Cell Cycle/Checkpoint

Vinorelbine ditartrateは抗有糸分裂剤であり、パクリタキセルの半合成誘導体であり、腫瘍細胞で微小管重合を阻害することで、その抗腫瘍作用を発揮する。Vinorelbine ditartrateは主に、非小細胞肺癌や転移性乳癌などの悪性腫瘍の治療に使われる。

フィンゴリモド（Fingolimod (FTY720)）は免疫抑制剤で、多発性硬化症の治療によく使われる。フィンゴリモドは抗癌活性があり、HDACi（ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤）として活動することもできる。

LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。

10074-G5 は、146 μM の IC50 を持つ c-Myc-Max 二量体化の阻害剤です。

Monastrolは有糸分裂キネシンEg5の強力で細胞通過性の阻害剤であり、IC 50 値は14μMである。

CCG-100602 は、ミオカルディン関連転写因子 A/血清応答因子 (MRTF-A/SRF) シグナル伝達の特異的阻害剤です。

PHA-793887 は強力な ATP 競合 CDK 阻害剤であり、Cdk2、Cdk1、Cdk4、および Cdk9 をそれぞれ 8 nM、60 nM、62 nM、および 138 nM の IC50 で阻害でき、IC50 でグリコーゲンシンターゼキナーゼ 3β も阻害します。 79nMの。

CK 869 は、アクチン関連タンパク質 2/3 (ARP2/3) 複合体阻害剤であり、IC50 は 7 μM です。

2-メトキシエストラジオール(2-MeOE2/2-Me)2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)はHIF-1αの阻害剤である。

Pyridostatinは配列変動に関係なく、多型Ｇ四重鎖構造を標的とするように設計された非常に選択的なＧ四重鎖結合小分子である。高度に選択的なＧ四重鎖DNAのスタビライザーとして、KDは490 nmである。Pyridostatinは抗増殖効果を持ち、テロメラ機能障害を誘導できる[１－４]。

SB 772077B 二塩酸塩は、ROCK1 および ROCK2 に対してそれぞれ 5.6 nM および 6 nM の IC50 を持つアミノフラザンベースの Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤です。

カスパーゼ-4の蛍光基質

PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) は、それぞれ 11 および 16 nM の IC50 値を持つ経口活性の選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤です。 PD 0332991 (Palbociclib) は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。

オロモウツインの不活性立体異性体

MPC 6827 塩酸塩 (MPC-6827 塩酸塩) は、血液脳関門透過性微小管破壊剤であり、in vitro および in vivo で強力かつ広範囲の細胞傷害活性を示します。 MPC 6827 塩酸塩 (MPC-6827 塩酸塩) は、ヒト MX-1 乳癌モデルおよび他のマウス異種移植癌モデルにおいて強力な抗癌活性を示します。 MPC 6827 塩酸塩 (MPC 6827 塩酸塩) は、複数の種類のがんの治療に有望な候補です。

パルボシクリブ (PD 0332991) イセチオネートは、経口で活性な選択的 CDK4 および CDK6 阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 11 および 16 nM です。パルボシクリブ (PD0332991) イセチオン酸は強力な抗増殖活性を持ち、がん細胞の細胞周期停止を誘導します。これは、HR 陽性および HER2 陰性の乳がんと肝細胞がんの研究に使用できます。

ROCK1とROCK2の阻害剤

6H05 は、発癌性変異体 K-Ras(G12C) の選択的かつアロステリックな阻害剤です。

フォモプシン A は、真菌 Phomopsis leptostomiformis から分離された環状ヘキサペプチド マイコトキシンです。フォモプシン A は、放射性標識ビンクリスチンのチューブリンへの結合の非競合的阻害剤です。

プロアポトーシスCdk2 /サイクリンA阻害剤

PHA-848125 (PHA-848125) は、サイクリン A/CDK2 に対して 45、150、160、363、398 nM および 53 nM の IC50 を持つ、CDK およびトロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) の強力な ATP 競合的二重阻害剤です。それぞれ、サイクリン H/CDK7、サイクリン D1/CDK4、サイクリン E/CDK2、サイクリン B/CDK1、および TRKA です。

モニリホルミン（ナトリウム塩）は、フザリウム・モニリフォルメから分離された強力なマイコトキシンです。