Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
対象は Casein Kinase
製品は Casein Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC64638
ALV1
ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。
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GC14899
AMG 548
AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
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GC38518
AMG-548 dihydrochloride
AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
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GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。
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GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
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GC71277
Casein kinase 1δ-IN-6
Casein kinase 1δ-IN-6 たんぱく质の強力な選考キナーゼCK-1δ攻撃開始のIC50 23 nMだった!
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GC72207
Casein Kinase 2 Substrate Peptide
Casein Kinase 2 Substrate Peptideは、一般的なck2基質ペプチドである。
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GC30276
Casein Kinase II Inhibitor IV
カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。
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GC34356
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。
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GC34536
CK1-IN-1
CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。
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GC73500
CK1-IN-2
CK1-IN-2(化合物nr .4)は強力なck1阻害剤であり、それぞれck1a、ck1d、ck1e、p38aに対してic50値が123、19.8、26.8、74.3 nmである。
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GC38755
CKI-7
CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX 4945;CX4945
CX-4945 (Silmitasertib)は有力で経口活性のカゼインキナーゼ2 (CK2)の阻害剤であり、CK2αに対するIC50値は1nMである。
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GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 sodium salt
CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。
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GC73741
DEG-77
DEG-77invivo研究に適した薬物動態特性、溶解度、選択性を有するPROTACベースのIKZF 2及びCK 1α分解剤(t 1/2=8 h)。
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GC15548
Ellagic acid
Gallogen, Lagistase, TBBD
エラグ酸は天然の抗酸化物質であり、40 nM の IC50 と 20 nM の Ki で、強力な ATP 競合 CK2 阻害剤として機能します。
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GC64005
FPFT-2216
「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。
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GC14503
IC261
SU5607
IC261は、Ckiδ、CkiεおよびCkiα1についてそれぞれ1μM、1μM、16μMのIC50を有する、選択的なATP競合的CK1阻害剤である。
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GC17466
LH846
LH846 は、CKIδ の選択的阻害剤であり、IC50 は 290 nM であり、CKIα および CKIε を阻害する効果は低く、IC50 はそれぞれ 2.5 μM および 1.3 μM です。
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。
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GC36708
NCC007
NCC007 は、それぞれ 1.8 および 3.6 μM の IC50 を持つ二重カゼインキナーゼ Iα (CKIα) およびδ (CKIδ) 阻害剤です。
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GC73707
ON 108600
ON 108600はCK 2(カゼインキナーゼ2)/TNK/DYRK 1の阻害剤であり、DYRK 1 A/DYRKB、DYRK 2、CK 2α1/CK 2α2及びTNIKのIC 50はそれぞれ0.016μm/0.007μm、0.028μm、0.05μm/0.005μm及び0.005μmである。
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GC69633
Orobol
Orobolは、主に大豆イソフラボンの一種であり、抗皮膚老化や抗肥満作用を含む多様な薬理活性を持っています。OrobolはCK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPKおよびTNIKを抑制します(IC50=1.24-4.45 μM)。また、PI3Kサブタイプも抑制します(PI3K α/β/γ/K/δに対してIC50=3.46-5.27μM)。
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GC44612
PF-4800567
PF-4800567 は、カゼインキナーゼ 1ε (CK1ε) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 32 nM で、CK1δ (IC50、711 nM) の 20 倍以上の選択性があります。
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GC36885
PF-5006739
PF-5006739 は、それぞれ 3.9 nM および 17.0 nM の IC50 を持つ CK1δ/ε の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
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GC64382
SGC-CK2-1
SGC-CK2-1 は、両方のヒト CK2 アイソフォームに対して排他的な選択性を備えた、非常に強力で ATP 競合的で細胞活性な CK2 化学プローブであり、nanoBRET アッセイでは、CK2α および CK2α' に対してそれぞれ 36 nM および 16 nM の IC50 を示します。
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GC73870
SJ3149
SJ3149は選択性の強いCK 1αタンパク質のinvitro及びinvivo分解剤であり、広範な抗増殖活性を有する。
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GC19336
SR-3029
SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。
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GC72856
SRPIN803
SRPIN803は強力なCK 2とSRPK 1の二重阻害剤であり、IC 50はそれぞれ203 nMと2.4μMである。
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GC13825
TA 01
TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
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GC64131
TMX-4116
TMX-4116は、カゼインキナーゼ1α(CK1α)デグレーダーです。TMX-4116は、MOLT4、Jurkat、およびMM.1S細胞においてDC50が200 nM未満のCK1αを優先的に分解します。TMX-4116は多発性骨髄腫の研究に使用できます。