Wnt/β-catenin
β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).
製品は Wnt/β-catenin
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC62432 β-catenin-IN-2 β-catenin-IN-2 は、特許 US20150374662A1 から抽出された強力な β-catenin 阻害剤、化合物 H1B1 です。 β-catenin-IN-2 は結腸直腸癌の研究に使用できます。
- GC34980 (E)-Ferulic acid (E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸はβ-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。
- GC66371 (E)-Ferulic acid-d3 (E)-フェルラ酸-d3 ((E)-コニフェリン酸-d3) は、重水素標識 (E)-フェルラ酸です。 (E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸は、β-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。
- GC45354 4β-Hydroxywithanolide E 4β-Hydroxywithanolide E、Physalis peruviana L から分離されました。
- GC42669 ABC99 ABC99 は、Wnt 脱アシル化酵素 NOTUM を選択的に阻害する N-ヒドロキシヒダントイン (NHH) カルバメートです (IC50 = 13 nM)。 ABC99 は、NOTUM の存在下で Wnt3A シグナル伝達を保持します。
- GC31663 Adavivint (SM04690) アダビビント (SM04690) (SM04690; Lorecivivint) は、標準的な Wnt シグナル伝達の強力かつ選択的な阻害剤であり、SW480 結腸癌細胞におけるハイスループット TCF/LEF レポーターアッセイによる EC50 は 19.5 nM です。
- GC50323 AMBMP hydrochloride AMBMP 塩酸塩は、強力で細胞透過性の Wnt シグナル伝達活性化剤です。 BML-284 は、700 nM の EC50 で TCF 依存性の転写活性を誘導します。
- GC65165 Carboxylesterase-IN-2 カルボキシルエステラーゼ-IN-2 (化合物 4u) は、10 nM 以下の IC50 を持つカルボキシルエステラーゼ Notum の強力な阻害剤です。 Notum は、Wnt 活性に必要なパルミトレイン酸エステルの加水分解を介して作用する Wnt シグナル伝達の負の調節因子です。カルボキシルエステラーゼ-IN-2 は、癌疾患の研究の可能性を秘めています。
- GC65167 Carboxylesterase-IN-3 カルボキシルエステラーゼ-IN-3(化合物4y)は、10nM以下のIC50を有するカルボキシルエステラーゼ ノタムの強力な阻害剤である。 Notum は、Wnt 活性に必要なパルミトレイン酸エステルの加水分解を介して作用する Wnt シグナル伝達の負の調節因子です。カルボキシルエステラーゼ-IN-3 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。
- GC17840 Cardiogenol C hydrochloride カルジオジェノール C 塩酸塩は、ESC の心筋細胞への分化を促す強力な細胞透過性ピリミジン誘導剤です (EC50=100 nM)。
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GC17782
Cardionogen 1
Wntシグナル伝達調節因子
- GC10253 CCT 031374 hydrobromide CCT 031374 臭化水素酸塩は、β-カテニン/転写因子 (TCF) 複合体シグナル伝達の強力な阻害剤です。 CCT031374 は、Wnt シグナル伝達経路の遺伝子の TCF 依存性転写を阻害します。 CCT 031374 には抗腫瘍活性があります。
- GC17606 CCT251545 CCT251545 は、7dF3 細胞で 5 nM の IC50 を有する、経口で生物学的に利用可能な WNT シグナル伝達の強力な阻害剤です。 CCT251545 は、ヒト疾患における CDK8 および CDK19 の役割を調べるための選択的化学プローブです。
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
選択的なGSK3阻害剤
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl ラドゥビグルシブ (CHIR-99021) 一塩酸塩は、強力で選択的な GSK-3α/β です。 10 nM および 6.7 nM の IC50 を持つ阻害剤。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、CDC2、ERK2、その他のプロテインキナーゼよりも GSK-3 に対して 500 倍以上の選択性を示します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、強力な Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路活性化因子でもあります。 CHIR-99021 (CT99021) HCl は、マウスおよびヒト胚性幹細胞の自己再生を促進します。 CHIR-99021 (CT99021) HCl はオートファジーを誘導します。
