Membrane Transporter/Ion Channel

HBT1 est un amplificateur efficace des récepteurs AMPA (récepteurs alpha-amino-3-hydroxy-5-méthyl-4-isoxazolepropionique) qui se lie de manière dépendante du glutamate au domaine de liaison du ligand (LBD) du récepteur AMPA à la position S518. HBT1 n'a pas montré de réponse en cloche significative dans la production de facteur neurotrophique cérébral dérivé des cellules gliales (BDNF) chez les neurones primaires.

HUP30 est un vasodilatateur. HUP30 stimule la production de guanylate cyclase soluble, active les canaux K+ et bloque l'entrée de Ca2+ extracellulaire dans les cellules.

JNJ-28583113 est un antagoniste de TRPM2 avec une perméabilité cérébrale. JNJ-28583113 inhibe la phosphorylation des sous-unités GSK3α et β en bloquant TRPM2. JNJ-28583113 protège les cellules contre la mort cellulaire induite par le stress oxydatif. JNJ-28583113 inhibe également la libération de cytokines par les astrocytes en réponse à une stimulation pro-inflammatoire.

KV2 channel inhibitor-1 est un inhibiteur sélectif des canaux KV2, avec une IC50 de 0,2 μM pour KV2.1 et de 0,41 μM pour KV2.2. Il présente une bonne sélectivité envers KV1.2 (IC50>10 μM). La sélectivité de KV2 channel inhibitor-1 est supérieure à celle des canaux NaV et autres canaux KV de plus de 10 fois, et il montre une faible activité sur les canaux CaV.

Mesendogen est un inhibiteur de TRPM6. Mesendogen favorise la différenciation des cellules souches embryonnaires humaines (hESCs) et des cellules souches pluripotentes induites humaines (hiPSCs) en mésoderme et endoderme. Mesendogen peut être utilisé pour étudier l'état stable du magnésium dans le développement précoce des cellules embryonnaires.

Méthionine-d4 est un dérivé deutéré de la méthionine. La méthionine (MRX-1024 ; D-méthionine) est un agent de protection chimique efficace qui peut également inhiber l'activité neuronale en activant les récepteurs GABAA.

ML-SA5 est un puissant agoniste du canal cationique TRPML1, capable d'activer le courant électrique de l'ensemble du lysosome interne TRPML1 (ML1) des cellules musculaires DMD, avec une valeur EC50 de 285 nM, son efficacité étant supérieure à celle de ML-SA1. ML-SA5 possède une activité anticancéreuse et peut inhiber la croissance tumorale.

MMV009085 est un inhibiteur spécifique du transporteur de glucose PfHT1 chez le parasite responsable du paludisme, Plasmodium falciparum. Il s'agit d'un composé potentiel pour lutter contre cette maladie. MMV009085 est également un inhibiteur de la protéine de transport du glucose humain, avec une forte activité inhibitrice sur l'absorption du glucose (IC50: 2,6 μM) et la croissance parasitaire (EC50: 1,23±0,04 μM ; 3D7).

MRK-898 est un régulateur efficace des récepteurs GABA(A) par voie orale. MRK-898 se lie aux sous-unités α1, α2, α3 et α5 du récepteur GABA avec des valeurs de Ki respectives de 1,2 nM, 1,0 nM, 0,73 nM et 0,50 nM. Cependant, les récepteurs GABA(A) contenant la sous-unité α1 ont été identifiés comme étant des récepteurs "sédatifs", tandis que ceux contenant les sous-unités α2 et/ou α3 ont été identifiés comme étant des sous-types "anxiolytiques".

MSP-3 est un agoniste efficace de TRPV1 avec une valeur EC50 de 0,87 μM. MSP-3 a des effets neuroprotecteurs.

Nisoxetine is an effective and selective norepinephrine transporter (NET) inhibitor with a Kd value of 0.76 nM. Nisoxetine is an antidepressant and local anesthetic that can block voltage-gated sodium channels.

Nitrendipine-d5 est le deutérium de Nitrendipine. Nitrendipine (BAY-E-5009) est un analogue de Nifédipine. Nitrendipine est un bloqueur des canaux calciques dihydropyridinique avec une action vasodilatatrice. Nitrendipine a une action antihypertensive.

P2X7-IN-2 TFA (composé 58) est un inhibiteur du récepteur P2X7. P2X7-IN-2 TFA inhibe la libération d'IL-Iβ, avec une valeur IC50 de 0,01 nM. P2X7-IN-2 TFA peut être utilisé dans la recherche sur les maladies auto-immunes, l'inflammation et les maladies cardiovasculaires.

Puliginurad (YL-90148) is an effective inhibitor of urate transporter protein (URAT). Puliginurad can be used in research on hyperuricemia and gout.

(R)-Elexacaftor est l'énantiomère de Elexacaftor (Composé 1), provenant du composé 37 de brevet WO2018107100A1. (R)-Elexacaftor est un correcteur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) et a une valeur EC50 de 0,29 uM pour CFTR dF508.

RL648_81 est un activateur spécifique de la sous-famille KQT2/3 (KCNQ2/3) avec une EC50 de 190 nM. RL648_81 déplace efficacement le V1/2 des canaux KCNQ2/3 vers un potentiel d'hyperpolarisation, mais n'a aucun effet sur KCNQ4 ou KCNQ5. RL648_81 présente un potentiel de recherche pour les maladies du système nerveux associées à l'excitabilité excessive des neurones.

(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420 ; exemple 3) est un dérivé de benzimidazole et un inhibiteur efficace de la pompe à protons H+/K+-ATPase gastrique. Il présente une IC50 de 98 nM pour la Na+/K+-ATPase rénale chez le chien. (R)-Tegoprazan a un potentiel dans la recherche sur les maladies gastro-intestinales.

SJM-3 est un modulateur allostérique positif des différents sous-types de récepteurs GABAA. SJM-3 se lie avec une haute affinité à l'interface des sous-unités α+/β- du site de liaison au diazépam.

SOICR-IN-1 (composé 32) est un inhibiteur de la libération de calcium induite par la surcharge de stockage (SOICR), avec une valeur IC50 de 14,6 μM. SOICR-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur les troubles du rythme cardiaque.

SOR-C13 TFA est un peptide tronqué à extrémité carboxyle et un antagoniste hautement affinitaire de TRPV6, avec une valeur IC50 de 14 nM. TRPV6 est un canal calcique non voltage-dépendant associé aux tumeurs malignes du cancer du sein et à un mauvais pronostic. SOR-C13 TFA possède une activité anticancéreuse.

SRI-41315 est un agent dégradant eRF1 puissant.

(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) est un agoniste partiel sélectif et efficace des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) α7, ayant une activité orale. Le (S)-VQW-765 a un potentiel d'application dans les troubles cognitifs associés aux maladies neurologiques telles que la maladie d'Alzheimer ou la schizophrénie.

Taplucainium chloride est un inhibiteur des canaux sodiques. À une concentration de 10 µM, le chlorure de taplucainium présente une inhibition de 70 à 95 %. Le chlorure de taplucainium peut être utilisé comme analgésique.

TASK-1-IN-1 est un inhibiteur sélectif efficace de TASK-1 (canal potassique), avec une IC50 de 148 nM. L'effet d'inhibition de TASK-1-IN-1 sur le canal TASK-3 (IC50 de 1750 nM) diminue, et il n'a pas d'effet significatif sur les autres canaux K+. TASK-1-IN-1 a des propriétés anticancéreuses.