهابات يرجع في المقام الأول إلى تثبيط 5-lipoxygenase (5-LOX) وما يليه من leukotriene والعامل النووي-kappa B (NF-κ ؛ B) التنشيط وعامل نخر الورم جيل ألفا إنتاج.

  • GC10851 structure
    GC10851S-ethyl N-[4-(trifluoromethyl)phenyl] Isothiourea (hydrochloride)
    CAS: 163490-78-6
    Purity: >98%

    selective, competitive inhibitor of nNOS

  • GC10929 structure
    GC10929Mastoparan X
    CAS: 72093-22-2
    Purity: >98%

    G protein activator peptide