Membrane Transporter/Ion Channel

Le Crocétine (Transcrocétine) méglumine est extrait du safran (Crocus sativus L.) et est un antagoniste à haute affinité des récepteurs NMDA.

Tribendimidine est un anthelminthique à large spectre et à activité orale, qui présente une activité particulièrement élevée contre A. lumbricoides et N. americanus. Tribendimidine est également un agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) de type L.

TRPC6-IN-3 (composé 17) est un inhibiteur oral efficace du canal ionique TRPC6 (canal cationique à potentiel transitoire) . TRPC6-IN-3 peut non seulement réguler la concentration intracellulaire de calcium, mais aussi réguler le potentiel membranaire en ajustant le flux de cations incluant les ions calcium et sodium. TRPC6-IN-3 peut être utilisé dans la recherche sur le système respiratoire.

Le TRPV1 antagoniste 3 (Composé 7q) est un antagoniste efficace du TRPV1, avec une IC50 de 2,66 nM pour la capsaïcine. Le TRPV1 antagoniste 3 présente une sélectivité de mode et une bonne biodisponibilité orale (F = 60%), pouvant traverser la barrière hémato-encéphalique.

UBP301 hydrochloride est un antagoniste sélectif efficace des récepteurs de la cétone (kainate receptor), avec des valeurs d'IC50 et de KD respectives de 164 μM et 5,94 μM. UBP301 hydrochloride présente une sélectivité pour les récepteurs de la cétone rouge supérieure à celle des récepteurs AMPA, jusqu'à 30 fois plus élevée. UBP301 hydrochloride est un dérivé du Willardiine.

NSC-609249 hydrochloride is an impurity of Verapamil. Verapamil is a calcium channel blocker and an effective oral first-generation P-glycoprotein (P-gp) inhibitor.

VQW-765 (AQW-051) est un agoniste sélectif et actif par voie orale du récepteur de l'acétylcholine alpha-7 nicotinique (α7-nAChR), avec une valeur pKD de 7,56 pour le α7-nAChR humain recombinant exprimé. VQW-765 présente des effets anxiolytiques in vivo. VQW-765 peut être utilisé dans la recherche sur les troubles anxieux et l'anxiété aiguë.

VU6036720 hydrochloride est un inhibiteur spécifique et efficace de Kir4.1/5.1 in vitro. Il peut inhiber les canaux Kir4.1/5.1 avec une valeur IC50 de 0,24 μM. VU6036720 hydrochloride peut être utilisé dans la recherche sur le cerveau et les reins.

Xininurad (XNW3009) est un inhibiteur du transporteur de sels d'acide urique (URAT).

α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Préparation 5) est un agoniste des récepteurs nicotiniques α7 nAChR. L'agoniste des récepteurs nicotiniques α7 peut être utilisé dans la recherche sur les troubles mentaux tels que la schizophrénie, le trouble bipolaire ou maniaco-dépressif et l'anxiété, ainsi que sur les troubles intellectuels tels que la maladie d'Alzheimer, les déficits d'apprentissage, les déficits cognitifs, le trouble de l'attention avec hyperactivité (TDAH), la perte de mémoire, la démence à corps de Lewy et le TDAH.

ω-Agatoxin IVA TFA est un inhibiteur sélectif efficace des canaux Ca2+ de type P/Q (Cav2.1), avec une IC50 de 2 nM et 90 nM pour les canaux Ca2+ de type P et Q, respectivement. ω-Agatoxin IVA TFA (IC50, 30-225 nM) inhibe l'efflux de glutamate induit par le potassium élevé et l'entrée de calcium. ω-Agatoxin IVA TFA peut également bloquer la libération d'hormones telles que la sérotonine et l'adrénaline provoquées par une forte concentration en potassium, sans affecter les canaux calciques de type L ou N.

SKA-111 est un activateur sélectif de potassium phannel KCa 3.1, évoque l’hyperpolarisation de la membrane KCa 3.1 dans la cellule endothéliale porcine.

Br-PBTC est un modulateur allostérique positif puissant, 2/4 sélectif de sous-type des nAChRs (récepteurs nicotiniques de acétylcholine) avec α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2α4 et (α4β2)2β2 EC50 varie de 0,1 ~ 0,6 μM.

Tripamide est un agent antihypertenseur diurétique dérivé de sulfonamide actif par voie orale.

Panadiplon (FG 10571; PNU 78875) est un récepteur benzodiazépine qui est un agoniste partiel du 5gabaa.

Fenoverine(spasmopriv) est un antispasmodique qui inhibe le courant des canaux calciques.

Fenoverine-d8 est le deutérium étiqueté Fenoverine.

(Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380 est un racématé d’amg8379.

Licarbazepine-d3 est le deutérium marqué Licarbazepine.

Elismetrep (MT - 8554) est un inhibiteur trpm8 actif par voie orale qui peut être utilisé dans des études analgésiques.

ALX-1393 TFA, un inhibiteur sélectif du GlyT2, a un effet antinociceptif sur les stimulations thermiques, mécaniques et chimiques dans un modèle de douleur aiguë chez le rat.

TRPV1 antagonist 5 (composé 1) est un puissant antagoniste du trpv1.

S3969 est un puissant activateur réversible des canaux sodiques épithéliaux humains (HENAC).

AMPA receptor modulator-1 est un modulateur puissant, actif par voie orale et sélectif de la protéine régulatrice de l'ampar Tarp γ - 8 négatif avec une pic 50 de 9,7, plus sélectif que glua1 / γ - 2 (PIC 50 = 5).