Membrane Transporter/Ion Channel

ABBV-318 est un inhibiteur efficace de Nav1.7/Nav1.8, avec des valeurs d'IC50 de 2,8 μM et 3,8 μM pour l'inhibition de hNav1.7 et hNav1.8 respectivement. ABBV-318 peut être utilisé dans la recherche liée à la douleur.

Acétylcholine-d13 (bromure) est le déutérium substitué de bromure d'acétylcholine.

Anisatin est une substance toxique isolée à partir des graines d'une plante japonaise, l'Illicium anisatum. C'est un antagoniste non compétitif de b>GABA similaire aux toxines amères. Anisatin inhibe les courants induits par GABA de manière dépendante de la concentration, avec une EC50 d'environ 1,10 μM.

ANO1-IN-1 (Composé 9c) est un inhibiteur sélectif des canaux ANO1, avec des valeurs d'IC50 de 2,56 μM et 15,43 μM pour ANO1 et ANO2 respectivement. ANO1-IN-1 inhibe fortement la prolifération des cellules de gliome.

AZD0095 est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale de MCT4 (IC50 : 1,3 nM). L'utilisation combinée d'AZD0095 et de Cediranib permet d'inhiber efficacement la croissance tumorale des greffes NCI-H358.

Bamocaftor (VX-659) est un régulateur de la conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) conçu pour restaurer la fonction protéique F508del-CFTR. Bamocaftor peut être utilisé en combinaison avec Tezacaftor et Ivacaftor dans les études sur la fibrose kystique.

BAY-390 est un inhibiteur sélectif de TRPA1, actif chez différentes espèces et capable de pénétrer dans le cerveau. BAY-390 inhibe hTRPA1 FLIPR, hTRPA1 Ephys, rTRPA1 FLIPR et rDRG Ephys avec des valeurs IC50 respectives de 16, 82, 63 et 35 nM. BAY-390 peut être utilisé pour la recherche sur l'inflammation.

Benzocaïne-(éthyl-d5) est le déutérium de la benzocaïne. La benzocaïne agit comme un récepteur commun des canaux Na+ à seuil de tension, avec une valeur IC50 mesurée à 0,8 mM à +30 mV.

BPDBA est un inhibiteur sélectif et non compétitif du transporteur de bétaïne/GABA (BGT-1), avec des IC50 respectifs de 20 μM pour BGT-1 humain et 35 μM pour GAT2 souris.

BPU-11 est un ligand de la poche C-lienker (CLP) du canal ionique hyperpolarisant à nucléotide cyclique activé par l'hyperpolarisation (HCN4). Il peut être utilisé dans la recherche sur les maladies immunitaires congénitales.

Budiodarone (ATI-2042) tartrate est un analogue chimique de l'amiodarone, ayant une activité équilibrée d'inhibition des canaux ioniques cardiaques multiples (potassium, sodium et calcium). Le Budiodarone tartrate est un agent anti-arythmique.

Camlipixant (BLU-5937) est un antagoniste efficace, sélectif, non compétitif et actif par voie orale du récepteur trimerique P2X3 homomérique, avec une IC50 de 25 nM pour le trimer hP2X3. Camlipixant présente une forte efficacité antitussive sans altération du goût. Camlipixant peut être utilisé dans la recherche sur la toux chronique idiopathique et difficile à traiter.

Decanoic acid-d5 est un dérivé deutéré de l'acide décanoïque. L'acide décanoïque est un composant des triglycérides à chaîne moyenne et est un inhibiteur non compétitif des récepteurs AMPA qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique. Il possède également des propriétés anticonvulsivantes.

Fluoroethylnormemantine est un dérivé de la mémantine et un antagoniste des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). [18F]-Fluoroethylnormemantine peut être utilisé comme traceur pour la tomographie par émission de positons (TEP). Fluoroethylnormemantine a des effets anti-amnésiques, neuroprotecteurs, antidépresseurs et anxiolytiques.

Fluoroéthylnormémantine chlorhydrate est un dérivé de la mémantine et un antagoniste des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA). [18F]-Fluoroéthylnormémantine chlorhydrate peut être utilisé comme traceur pour la tomographie par émission de positons (TEP). Fluoroethylnormemantine hydrochloride a des effets anti-amnésiques, neuroprotecteurs, antidépresseurs et anxiolytiques.

Foslevcromakalim (QLS-101) est un activateur de canal potassique sensible à l'ATP. Foslevcromakalim est un précurseur utilisé pour réduire la pression intraoculaire.

Gidazepam est un agoniste des canaux récepteurs GABA (RCs) du neurotransmetteur GABA.

GluN2B-NMDAR antagonist-1 est un antagoniste de GluN2B-NMDAR avec une activité orale. GluN2B-NMDAR antagonist-1 a une activité neuroprotectrice et peut être utilisé dans la recherche sur les lésions ischémiques.