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GC64816
Coronaridine
イボガタイプのアルカロイドであるコロナリジンは、β-カテニン発現を減少させることにより、wntシグナル伝達経路を阻害します。
- GC35873 DK419 DK419 は、0.19 μM の IC50 を持つ強力な経口活性 Wnt/β-カテニン シグナル伝達阻害剤です。 DK419 は、Axin2、β-カテニン、c-Myc、Cyclin D1、および Survivin のタンパク質レベルを低下させ、pAMPK の産生を誘導します。
- GC32914 EMT inhibitor-1 EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。
- GC19144 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159) は強力な経口 PORCN 阻害剤です。 ETC-159 は、β-カテニン レポーター活性を 2.9 nM の IC50 で阻害します。
- GC14299 exo-IWR 1 Endo-IWR-1の不活性な立体異性体であるexo-IWR 1は、IWR-1のネガティブコントロールです。
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GC12134
FH535
β-カテニンシグナルの阻害剤
- GC62214 FIDAS-3 FIDAS-3 はスチルベン誘導体であり、メチオニン S-アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MAT2A) に対する IC50 が 4.9 μM の強力な Wnt 阻害剤です。 FIDAS-3 は、MAT2A 結合に関して S-アデノシルメチオニン (SAM) と効果的に競合します。 FIDAS-3 には抗がん作用があります。
- GC36073 Foxy-5 WNT5A アゴニストである Foxy-5 は、Wnt ファミリーの非正規メンバーである WNT5A の模倣ペプチドです。 Foxy-5 は、β-カテニンの活性化に影響を与えることなく、サイトゾルの遊離カルシウム シグナル伝達をトリガーし、上皮がん細胞の移動と浸潤を阻害します。 Foxy-5 は、同所性マウスモデルにおける WNT5A 低前立腺癌細胞の転移の広がりを効果的に減少させます。
- GC41534 FzM1 FzM1 は Frizzled 受容体 FZD4 のネガティブ アロステリック モジュレーター (NAM) です。 FzM1 は、WNT5A 依存性 WNT 応答エレメント (WRE) 活性を低下させます (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 は、FZD4 の細胞内ループ 3 (ICL3) にあるアロステリック結合部位に結合し、受容体の立体構造を変化させ、最終的に WNT/β-カテニンカスケードを阻害します。
- GC50624 FzM1.8 FzM1.8 は FzM1 に由来し、6.4 の pEC50 を持つ FZD4 のアロステリック アゴニストです。 FzM1.8 は FZD4 に結合し、WNT リガンドの非存在下で TCF/LEF 転写活性を促進することにより、WNT/β-カテニン経路を活性化します。 FzM1.8 結合は、ヘテロ三量体 G タンパク質に対する親和性を高めて FZD4 を安定化し、Gβγ サブユニットの放出を刺激して、PI3K を活性化します。
- GC18595 G244-LM G244-LM は、Wnt シグナル伝達を阻害するタンキラーゼ 1/2 の強力かつ特異的な阻害剤です。
- GC43725 Gallocyanine 合成青色染料であるガロシアニンは、DKK1/LRP6 相互作用を妨害することにより、DKK1 阻害活性をブロックします。
- GC33304 Gigantol ギガントールは、いくつかの薬用ランに由来するビベンジル化合物です。 Giganto は、がん細胞に対する有望な治療の可能性を示しています。ギガントールは、Wnt/β-カテニン経路の新規阻害剤です。
- GC31717 Ginkgetin ビフラボンであるギンゲチンは、イチョウの葉から分離されます。
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GC18875
GSK3β Inhibitor XVIII
GSK3βの阻害剤
- GC39266 Hematein ヘマテインは、色素として作用するヘマトキシリンの酸化生成物です。ヘマテインは、IC50 が 0.74 μM のアロステリック カゼイン キナーゼ II 阻害剤です。ヘマテインは、Akt/PKB Ser129 リン酸化、Wnt/TCF 経路を阻害し、肺癌細胞のアポトーシスを増加させます。
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GC30767
Heparan Sulfate
ヘパラン硫酸(HS)は、細胞表面および細胞外マトリックスに普遍的に発現する複雑なポリアニオン性多糖類です。
