MAPK Signaling

TC13172는 HT-29 세포에 대해 EC50 값이 2nM인 혼합 계통 키나제 도메인 유사 단백질(MLKL) 억제제입니다.

Tauroursodeoxycholate (TUDCA)는 간세포를 포함한 다양한 세포에서의 세포 보호제이자 암세포의 조기세포 분열 유도체이다.

FMK-MEA는 강력하고 선택적인 p90 리보솜 S6 키나제(RSK) 억제제입니다.

GNE 220(염산염)은 IC50이 7nM인 강력하고 선택적인 MAP4K4 억제제입니다.

L-JNKI-1은 JNK에 특이적인 세포 투과성 펩타이드 억제제입니다.

BAY885는 IC50이 35nM인 매우 강력하고 선택적인 ERK5 억제제입니다. BAY885는 다른 키나제에 대한 약한 억제를 나타냅니다.

Longdaysin은 Wnt/β-catenin 신호 전달 경로의 억제제로 CK1δ/ε 의존적 Wnt 신호 전달을 차단하여 항종양 효과를 발휘합니다. Longdaysin은 IC50이 각각 5.6μM, 8.8μM, 29μM, 52μM로 CK1α, CK1δ, CDK7 및 ERK2를 억제합니다.

Tauroursodeoxycholate(Tauroursodeoxycholic acid, TDUCA) 이수화물은 소포체(ER) 스트레스 억제제입니다. Tauroursodeoxycholate는 caspase-3 및 caspase-12와 같은 세포 사멸 분자의 발현을 유의하게 감소시킵니다. Tauroursodeoxycholate는 또한 ERK를 억제합니다.

MW-150 이염산염 이수화물(MW01-18-150SRM 이염산염 이수화물)은 Ki가 101nM인 p38α MAPK의 선택적 CNS 침투성 경구 활성 억제제입니다.

4-Hydroxylonchocarpin은 Psoralea corylifolia의 추출물에서 추출한 chalcone 화합물입니다.

악테인은 Cimicifuga foetida의 뿌리줄기에서 분리된 트리테르펜 배당체입니다. 액테인은 인간 방광암에서 ROS/JNK 활성화를 촉진하고 AKT 경로를 둔화시켜 세포 증식을 억제하고 자가포식 및 세포자멸사를 유도합니다. 액테인은 생체 내 독성이 거의 없습니다.

Asperulosidic Acid(ASPA)는 생리 활성 이리도이드 배당체이며 Hedyotis diffusa Willd의 허브에서 추출됩니다.

벨바라페닙 TFA(HM95573 TFA)는 B-RAF, B-RAFv600E 및 C-RAF에 대해 IC50이 각각 56nM, 7nM 및 5nM인 강력한 범 RAF(급속 가속 섬유육종) 억제제입니다.

은행나무의 활성 성분인 빌로베틴은 혈중 지질을 감소시키고 인슐린의 효과를 향상시킬 수 있습니다.

sesquiterpene 유도체인 Bisabolangelone은 Osterici Radix의 뿌리에서 분리됩니다.

부클라데신 칼슘염(Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797 calcium salt)은 세포 투과성 사이클릭 AMP(cAMP) 유사체이며 cAMP의 세포 내 수준을 증가시켜 cAMP 의존성 단백질 키나제(PKA)를 선택적으로 활성화합니다.

Chicanine은 Schisandra chinesis의 리그난 화합물로 p38 MAPK, ERK 1/2 및 IκB-α의 LPS 유도 인산화를 억제하고 항염 활성을 나타냅니다.

CHMFL-EGFR-202는 약물 내성 돌연변이 EGFR T790M 및 WT EGFR 키나제에 대해 각각 5.3 nM 및 8.3 nM의 IC50을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 돌연변이 키나제의 강력하고 비가역적인 억제제입니다. CHMFL-EGFR-202는 세포에서 EGFR 야생형에 대해 EGFR L858R/T790M에 대해 ~10배 선택성을 나타냅니다. CHMFL-EGFR-202는 EGFR 돌연변이 유도 비소세포폐암(NSCLC) 세포주에 대한 강력한 항증식 효과와 함께 EGFR과 공유 \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ko_2021q1.md

Cobimetinib hemifumarate는 새로운 선택적 MEK1 억제제이며 MEK1에 대한 IC50 값은 4.2 nM입니다.

Cot 억제제-1(화합물 28)은 28 nM의 IC50을 갖는 선택적 종양 진행 유전자좌-2(Tp12) 키나제 억제제이다.

Cot 억제제-2는 IC50이 1.6nM인 강력하고 선택적이고 경구 활성인 cot(Tp12/MAP3K8) 억제제입니다. Cot 억제제-2는 0.3μM의 IC50으로 LPS로 자극된 인간 전혈에서 TNF-α 생성을 억제합니다.

디하이드로코리달린 클로라이드(13-Methylpalmatine chloride)는 Bax, Bcl-2의 단백질 발현을 조절하는 알칼로이드입니다. caspase-7, caspase-8을 활성화하고 PARP를 비활성화합니다.

ERK5-IN-2는 ERK5 및 ERK5 MEF2D에 대해 각각 0.82μM, 3μM의 IC50을 갖는 경구 활성, 서브마이크로몰, 선택적 ERK5 억제제입니다.

탈리도마이드-O-PEG4-아민은 탈리도마이드 기반 세레블론 리간드와 PROTAC 기술에 사용되는 링커를 통합하는 합성된 E3 리가제 리간드-링커 접합체입니다.