Membrane Transporter/Ion Channel

Positive modulator of GABAB receptors,allosteric

Il a été rapporté que le fumarate de dofequidar (fumarate MS-209), un composé de quinoléine actif par voie orale, surmonte la MDR en inhibant ABCB1/P-gp, la protéine 1 associée À ABCC1/MDR, ou les deux.

WZB117 est un petit inhibiteur moléculaire ciblant le transporteur de glucose1 (GLUT1).

Le chlorhydrate de vigabatrine (chlorhydrate de γ-vinyl-GABA), un dérivé vinylique du GABA, un neurotransmetteur inhibiteur, est un inhibiteur de la transaminase GABA actif et irréversible par voie orale.

Le chlorhydrate de DMCM est un agoniste inverse complet non sélectif des benzodiazépines.

Le chlorhydrate de VU 591 est un puissant inhibiteur sélectif des canaux potassiques médullaires externes du rein (ROMK ou Kir1.1), avec une CI50 de 0,24 μM.

ML 204 est un puissant inhibiteur sélectif des canaux TRPC4/TRPC5, avec une sélectivité d'au moins 19 fois contre TRPC6 et aucun effet appréciable sur tous les autres canaux TRP, ni sur les canaux sodium, potassium ou Ca2+ voltage-dépendants.

L'acide flufénamique est un agent anti-inflammatoire non stéroÏdien, inhibe la cyclooxygénase (COX), active l'AMPK et module également les canaux ioniques, bloquant les canaux chlorure et les canaux Ca2+ de type L, modulant les canaux cationiques non sélectifs (NSC) , activant K+ canaux.

Le piracétam (UCB-6215) est un dérivé cyclique du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.

NBQX disodium salt est un antagoniste puissant, hautement sélectif et compétitif des récepteurs de l'α-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionate (AMPA) (AMPARs).

E-4031 est un bloqueur sélectif des canaux potassiques hERG À utiliser dans les études anti-arythmiques de classe III .

La phrixotoxine 3 est un puissant bloqueur des canaux sodiques voltage-dépendants, avec des CI50 de 0,6, 42, 72, 288, 610 nM pour NaV1.2, NaV1.3, NaV1.4, NaV1.1 et NaV1.5, respectivement.

La licarbazépine (BIA 2-005; GP 47779)est un inhibiteur des canaux sodiques voltage-dépendantavecdeseffetsanticonvulsivantsetstabilisateursdel'humeur.

GABAA receptor ligand

activates and potentiates GABAA receptor-activated membrane current (IGABA)

BAPTA-AM est un chélateur des ions calcium perméable à la membrane cellulaire. BAPTA-AM inhibe directement les canaux potassiques voltage-dépendants hKv1.5, hERG et hKv1.3 (IC 50 =1.3, 1.45, 1.23μM).

Adiphenine HCl is a non-competitive inhibitor of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), with an IC50s of 1.9, 1.8, 3.7, and 6.3 μM for α1, α3β4, α4β2, and α ;4β4, respectivement.

GABAA antagonist

Le chlorhydrate d'isoguvacine est un agoniste des récepteurs GABA.

P2X3 receptor modulator

(RS)-AMPA ((±)-AMPA) est un analogue du glutamate et un agoniste puissant et sélectif du neurotransmetteur excitateur L-glutamique.

WAY 213613 est un inhibiteur EAAT2 humain puissant et sélectif.

Tetrabenazine est le seul médicament Food et Drug Administration-approuvé pour la maladie de Huntington, c'est recommandé pour le traitement de la chroée qui est associée à la maladie de Huntington.

Selective GABAB antagonist