- GC16963 HLY78 リコリン誘導体である HLY78 は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の強力な活性化因子です。
- GC16893 ICG 001 An inhibitor of β-catenin/CBP interactions
- GC16640 iCRT 14 iCRT 14 は、β-カテニン応答転写 (CRT) の新規の強力な阻害剤であり、Wnt 応答 STF16 ルシフェラーゼに対する IC50 は 40.3 nM です。
- GC19198 iCRT3 iCRT3 は、Wnt および β-カテニン応答転写の両方の阻害剤です。
- GC15123 IDE 1 IDE 1 は、胚体内胚葉 1 のインデューサーです。
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GC10854
IDE 2
決定的内胚葉形成の誘導因子
- GC10910 IQ 1 IQ 1 は、Wnt/β-カテニン/CBP シグナル維持者です。
- GC10472 ISX 9 ISX 9 (イソオキサゾール 9) は、成体神経幹細胞分化の強力なインデューサーです。
- GC16013 IWP 4 IWP 4 は、IC50 が 25 nM の低分子 Wnt 阻害剤です。
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GC16454
IWP-2
Wnt産生の阻害剤
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GC14546
IWP-2-V2
Wnt産生阻害剤
- GC17071 IWP-3 IWP-3 は、40 nM の IC50 を持つ Wnt 産生の強力な阻害剤です。 IWP-3 はヤマアラシ (Porcn) 機能を阻害し、それによって Wnt タンパク質のパルミトイル化をブロックします。 IWP-3 は CK1γ3 と CK1ε を中程度にしか阻害せず、CK1α を阻害しません。
- GC17708 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn Inhibitor III) は、EC50 が 0.5 nM の Porcn 阻害剤です。
- GC34628 IWP-O1 IWP-O1 は非常に強力なヤマアラシ (Porcn) 阻害剤であり、L-Wnt-STF 細胞での EC50 は 80 pM です。 IWP-O1 は、Wnt タンパク質の分泌を防ぎます。 IWP-O1 は、HeLa 細胞における Dvl2/3 および LRP6 のリン酸化を抑制します。
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GC10950
IWR-1-endo
IWR-1-endoは、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路を抑制するタンキラーゼ阻害剤です。
- GC18734 JS-K JS-K は、生理的 pH でグルタチオンと反応して NO を生成する NO 供与体です。 JS-K は増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、Jurkat T 急性リンパ芽球性白血病細胞の細胞周期を破壊します。
- GC12869 JW 55 A TNKS1/2 inhibitor
- GC10138 JW 67 JW 67 は、標準的な Wnt シグナル伝達を 1.17μM の IC50 で阻害します。 JW 67 は、β-カテニン/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 からなる多タンパク質複合体に影響を与え、活性β-カテニンを急速に減少させ、続いて Wnt 標的遺伝子のダウンレギュレーションを引き起こします。 JW 67 はまた、結腸直腸癌細胞の増殖を阻害します。
- GC13978 JW 74 JW 74 は、420 nM の IC50 で、標準的な Wnt シグナル伝達の LiCl による活性化に拮抗します。
- GC15057 Kartogenin カルトゲニン (KGN) は、ヒト間葉系幹細胞の軟骨細胞への分化誘導因子であり、EC50 は 100 nM です。
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GC13582
KHS 101 hydrochloride
神経細胞分化誘導剤
- GC46015 KY 05009 KY 05009 は、ATP 競合性 Traf2 および Nck 相互作用キナーゼ (TNIK) 阻害剤であり、Ki は 100 nM です。 KY 05009 は、ヒト肺腺癌細胞における TGF-β1 誘導性の上皮間葉転換 (EMT) を薬理学的に阻害します。 KY 05009 は、TNIK のタンパク質発現と Wnt 標的遺伝子の転写活性を阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。 KY 05009 は抗がん作用を発揮します。
- GC63465 KY-02327 代謝的に安定化された KY-02061 類似体である KY-02327 は、強力な Disheveled (Dvl)-CXXC5 相互作用阻害剤です。
- GC65356 KY-02327 acetate 代謝的に安定化された KY-02061 類似体である KY-02327 アセテートは、強力な Disheveled (Dvl)-CXXC5 相互作用阻害剤です。
