(±)-Baclofen |
Catalog No.GC12927
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(±)-Baclofen est un dérivé lipophile de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) et un agoniste orale efficace et sélectif du récepteur métabotropique GABAB, sa valeur d'IC50 est 200nM.
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Cas No.: 1134-47-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(±)-Baclofen est un dérivé lipophile de l'acide γ-aminobutyrique (GABA) et un agoniste orale efficace et sélectif du récepteur métabotropique GABAB, sa valeur d'IC50 est 200nM [1-2]. GABA est un neurotransmetteur inhibiteur qui agit via les canaux ioniques ligand-dépendants hétérométiques GABAA et GABAC, ainsi que via les récepteurs couplés aux protéines G GABAB[3]. (±)-Baclofen peut être utilisé en tant que relaxant des spasmes musculaires et en tant qu' inhibiteur du système nerveux central [4].
In vitro, (±)-Baclofen (25, 50, et 100uM; 24, 48, 72, et 96h) a inhibé la prolifération des cellules HepG2 de manière dose-dépendante, a diminué le niveau intracellulaire de CAMP, et a augmenté la régulation de l'expression et la phosphorylation de la protéine p21WAF1. (±)-Baclofen a également induit un arrêt du cycle cellulaire en phase GO/G1 sans provoquer la mort cellulaire [3]. (±)-Baclofen (1, 10M; 24h) a significativement réduit l'activité de la déshydrogénase lactique (LDH) dans les cellules striatales de modèle à forte densité (HD19 et HD43), a amélioré l'activité du protéasome de type cathepsine dans les cellules et la viabilité cellulaire[5].
In vivo, 30 minutes avant les tests comportementaux, l'injection intra-péritonéale de (±)-Baclofen (0.5, 1.5, et 2.5 mg/kg/j; dose unique) a amélioré le comportement de consommation d'alcool des rats dans le test de conflit de Vogel, ce qui pourrait être dû à l'effet analgésique du baclofène. Les rats traités avec (±)-Baclofen ont montré des effets sédatifs similaires dans d'autres tests (c'est-à-dire une réduction de l'activité)[6]. (±)-Baclofen (4mg/kg/j; 4j; i.p.) a inversé l'augmentation de la fréquence des mouvements de mastication volontaires (VCM) induits par la réserpine chez les rats. Après un traitement répété, (±)-Baclofen a réduit l'activité systémique spontanée induite par la réserpine chez les rats [7].
References:
[1] Lin F, Cao Z, Hosford D A. Increased number of GABAB receptors in the lethargic (lh/lh) mouse model of absence epilepsy[J]. Brain research, 1993, 608(1): 101-106.
[2] Farokhnia M, Deschaine SL, Sadighi A, et al. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2021;26(2):545-555.
[3] Wang T, Huang W, Chen F. Baclofen, a GABAB receptor agonist, inhibits human hepatocellular carcinoma cell growth in vitro and in vivo. Life Sci. 2008;82(9-10):536-541.
[4] DeFalco A P. Neuromuscular blocking agents and skeletal muscle relaxants[M]//Side Effects of Drugs Annual. Elsevier, 2024, 46: 171-180.
[5] Kim W, Seo H. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014;443(2):706-711.
[6] Li X, Risbrough VB, Cates-Gatto C, et al. Comparison of the effects of the GABAB receptor positive modulator BHF177 and the GABAB receptor agonist baclofen on anxiety-like behavior, learning, and memory in mice. Neuropharmacology. 2013; 70:156-167.
[7] Castro JP, Frussa-Filho R, Fukushiro DF, et al. Effects of baclofen on reserpine-induced vacuous chewing movements in mice. Brain Res Bull. 2006;68(6):436-441.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 ont été ensemencées dans les plaques à 96 puits (10000 par puits) dans un volume final de 200ul de milieu. Après une phase d'adhésion de 24 heures, les cellules ont été incubées avec (±)-Baclofen (25, 50 et 100uM) en absence ou en présence de Pha (100uM) pendant les intervalles de temps indiqués. Pendant cette période, le milieu de culture a été remplacé par du milieu frais toutes les 24 heures. Après le traitement, la prolifération cellulaire a été évaluée par le test MTS 3-(4, 5-diméthylthiazol-2-yl)5-(3-carboxyméthoxyphényl)2-(4-sulfophényl)2H-tétrazolium, sel interne). Les valeurs de densité optique (OD) ont été mesurées à 490nm avec un spectrophotomètre pour microplaques (Molecular Devices). |
Conditions de réaction | 25, 50 et 100μM; 24, 48, 72, et 96h |
Domaines d'application | (±)-Baclofen a inhibé la prolifération des cellules HepG2 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | (±)-Baclofen a été dissous dans Saline stérile à 0,9% et injecté par voie intra-péritonéale (i.p) 30 minutes avant le test. BHF177 a été suspendu dans de la méthylcellulose à 0,5% et administré par voie orale (p.o) 60 minutes avant le test. Le médicament convulsivant PTZ a été dissous dans Salien stérile à 0,9% et injecté par voie intra-péritonéale immédiatement avant le test. La dose de (±)-Baclofen (0.5, 1.5, et 2.5mg/kg) et la voie d'administration (i.p) ont été choisies sur la base d'études publiées précédemment, toutes rapportant une étroite plage de doses efficaces de ce composé avant que des effets sédatifs ne se manifestent. Les doses de BHF177 (10, 20, et 40mg/kg) et la voie d'administration (p.o) ont été également choisies sur la base d'études antérieures. Tous les médicaments ont été administrés à des volumes de 0.1ml/10g de poids corporel chez les rats. Les effets de (±)-Baclofen et BHF177 ont été étudiés en utilisant "schéma inter-groupe". Des tests comportementaux ont été conçus, et la taille d'échantillon pour chaque groupe était 12. |
Forme de dosage | 0.5, 1.5, et 2.5mg/kg/j; Unique-dose; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec (±)-Baclofen a amélioré le comportement de consommation d'alcool des rats dans le test de conflit de Vogel, ce qui pourrait être dû à l'effet analgésique du baclofène. Les rats traités avec (±)-Baclofen ont montré des effets sédatifs similaires dans d'autres tests (c'est-à-dire une réduction de l'activité). |
References: | |
| Cas No. | 1134-47-0 | SDF | |
| Chemical Name | β-(aminomethyl)-4-chloro-benzenepropanoic acid | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C(CN)CC(O)=O)C=C1 | ||
| Formula | C10H12ClNO2 | M.Wt | 213.7 |
| Solubility | 0.1 M HCl : 10 mg/mL (46.80 mM; Need ultrasonic); DMSO : 4.81 mg/mL (22.51 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C); H2O : 2 mg/mL (9.36 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6795 mL | 23.3973 mL | 46.7946 mL |
| 5 mM | 935.9 μL | 4.6795 mL | 9.3589 mL |
| 10 mM | 467.9 μL | 2.3397 mL | 4.6795 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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