MAPK Signaling

GNE 220 (هيدروكلوريد) هو مثبط قوي وانتقائي لـ MAP4K4 ، مع IC 50 من 7 نانومتر

L-JNKI-1 هو مثبط ببتيد قابل للنفاذ للخلايا خاص بـ JNK

BAY885 هو مثبط ERK5 شديد الفعالية والانتقائي مع IC 50 من 35 نانومتريُظهر BAY885 تثبيطًا ضعيفًا على كينازات الآخرين

Longdaysin هو مثبط لمسار إشارات Wnt / β-catenin ، والذي يمارس تأثير مضاد للورم من خلال حظر إشارات Wnt المعتمدة على CK1δ /يثبط Longdaysin CK1α و CK1δ و CDK7 و ERK2 مع IC50s 5.6 ميكرومتر و 8.8 ميكرومتر و 29 ميكرومتر و 52 ميكرومتر على التوالي

Tauroursodeoxycholate (حمض Tauroursodeoxycholic ؛ TDUCA) ثنائي الهيدرات هو مثبط إجهاد شبكي إندوبلازمي (ER)يقلل Tauroursodeoxycholate بشكل كبير من التعبير عن جزيئات موت الخلايا المبرمج ، مثل caspase-3 و caspase-12يمنع Tauroursodeoxycholate أيضًا ERK

ثنائي هيدرات ثنائي هيدروكلوريد MW-150 (MW01-18-150SRM ثنائي هيدروكلوريد ثنائي هيدرات) هو مثبط انتقائي ، مخترق للجهاز العصبي المركزي ، ومثبط نشط عن طريق الفم لـ p38α MAPK مع Ki 101 نانومتر

4-Hydroxylonchocarpin هو مركب شالكوني من مستخلص Psoralea corylifolia

الأكتين عبارة عن جليكوسيد ترايتيربين معزول من جذور Cimicifuga foetidaيمنع Actein تكاثر الخلايا ، ويحث على الالتهام الذاتي وموت الخلايا المبرمج من خلال تعزيز تنشيط ROS / JNK ، وتثبيط مسار AKT في سرطان المثانة البشريأكتين له سمية قليلة في الجسم الحي

يتم استخراج حمض الأسبرولوسيديك (ASPA) ، وهو جليكوسيد إيريدويد نشط بيولوجيًا ، من أعشاب Hedyotis diffusa Willd

يعتبر Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) مثبطًا قويًا ومثبطًا لـ RAF (الساركوما الليفية المتسارعة بسرعة) ، مع IC50s من 56 نانومتر و 7 نانومتر و 5 نانومتر لـ B-RAF و B-RAFv600E و C-RAF على التوالي

يمكن أن يقلل Bilobetin ، وهو مكون نشط من Ginkgo biloba ، نسبة الدهون في الدم وتحسين تأثيرات الأنسولين

يتم عزل Bisabolangelone ، وهو مشتق من sesquiterpene ، من جذور Osterici Radix

ملح الكالسيوم بوكلاديسين (ملح الكالسيوم Dibutyryl-cAMP ؛ ملح الكالسيوم DC2797) هو تناظرية دورية AMP (cAMP) قابلة للنفاذ للخلايا وينشط بشكل انتقائي كيناز البروتين المعتمد على cAMP (PKA) عن طريق زيادة المستوى داخل الخلايا لـ cAMP.

Chicanine هو مركب قشور من Schisandra chinesis ، يمنع الفسفرة المستحثة بـ LPS لـ p38 MAPK و ERK 1/2 و IκB-α ، مع نشاط مضاد للالتهابات

CHMFL-EGFR-202 هو مثبط قوي لا رجعة فيه لمستقبلات عامل نمو البشرة (EGFR) متحولة كيناز ، مع IC50s من 5.3 نانومتر و 8.3 نانومتر للطفرات المقاومة للأدوية EGFR T790M و WT EGFR كينازات ، على التوالييعرض CHMFL-EGFR-202 انتقائية 10 أضعاف لـ EGFR L858R / T790M مقابل النوع البري EGFR في الخلايايتبنى CHMFL-EGFR-202 تشكيل ارتباط غير نشط تساهمي \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ar_2020q2.md

Cobimetinib hemifumarate هو مثبط انتقائي جديد لـ MEK1 ، وقيمة IC50 مقابل MEK1 هي 4.2 نانومتر

مثبط Cot-1 (المركب 28) هو مثبط انتقائي لتطور الورم الموضعي 2 (Tpl2) كيناز مع IC 50 من 28 نانومتر

مثبط Cot-2 هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم (Tpl2 / MAP3K8) مع IC50 1.6 نانومترمثبط المهد -2 يثبط إنتاج TNF-α في الدم البشري الكامل المحفز بـ LPS مع IC 50 من 0.3 ميكرومتر

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) هو قلويد ينظم التعبير البروتيني عن Bax ، Bcl-2 ؛ ينشط caspase-7 و caspase-8 و يعطل PARP

ERK5-IN-2 هو مثبط ERK5 نشط عن طريق الفم ، وشبه ميكرومولار ، انتقائي مع IC50s من 0.82 ميكرومتر ، 3 ميكرومتر لـ ERK5 و ERK5 MEF2D ، على التوالي

ثاليدوميد- O-PEG4- أمين هو مركب E3 ليجاز متقارن ليجند رابط يشتمل على ليجند cereblon القائم على ثاليدوميد ورابط مستخدم في تقنية PROTAC

FTI-276 هو مثبط لنقل الفارنيسيل بروتينات (PFT) بتراكيز IC50 تبلغ 0.9 نانومتر و 0.5 نانومتر على التوالي لـ Plasmodium falciparum والإنسان.

فوروسيميد الصوديوم هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ Na + / K + / 2Cl- (NKCC) cotransporter و NKCC1 و NKCC2

GW284543 (UNC10225170) هو مثبط انتقائي MEK5يقلل GW284543 من pERK5 ، ويقلل بروتين MYC الداخلي