- GC32923 KY1220 KY1220 は、Wnt/β-カテニン経路を標的とすることにより、β-カテニンと Ras の両方を不安定化する化合物です。 HEK293 レポーター細胞での IC50 は 2.1 μM です。
- GC19216 KYA1797K KYA1797K は、IC50 が 0.75 μM の強力かつ選択的な Wnt/β-カテニン阻害剤です。
- GC36483 L-Quebrachitol L-ケブラキトールは多くの植物から単離された天然物であり、BMP-2、ラント関連転写因子-2 (Runx2)、MAPK (ERK、JNK、p38α)、および Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路のアッププレギュレーションによって骨芽細胞形成を促進します[ 1]。
- GC32763 LF3 LF3 は、抗腫瘍活性を持つ β-カテニン/TCF4 相互作用のアンタゴニストです。 IC50 は 1.65 μM です。
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GC12392
LGK-974
PORCN阻害剤、強力かつ特異的
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GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
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GC25603
M2912
M2912(MSC2504877)は、非常に強力なTNKS1 / TNKS2阻害剤であり(TNKS1のIC50 = 0.6 nM)、他のPARPファミリー酵素よりも絶妙な選択性と有利な化合物特性を持っています。この阻害剤は、DLD1細胞内でaxin2のレベルを上昇させることによりWnt / β-catenin経路を強力に調節し(EC50 = 17 nM)、投与量依存的にtankyraseを増加させ、細胞内Wnt報告者活性が低下することで作用します。
- GC31794 Methyl vanillate Hovenia dulcis Thunb の成分の 1 つであるバニリン酸メチルは、Wnt/β-カテニン経路活性化剤です 。
- GC63100 N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride N-デスメチルネフォパム D5 塩酸塩は、重水素標識 N-デスメチルネフォパム塩酸塩です。
- GC19260 NCB-0846 NCB-0846 は、IC50 が 21 nM の経口投与可能な TNIK 阻害剤です。
- GC64837 Nefopam D3 hydrochloride
- GC11775 Nefopam HCl ネフォパム HCl (フェナゾキシン塩酸塩) は、中等度から重度の痛みを緩和するための中枢作用性ですが、非オピオイド鎮痛薬です。
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GC38522
Neurodazine
神経細胞分化の小分子誘導剤
- GC11454 Neurodazine ニューロダジンは神経原性誘導物質であり、多能性細胞における神経新生のプロモーターとして機能します。
- GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h は、1.4 μM の IC50 を持つ Wnt シグナル伝達の選択的なステープル ペプチド阻害剤です。 NLS-StAx-h は、β-カテニンと転写因子の相互作用を効率的に阻害します。 NLS-StAx-h は、結腸直腸癌細胞の増殖と移動を阻害します。
- GC67737 NLS-StAx-h TFA
- GC65916 NRX-103095 NRX-103095 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用のエンハンサーです。 NRX-103095 は、163 nM の EC50 で β-TrCP に対する pSer33/Ser37 β-カテニン ペプチドの結合を強化します。
- GC65919 NRX-252114 NRX-252114 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用の強力なエンハンサーです。 NRX-252114 は、pSer33/S37A β-β-TrCP に対するカテニン ペプチドの結合を増強し、EC50 は 6.5 nM、Kd は 0.4 nM です。 NRX-252114 は変異体 β-カテニン分解を誘発します。
- GC65336 NRX-252262 NRX-252262 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用の強力なエンハンサーであり、3.8 nM の EC50 で変異型β-カテニン分解を誘導します。
- GC64832 NRX-2663 NRX-2663 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用のエンハンサーです。 NRX-2663 は、22.9 μM の EC50 と 54.8 nM の Kd で、β-TrCP に対する β-カテニン ペプチドの結合を強化します。
- GC44467 NSC 668036 NSC 668036 は、Kd が 237 μM の Disheveled (Dvl) PDZ ドメイン阻害剤です。
