Stem Cell

Box5は強力なWnt 5 aアンタゴニストである。

JI130（JI051誘導体）は、Hes 1−PHB 2相互作用の安定剤である。

Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate)は要りと部分的なCDK2 / cyclin E1およびGSK3β剤、それぞれ116と537.81 nMをつけるKis桁を2倍にする。

GNE-7883はYAP/TAZとTEADの結合を遮断する汎TEAD阻害剤である。

CDK8-IN-12 は、14 nmのkiを持つ経口活性cdk8阻害剤である。

YTP-17は、ic50の4 nmを持つ経口活性yap-teadタンパク質-タンパク質相互作用阻害剤である。

SMO-IN-2 (compound 1)は、ヘッジホッグ(hh)シグナル伝達経路に対するic50値123.4 nmの強力な平滑化(smo)阻害剤である。

CDK8-IN-11は、ic50値46 nmの強力で選択的なcdk8阻害剤です。

YAP-TEAD-IN-2（化合物6）は強力なYAP-TEAD PPI（タンパク質相互作用）阻害剤であり、IC 50は2.7 nMである。

YW2036（化合物2 a）は有効なWnt/β-Cateninシグナルパス阻害剤であり、IC 50値は637 nMである。

IK-930（化合物I-32）は強力な経口TEAD阻害剤であり、EC 50値<0.1µMである。

CK1-IN-2(化合物nr .4)は強力なck1阻害剤であり、それぞれck1a、ck1d、ck1e、p38aに対してic50値が123、19.8、26.8、74.3 nmである。

LM-41はフルオロフェンナート酸由来のTEAD阻害剤であり、CTGF、Cyr 61、AxI、NF 2の発現を著しく低下させることができる。

SWTX-143は、4つのteadアイソフォームすべてのパルミトイル化ポケットに結合する経口活性yap / taz-tead阻害剤である。

MY-1076はYAPの阻害剤である。

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (compd 15)は、hca ii、hca ix、hca xiiに対してki: 33.6, 24.1, 6.8 nmのhca阻害剤である。

F7Hは、捲縮受容体FZD 7アンタゴニスト（IC 50：1.25μM）である。

ON 108600はCK 2（カゼインキナーゼ2）／TNK／DYRK 1の阻害剤であり、DYRK 1 A／DYRKB、DYRK 2、CK 2α1／CK 2α2及びTNIKのIC 50はそれぞれ0.016μm／0.007μm、0.028μm、0.05μm／0.005μm及び0.005μmである。

DEG-77invivo研究に適した薬物動態特性、溶解度、選択性を有するPROTACベースのIKZF 2及びCK 1α分解剤（t 1/2=8 h）。

DS-1-38はSonic Hedgehog（SHH）信号伝導を遮断するEYA 1アンタゴニストである。

JA310は非常に選択的なmst3キナーゼ阻害剤である。

SJ3149は選択性の強いCK 1αタンパク質のinvitro及びinvivo分解剤であり、広範な抗増殖活性を有する。

PTK7/β-catenin-IN-1(複合01065)は要りPTK7 /β-catenin剤IC50 89μMと、μM PTK7行/β-catenin p53・MDM2など。

PTK7/β-catenin-IN-2（化合物04967）はPTK 7/β-cateninの阻害剤である。