Membrane Transporter/Ion Channel

NS 1738 (NSC 213859) est un nouveau modulateur allostérique positif du α7 nAChR, par rapport À la modulation positive du α7 nAChR (EC50 = 3,4 μM dans les expériences sur les ovocytes).

NMDA antagonist, novel and non-competitive

UBP 310 est un antagoniste sélectif de GluR5, avec un Kd de 130 nM.

Digoxin est un puissant inhibiteur de Na + /K + -ATPase qui est utilisé cliniquement pour traiter les arythmies et l'insuffisance cardiaque.

La benzocaÏne partage un récepteur commun avec tous les autres rLA dans le canal Na+ voltage-dépendant, avec une IC50 de 0,8 mM testée avec un potentiel de +30 mV.

GABAB receptor antagonist

Le talniflumate (BA 7602-06) est la prodrogue de l'acide niflumique, exerÇant son activité dans l'organisme par conversion en acide niflumique par estérase.

Le chlorhydrate de prilocaÏne, un amide aminé, est un inhibiteur de Na, K-ATPase.

An AMPA receptor modulator

Omeprazole est un inhibiteur de H + /K + ATPase (IPP) avec une valeur d' IC 50 de1,1μM pour l'ATPase porcine. Omeprazole exerce des effets inhibiteurs compétitifs sur l'activité de CYP2C19 avec une constante d'inhibition (Ki) de 2 à 6μM.

Le PSB 069 portant un résidu p-chlorophénylamino est un inhibiteur puissant, bien toléré et non sélectif des NTPDases1, 2, 3 (Ki\u003d16~18 μM).

UCL 2077 est un bloqueur sélectif des canaux après hyperpolarisation lente (sAHP) (IC50 =500 nM dans les neurones hippocampiques en culture), ayant des effets minimes sur les canaux Ca2+, les potentiels d'action, la résistance d'entrée et le milieu après l'hyperpolarisation.

Le NF 110 est un antagoniste des récepteurs P2X3 (Ki \u003d 36 nM) et inactif vis-à-vis des récepteurs P2Y exprimés de manière stable (IC50 \u003e 10 M).

AMPA receptor antagonist

MitMAB, un bloc de construction organique, est un tensioactif cationique À structure asymétrique.

Le rouge Congo est un colorant azoÏque.

Le mésylate de ralfinamide (mésylate de FCE-26742A) est un bloqueur des canaux Na+ disponible par voie orale dérivé de l'α-aminoamide, avec une fonction de suppression de la douleur.

La barndipine (chlorhydrate) (chlorhydrate de mépirodipine) est un antagoniste calcique de type L (CaA) avec une forte affinité pour les sites de liaison [3H] initrendipine (Ki \u003d 0,21 nmol/l), a une action sélective contre les récepteurs CaA.

Le CMPDA est un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA avec des EC50 de 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM pour le récepteur GluA2i/GluA2o.

A CFTR potentiator

Kv3.4 potassium channel blocker, potent and reversible

Le trichlorhydrate de Naspm (trichlorhydrate de 1-naphthylacétyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA).

Le sulfate de néomycine, un antibiotique aminoglycoside, exerce une activité antibactérienne par liaison irréversible de la sous-unité ribosomique nucléaire 30S, bloquant ainsi la synthèse des protéines bactériennes.

Spadin, un peptide naturel dérivé d'un propeptide libéré dans le sang, est un puissant bloqueur du canal TREK-1 avec une valeur IC50 de 10 nM.