- GC11115 Pamidronate パミドロネートは、幅広い骨吸収疾患の治療に使用される薬剤です。
- GC18291 PKF118-310 PKF118-310 (キサントスリシン) は、転写因子 4 (TCF4)/β-カテニン複合体のアンタゴニストであり、KDM4A の阻害剤としても作用し、抗腫瘍活性があります。
- GC16711 PNU 74654 PNU 74654 は、NCI-H295 細胞で 129.8 μM の IC50 を持つ Wnt/β-カテニン経路の阻害剤です。
- GC65066 Prodigiosin hydrochloride プロディギオシン (Prodigiosine) 塩酸塩は、バクテリアが生理活性二次代謝産物として生成する赤色色素です。
- GC32698 Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) ピルビニウム パモエート (ピルビニウム エンボネート) は、WNT 経路シグナル伝達を阻害する FDA 承認の駆虫薬です。
- GC17251 QS 11 QS 11 は ARFGAP1 (ADP リボシル化因子 GTPase 活性化タンパク質 1) の阻害剤であり、EC50 は 1.5 μM です。 QS 11 は、タンパク質輸送への影響を通じて Wnt/β-カテニン シグナル伝達を調節します。 QS 11 は、ARFGAP を過剰発現する乳癌細胞の移動を阻害します。
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GC69802
RA-V
RA-Vは環状六ペプチドの一種です。RA-VはWnt、Myc、Notchに対して活性を持ち、IC50値はそれぞれ50、75、93 ng/mLです。RA-Vはがん関連シグナル経路の研究に使用できます。
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GC14882
Salinomycin
がん幹細胞を選択的に阻害する薬剤
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GC18107
Salinomycin sodium salt
がん幹細胞を選択的に阻害する薬剤
- GC16320 Shz 1 小さな心原性分子であるShz 1は、P19CL6細胞でサルコメアトロポミオシンを含むさまざまな心臓特異的遺伝子を誘導します。
- GC16701 SKI II SKI-IIは、スフィンゴシンキナーゼ(SK)活性の経口活性および合成阻害剤であり、IC50値は、SK1およびSK2についてそれぞれ78μMおよび45μMである。 SKI II は、そのリソソームおよび/またはプロテアソーム分解を誘導することにより、SK1 の不可逆的な阻害を引き起こします。
- GC16382 SKL2001 SKL2001 は Wnt/β-カテニン経路のアゴニストであり、抗がん作用があります。 SKL2001 は、Axin/β-カテニン相互作用の破壊を介して細胞内β-カテニンを安定化します。
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GC15041
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22
タンキラーゼ阻害剤
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GC11548
Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
タンキラーゼ阻害剤
- GC13301 TCS 2210 TCS 2210 (化合物 1) は、間葉系幹細胞 (MSC) のニューロン分化誘導剤です。
- GC39159 Tegatrabetan テガトラベタン (BC2059) は、β-カテニン拮抗薬です。テガトラベタンは、β-カテニンと足場タンパク質トランスデューシン β-様 1 (TBL1) との結合を妨害します。
- GC62394 Teplinovivint Teplinovivint は、強力な wnt/β-カテニン シグナル伝達経路阻害剤です。
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GC14037
Triptonide
多様な生物学的活性を持つジテルペノイド
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GC50077
WAY 316606 hydrochloride
分泌性フリズル関連タンパク質-1(sFRP-1)阻害剤;Wntシグナルを増加させる
- GC15753 WAY-262611 WAY-262611 は、TCF-ルシフェラーゼ アッセイで 0.63 μM の EC50 で骨形成速度を増加させる翼のない β-カテニン アゴニストです。 WAY-262611 も Dkk1 阻害剤です。
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GC70143
WIC1
WIC1は有効なWnt抑制剤です。WIC1はがん研究に使用されます。
- GC11674 WIKI4 A potent TNKS1/2 inhibitor
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GC12133
Windorphen
Wnt阻害剤