Membrane Transporter/Ion Channel

NMDA receptor antagonist

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) est un activateur sélectif de la myosine cardiaque.

Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un médicament À action centrale qui module les courants déclenchés par les récepteurs AMPA.

NMDA receptor antagonist

(±)-Baclofen est un dérivé lipophile de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) et un agoniste orale efficace et sélectif du récepteur métabotropique GABAB, sa valeur d'IC50 est 200nM.

non-competitive NMDA receptor antagonist

An inhibitor of HIV-1 protease

Le PNU 282987 est un agoniste sélectif du récepteur nicotinique α7 de l’acétylcholine (α7nAChR) associé à une voie anti-inflammatoire ainsi qu’un antagoniste du récepteur 5-HT3. L’EC 50 du PNU 282987 pour α7nAChR est de 154 nM (K i α7nAChR=27nM, homogénats de cerveau de rat), tandis que l’IC50 pour le récepteur 5-HT3 est de 4541 nM (K i 5-HT3R=1662nM, GR-65630) .

Le chlorhydrate de SIB 1553A est un agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) biodisponible par voie orale, avec une sélectivité pour les nAChR contenant la sous-unité β4.

Inhibitor of anandamide uptake and FAAH,potent and selective

Risperidone est un bloqueur du récepteur sérotonine 5-HT2, un inhibiteur de P-Glycoprotéine et un antagoniste potentiel du récepteur de la dopamine D2, ses valeurs de Ki sont respectivement 4.8, 5.9nM pour les récepteurs 5-HT2A et dopamine D2.

Analog of Pep1-TGL

PEPA est un modulateur allostérique des récepteurs AMPA ; se lie aux LBD GluA2o et GluA3o et peut être utilisé comme indicateur de l'hétérogénéité des récepteurs AMPA.

LY451395 (LY451395) est un potentialisateur puissant et hautement sélectif des récepteurs AMPA.

An H + /K + -ATPase inhibitor

AMPAR agonist

NS 1738 (NSC 213859) est un nouveau modulateur allostérique positif du α7 nAChR, par rapport À la modulation positive du α7 nAChR (EC50 = 3,4 μM dans les expériences sur les ovocytes).

NMDA antagonist, novel and non-competitive

UBP 310 est un antagoniste sélectif de GluR5, avec un Kd de 130 nM.

Digoxin est un puissant inhibiteur de Na + /K + -ATPase qui est utilisé cliniquement pour traiter les arythmies et l'insuffisance cardiaque.

La benzocaÏne partage un récepteur commun avec tous les autres rLA dans le canal Na+ voltage-dépendant, avec une IC50 de 0,8 mM testée avec un potentiel de +30 mV.

GABAB receptor antagonist

Le talniflumate (BA 7602-06) est la prodrogue de l'acide niflumique, exerÇant son activité dans l'organisme par conversion en acide niflumique par estérase.