Finasteride (Synonyms: MK-906) |
Catalog No.GC16248
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Finasteride est uh inhibiteur sélectif de 5α-réductase de type II, sa valeur d'IC50 est 4,2nM. Finasteride diminue le niveau de dihydrotestostérone (DHT) et est utilisé pour traiter la chute des cheveux de type masculin (alopécie androgénétique).
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Cas No.: 98319-26-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Finasteride est uh inhibiteur sélectif de 5α-réductase de type II, sa valeur d'IC50 est 4,2nM. Finasteride diminue le niveau de dihydrotestostérone (DHT) et est utilisé pour traiter la chute des cheveux de type masculin (alopécie androgénétique)[2]. De plus, Finasteride peut être utilisé pour traiter la chute des cheveux de type féminin chez les patients ayant échoué au traitement local par minoxidil[3]. Finasteride a été démontré qu'il réduit significativement le volume de la prostate et améliore les symptômes urinaires[4].
Le traitement in vitro avec Finasteride (10–100μM) aux cellules papillaires dermiques humaines (DPCs) pendant 5 jours a significativement augmenté le comportement d'agrégation cellulaire, a surexprimé l'expression des facteurs de transcription des cellules souches Nanog et Sox-2, et a activé les voies de signalisation de la protéine kinase B (AKT), de la β-caténine et de l'intégrine β-1, améliorant ainsi les propriétés des cellules souches[5]. Le traitement avec Finasteride (10μM et 50μM) aux lignées cellulaires prostatiques humaines RWPE-1, LNCaP, PC3, et DU145 pendant 72 heures a significativement réduit la régulation des activités de MMP2 et MMP9, tout en augmentant la régulation de l'expression de TIMP-2. De plus, 50μM de Finasteride a considérablement inhibé le potentiel invasif de toutes les lignées cellulaires et a également significativement inhibé la migration des cellules RWPE-1 et LNCaP [6].
In vivo, des rats Ldlr−/− traités par voie orale avec Finasteride (1000mg/kg) pendant 12 semaines ont montré des réductions significatives du niveau de cholestérol total et de triglycérides, une diminution de la surface des plaques athérosclérotiques dans l'arc aortique et la racine aortique, et une réduction de la teneur en macrophages et de la surface du noyau nécrotique dans les plaques[7]. Dans un modèle murin de maladie rénale chronique (MRC) à néphropathie par surcharge protéique nourri avec un régime riche en graisses (RRG), le traitement avec Finasteride (1.5mg/30g) via gavage pendant 2 semaines a significativement abaissé le niveau plasmatique d'oxyde de triméthylamine N (TMAO), amélioré la lésion rénale et régulé la composition et distribution du microbiote intestinal[8].
References:
[1] Flores E, Bratoeff E, Cabeza M, et al. Steroid 5alpha-reductase inhibitors. Mini Rev Med Chem. 2003 May;3(3):225-37.
[2] Piraccini BM, Blume-Peytavi U, Scarci F, et al. Topical Finasteride Study Group. Efficacy and safety of topical finasteride spray solution for male androgenetic alopecia: a phase III, randomized, controlled clinical trial. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2022 Feb;36(2):286-294.
[3] Stout SM, Stumpf JL. Finasteride treatment of hair loss in women. Ann Pharmacother. 2010 Jun;44(6):1090-7.
[4] Tacklind J, Fink HA, Macdonald R, et al. Finasteride for benign prostatic hyperplasia. Cochrane Database Syst Rev. 2010 Oct 6;2010(10):CD006015.
[5] Rattanachitthawat N, Pinkhien T, Opanasopit P, et al. Finasteride Enhances Stem Cell Signals of Human Dermal Papilla Cells. In Vivo. 2019 Jul-Aug;33(4):1209-1220.
[6] Moroz A, Delella FK, Almeida R, et al. Felisbino SL. Finasteride inhibits human prostate cancer cell invasion through MMP2 and MMP9 downregulation. PLoS One. 2013 Dec 30;8(12):e84757.
[7] McQueen P, Molina D, Pinos I, et al. Finasteride delays atherosclerosis progression in mice and is associated with a reduction in plasma cholesterol in men. J Lipid Res. 2024 Mar;65(3):100507.
[8] Wang Z, You L, Ren Y, et al. Finasteride Alleviates High Fat Associated Protein-Overload Nephropathy by Inhibiting Trimethylamine N-Oxide Synthesis and Regulating Gut Microbiota. Front Physiol. 2022 Aug 15;13:900961.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | RWPE-1, LNCaP, PC3, DU145 (lignées cellulaires de cancer de la prostate humain) |
Méthode de préparation | Les cellules ont été maintenues dans un milieu RPMI 1640 complété par 10% de sérum de veau foetal (SVF) à 37°C, 5% de CO2 . Les cellules ont été traitées avec Finasteride à des concentrations de 10µM et 50µM pendant 72 heures. |
Conditions de réaction | 10μM, 50μM; 72h |
Domaines d'application | Finasteride a significativement réduit la régulation des activités de MMP2 et MMP9 dans les cellules RWPE-1 et PC3, et de MMP2 dans les cellules DU145. Finasteride a inhibé l'invasion cellulaire dans toutes les lignées cellulaires testées. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Balb/c |
Méthode de préparation | Des modèles murins de maladie rénale chronique (MRC) ont été générés par injection intra-péritonéale d'albumine de sérum bovin (BSA) à 30mg/30g de BSA les 2 premiers jours). Les rats ont été nourris avec un régime riche en graisses (RRG) simultanément à l'injection de BSA pendant 4 semaines. Durant les 2 dernières semaines, les rats ont été traités avec Finasteride à 1.5mg/30g de poids corporel par administration intragastrique. Les rats ont été sacrifiés le jour 35 pour l'évaluation de la fonction rénale et l'analyse histologique. |
Forme de dosage | 1.5mg/30g de poids corporel; i.g. |
Domaines d'application | Finasteride a significativement atténué l'hyperlipidémie induite par RRG et la lésion rénale chez les rats MRC, comme en témoignent la réduction du niveau de créatinine sérique, d'azote uréique sanguin et de protéine urinaire. |
References: | |
| Cas No. | 98319-26-7 | SDF | |
| Synonymes | MK-906 | ||
| Chemical Name | (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-N-tert-butyl-9a,11a-dimethyl-7-oxo-1,2,3,3a,3b,4,5,5a,6,9b,10,11-dodecahydroindeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C | ||
| Formula | C23H36N2O2 | M.Wt | 372.54 |
| Solubility | ≥ 14.65 mg/mL in DMSO, ≥ 76.4 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6843 mL | 13.4214 mL | 26.8428 mL |
| 5 mM | 536.9 μL | 2.6843 mL | 5.3686 mL |
| 10 mM | 268.4 μL | 1.3421 mL | 2.6843 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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