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Casein Kinase

Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.

対象は  Casein Kinase

製品は  Casein Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC64638 ALV1 ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。 ALV1  Chemical Structure
  3. GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。 AMG 548  Chemical Structure
  4. GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。 AMG-548 dihydrochloride  Chemical Structure
  5. GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。 Casein kinase 1δ-IN-1  Chemical Structure
  6. GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3 Casein kinase 1δ-IN-3  Chemical Structure
  7. GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。 Casein Kinase II Inhibitor IV  Chemical Structure
  8. GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride  Chemical Structure
  9. GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。 CK1-IN-1  Chemical Structure
  10. GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。 CKI-7  Chemical Structure
  11. GC13037 CX-4945 (Silmitasertib)

    CX-4945(シルミタセルチブ)は、経口投与可能で、高度に選択的かつ強力なCK2阻害剤であり、CK2αおよびCK2α'に対するIC50値が1 nMです。

    CX-4945 (Silmitasertib)  Chemical Structure
  12. GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。 CX-4945 sodium salt  Chemical Structure
  13. GC15548 Ellagic acid エラグ酸は天然の抗酸化物質であり、40 nM の IC50 と 20 nM の Ki で、強力な ATP 競合 CK2 阻害剤として機能します。 Ellagic acid  Chemical Structure
  14. GC64005 FPFT-2216 「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。 FPFT-2216  Chemical Structure
  15. GC14503 IC261 IC261は、Ckiδ、CkiεおよびCkiα1についてそれぞれ1μM、1μM、16μMのIC50を有する、選択的なATP競合的CK1阻害剤である。 IC261  Chemical Structure
  16. GC17466 LH846 LH846 は、CKIδ の選択的阻害剤であり、IC50 は 290 nM であり、CKIα および CKIε を阻害する効果は低く、IC50 はそれぞれ 2.5 μM および 1.3 μM です。 LH846  Chemical Structure
  17. GC34650 Longdaysin Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。 Longdaysin  Chemical Structure
  18. GC36708 NCC007 NCC007 は、それぞれ 1.8 および 3.6 μM の IC50 を持つ二重カゼインキナーゼ Iα (CKIα) およびδ (CKIδ) 阻害剤です。 NCC007  Chemical Structure
  19. GC69633 Orobol

    Orobolは、主に大豆イソフラボンの一種であり、抗皮膚老化や抗肥満作用を含む多様な薬理活性を持っています。OrobolはCK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPKおよびTNIKを抑制します(IC50=1.24-4.45 μM)。また、PI3Kサブタイプも抑制します(PI3K α/β/γ/K/δに対してIC50=3.46-5.27μM)。

    Orobol  Chemical Structure
  20. GC44612 PF-4800567 PF-4800567 は、カゼインキナーゼ 1ε (CK1ε) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 32 nM で、CK1δ (IC50、711 nM) の 20 倍以上の選択性があります。 PF-4800567  Chemical Structure
  21. GC36885 PF-5006739 PF-5006739 は、それぞれ 3.9 nM および 17.0 nM の IC50 を持つ CK1δ/ε の強力かつ選択的な阻害剤です。 PF-5006739  Chemical Structure
  22. GC38578 PI-828

    PI3K阻害剤

    PI-828  Chemical Structure
  23. GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 は、両方のヒト CK2 アイソフォームに対して排他的な選択性を備えた、非常に強力で ATP 競合的で細胞活性な CK2 化学プローブであり、nanoBRET アッセイでは、CK2α および CK2α' に対してそれぞれ 36 nM および 16 nM の IC50 を示します。 SGC-CK2-1  Chemical Structure
  24. GC19336 SR-3029 SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。 SR-3029  Chemical Structure
  25. GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。 TA 01  Chemical Structure
  26. GC64131 TMX-4116

    TMX-4116は、カゼインキナーゼ1α(CK1α)デグレーダーです。TMX-4116は、MOLT4、Jurkat、およびMM.1S細胞においてDC50が200 nM未満のCK1αを優先的に分解します。TMX-4116は多発性骨髄腫の研究に使用できます。

    TMX-4116  Chemical Structure

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