Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
対象は Casein Kinase
製品は Casein Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC64638 ALV1 ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。
- GC14899 AMG 548 AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。
- GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 二塩酸塩は、経口で活性な選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) であり、p38β に対してわずかに選択的 (Ki = 36 nM) であり、p38γ および p38δ に対して 1000 倍を超える選択性を示します。
- GC66033 Casein kinase 1δ-IN-1 カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。
- GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3
- GC30276 Casein Kinase II Inhibitor IV カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。
- GC34356 Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。
- GC34536 CK1-IN-1 CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。
- GC38755 CKI-7 CKI-7 は、6 μM の IC50 と 8.5 μM の Ki を持つ強力な ATP 競合カゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤です。 CKI-7 は選択的 Cdc7 キナーゼ阻害剤です。 CKI-7 は、SGK、リボソーム S6 キナーゼ 1 (S6K1)、マイトジェンおよびストレス活性化プロテイン キナーゼ 1 (MSK1) も阻害します。 CKI-7 は、カゼイン キナーゼ II および他のプロテイン キナーゼに対してはるかに弱い影響を及ぼします。
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX-4945(シルミタセルチブ)は、経口投与可能で、高度に選択的かつ強力なCK2阻害剤であり、CK2αおよびCK2α'に対するIC50値が1 nMです。
- GC11325 CX-4945 sodium salt CX-4945 ナトリウム塩は、CK2α に対する IC50 値が 1 nM で、経口で生物学的に利用可能な、選択性の高い強力な CK2 阻害剤です。およびCK2α'。
- GC15548 Ellagic acid エラグ酸は天然の抗酸化物質であり、40 nM の IC50 と 20 nM の Ki で、強力な ATP 競合 CK2 阻害剤として機能します。
- GC64005 FPFT-2216 「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。
- GC14503 IC261 IC261は、Ckiδ、CkiεおよびCkiα1についてそれぞれ1μM、1μM、16μMのIC50を有する、選択的なATP競合的CK1阻害剤である。
- GC17466 LH846 LH846 は、CKIδ の選択的阻害剤であり、IC50 は 290 nM であり、CKIα および CKIε を阻害する効果は低く、IC50 はそれぞれ 2.5 μM および 1.3 μM です。
- GC34650 Longdaysin Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。
- GC36708 NCC007 NCC007 は、それぞれ 1.8 および 3.6 μM の IC50 を持つ二重カゼインキナーゼ Iα (CKIα) およびδ (CKIδ) 阻害剤です。
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GC69633
Orobol
Orobolは、主に大豆イソフラボンの一種であり、抗皮膚老化や抗肥満作用を含む多様な薬理活性を持っています。OrobolはCK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPKおよびTNIKを抑制します(IC50=1.24-4.45 μM)。また、PI3Kサブタイプも抑制します(PI3K α/β/γ/K/δに対してIC50=3.46-5.27μM)。
- GC44612 PF-4800567 PF-4800567 は、カゼインキナーゼ 1ε (CK1ε) の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 32 nM で、CK1δ (IC50、711 nM) の 20 倍以上の選択性があります。
- GC36885 PF-5006739 PF-5006739 は、それぞれ 3.9 nM および 17.0 nM の IC50 を持つ CK1δ/ε の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC38578
PI-828
PI3K阻害剤
- GC64382 SGC-CK2-1 SGC-CK2-1 は、両方のヒト CK2 アイソフォームに対して排他的な選択性を備えた、非常に強力で ATP 競合的で細胞活性な CK2 化学プローブであり、nanoBRET アッセイでは、CK2α および CK2α' に対してそれぞれ 36 nM および 16 nM の IC50 を示します。
- GC19336 SR-3029 SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。
- GC13825 TA 01 TA 01 は強力な CK1 および p38 MAPK 阻害剤であり、CK1ε、CK1δ、および p38 MAPK の IC50 はそれぞれ 6.4 nM、6.8 nM、6.7 nM です。
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GC64131
TMX-4116
TMX-4116は、カゼインキナーゼ1α(CK1α)デグレーダーです。TMX-4116は、MOLT4、Jurkat、およびMM.1S細胞においてDC50が200 nM未満のCK1αを優先的に分解します。TMX-4116は多発性骨髄腫の研究に使用できます。