MAPK Signaling

EF24는 새로운 합성 커큐민 유사체이다.

B-Raf IN 2는 특허 WO2021116055A1, 화합물 Ia에서 추출된 강력하고 선택적인 BRAF 억제제입니다. B-Raf IN 2는 암 연구에 사용할 수 있습니다.

MMI-0100은 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 II(MK2)의 세포 투과성 펩타이드 억제제입니다.

MLK-IN-1은 특허 US20140256733A1에서 추출한 강력한 뇌 침투 및 특정 혼합 계통 키나제 3(MLK-3) 억제제, 화합물 68입니다.

RAF 억제제인 PLX7922는 BRAFV600E와 결합할 수 있다. PLX7922는 BRAFV600E 세포주에서 pERK를 억제하고 돌연변이 NRAS 세포주에서 pERK를 활성화합니다.

MAP855는 매우 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 MEK1/2 키나제 억제제입니다(MEK1 ERK2 캐스케이드 IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM). MAP855는 야생형 및 돌연변이 MEK1/2의 등능 억제를 보여줍니다.

TRi-1은 TXNRD1과 TXNRD2에 대한 강력하고 특이적이며 비가역적인 억제제로 IC₅₀ 값은 각각 18nM과 44nM이다.

MW150(MW01-18-150SRM)은 Ki가 101nM인 p38α MAPK의 선택적 CNS 침투성 경구 활성 억제제입니다.

DMX-5804는 강력한 경구 활성 및 선택적 MAP4K4 억제제로, IC50은 3nM, pIC50은 인간 MAP4K4에 대해 8.55, MINK1/MAP4K6(pIC50, 8.18) 및 TNIK/MAP4K7(pIC50)에 대해 덜 강력합니다. .

Jaspamycin(7-CN-7-C-Ino)은 Trypanosoma brucei에서 6.5 nM의 EC50 및 8 nM의 Kd로 R 부위(PKAR)에 결합하는 PKA의 강력한 활성제입니다.

EW-7195는 IC50이 4.83nM인 강력하고 선택적인 ALK5(TGFβR1) 억제제입니다. EW-7195는 p38α보다 ALK5에 대해 300배 이상의 선택성을 가지고 있습니다. EW-7195는 TGF-β1에 의해 유도된 Smad 신호전달, 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT) 및 폐로의 유방 종양 전이를 효율적으로 억제합니다.

PROTAC B-Raf 분해자 1(화합물 2)은 항암 활성을 갖는 Cereblon 리간드를 기반으로 하는 B-Raf의 분해를 위한 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC)입니다.

ERK1/2 억제제 1은 강력한 경구 생체이용성 ERK1/2 억제제로 ERK1 및 ERK2에 대해 각각 1nM 및 3.0nM의 IC50에서 60% 억제를 나타냅니다.

Andrographis paniculata의 생체 활성 화합물인 Andrograpanin은 항염증 및 항감염 특성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

GNE-9815(화합물 7)는 경구 생체이용률이 우수한 매우 선택적인 범RAF 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GNE-9815는 CRAF 및 BRAF에 대해 각각 0.062 및 0.19nM의 Ki 값을 나타냅니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GNE-9815는 MEK 억제제 Cobimetinib(HY-13064)와 결합하여 MAPK 경로의 상승적 조절을 보여줍니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8GNE-9815는 KRAS 돌연변이 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

B-Raf IN 10(화합물 C09)은 IC50이 50~100nM인 BRAF 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8B-Raf IN 10은 항종양 활성을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8

ACA-28 (화합물 2a)은 효과적인 ERK MAPK 신호 조절제입니다. ACA-28은 ERK 과도 활성화를 유도하여 세포 사멸을 유발하고, 암 세포의 성장을 선택적으로 억제합니다. ACA-28은 멜라닌종 세포(SK-MEL-28)와 정상 멜라닌세포(NHEM)의 생장을 억제하며, IC50 값은 각각 5.3 및 10.1 μM입니다.

항염증제 35 (화합물 5a27)은 구강 투여로 유효한 우슬초 추출물과 비슷한 화합물로, 항염작용을 가지고 있습니다. 항염증제 35는 세포분열활성화단백질키나아제(MAPK) 신호와 NF-kB의 핵 이동을 차단할 수 있습니다. 또한, 항염증제 35는 엽록체 침윤 및 염증 촉진 세포인자 생성을 억제합니다. 체내 연구에서, 항염증제 35는 지질 다당체(LPS) 유도 급성 폐손상(ALI)을 유의하게 완화시켰습니다.

BSJ-04-122는 공가성 MKK4/7 이중 억제제입니다. BSJ-04-122는 MKK4와 MKK7을 억제하며, 각각의 IC50 값은 4 nM과 181 nM입니다. BSJ-04-122는 암 연구에 사용될 수 있습니다.

Cyclocurcumin은 효과적인 p38α 억제제입니다. Cyclocurcumin은 류마티스 관절염, 혈관 수축 및 항산화 활성을 가지고 있습니다.