Membrane Transporter/Ion Channel

APETx2 TFA est une toxine peptidique issue de l'espèce Anthopleura elegantissimaand . C'est un inhibiteur sélectif et réversible du canal ionique sensible à l'acide 3 (ASIC3).

RU-TRAAK-2 est un inhibiteur de TRAAK (canal K+ stimulé par l'acide arachidonique lié À TWIK) complètement réversible.

Lotilaner est un parasiticide, agit comme un puissant antagoniste non compétitif des récepteurs GABACl des insectes, avec une IC50 de 23,84 nM pour le récepteur GABA de Drosophila melanogaster.

GlyT1 Inhibitor 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de GlyT1 avec une IC50 de 38 nM pour rGlyT1.

Nav1.7-IN-3 est un inhibiteur sélectif de Nav1.7 du canal sodique voltage-dépendant biodisponible par voie orale avec une IC50 de 8 nM.

L'inhibiteur URAT1 1 (1g) est un inhibiteur du transporteur d'acide urique 1 (URAT1), avec une IC50 de 32 nM.

Le chlorhydrate d'Abeprazan (chlorhydrate de DWP14012) est un bloqueur d'acide compétitif avec le potassium.

L'acide ganodérénique B est un triterpène de type lanostane isolé du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérénique B présente un effet d'inversion puissant sur la résistance multidrogue médiée par ABCB1 des cellules HepG2/ADM À la doxorubicine.

T16A(inh)-C01 est un inhibiteur de TMEM16A (ANO1).

Le flécaÏnide est un agent antiarythmique puissant et actif par voie orale.

Radequinil (AC-3933) est un agoniste partiel inverse des récepteurs des benzodiazépines (BzR).

L'acide hardwickique ((-)-acide hardwikiique) est un composé antinociceptif qui bloque les canaux sodiques voltage-dépendants sensibles À la tétrodotoxine.

TRPV4 agonist-1 est un agoniste du récepteur potentiel transitoire vanilloïde 4 (TRPV4), sa valeur d'EC50 est 60nM dans le test Ca 2+ hTRPV4.

La 6-benzoylhétératisine est un antagoniste naturel de l'aconitine activatrice du canal Na+.

AMG 333 est un antagoniste TRPM8 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 13 nM.

La zandatrigine (NBI-921352) est un bloqueur de la sous-unité alpha de la sous-unité 8 de la protéine du canal sodique (Scn8α).

Plazinemdor est un modulateur allostérique positif du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Plazinemdor peut être utilisé dans la recherche de troubles psychiatriques, neurologiques et neurodéveloppementaux, ainsi que de maladies du système nerveux.

L'antagoniste CaV1.3-1 est un antagoniste puissant et hautement sélectif du canal calcique CaV1.3 de type L (LTCC) avec une IC50 de 1,7 μM. L'antagoniste CaV1.3-1 inhibe CaV1.3 LTCC > 600 fois plus puissamment que CaV1.2 LTCC. CaV1.3 antagoniste-1, un dérivé du cyclopentyle, a le potentiel pour la recherche sur la maladie de Parkinson.

piCRAC-1 est un puissant inhibiteur photoinductible du canal Ca2+ activé par la libération de Ca2+ (CRAC). piCRAC-1 atténue la thrombocytopénie et l'hémorragie.

L'évifacotrep, un court antagoniste du canal potentiel du récepteur transitoire 5 (TRPC5) (WO2020061162, composé 100), peut être utilisé pour la recherche de maladies neurologiques.

Le PF-06649298 est un inhibiteur du transporteur de citrate couplé au sodium (NaCT ou SLC13A5). PF-06649298 interagit spécifiquement avec NaCT avec une valeur IC50 de 16,2 μM pour inhiber le transport du citrate dans les hépatocytes humains. PF-06649298 peut être utilisé pour la recherche de la régulation du métabolisme du glucose et du métabolisme des lipides.

La flupyradifurone est un agoniste systémique du nAChR qui interfère avec la transduction du signal dans le système nerveux central des insectes suceurs. La flupyradifurone peut être utilisée comme insecticide buténolide.

Lei-Dab7 TFA est un bloqueur sélectif du canal KCa2.2 (SK2) de haute affinité (Kd = 3,8 nM). Lei-Dab7 TFA présente une sélectivité > 200 fois supérieure pour KCa2.2 par rapport À KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv et Kir2.1. Lei-Dab7 TFA augmente les réponses thêta-burst et augmente la LTP dans des tranches d'hippocampe de rat in vitro.

L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique (TMCA) est un acide cinnamique substitué par des groupes multi-méthoxy. L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique est un puissant agoniste des récepteurs GABAA/BZ actif par voie orale. Le (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique présente une affinité de liaison favorable aux récepteurs 5-HT2C et 5-HT1A, avec des valeurs IC50 de 2,5 et 7,6 μM, respectivement. L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique présente une activité anticonvulsivante et sédative. L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique peut être utilisé pour la recherche de l'insomnie, des maux de tête et de l'épilepsie.