MAPK Signaling

Darizmetinib는 MAP2K (mitogen-activated protein kinase kinase) 키나제의 억제제입니다.

DS12881479는 유효한 선택적 Mnk1 억제제로, IC50 값은 21 nM입니다. DS12881479는 암 연구에 사용될 수 있습니다.

DS89002333는 경구 투여로 유효한 강력한 PRKACA 억제제이며, IC50 값은 0.3 nM입니다. DS89002333은 DNAJB1-PRKACA 융합 유전자를 발현하는 FL-HCC 환자 원천 이종 이식 모델에서 우수한 항암 활성을 나타냅니다. DS89002333은 섬유화 간세포암 (FL-HCC) 연구에 사용될 수 있습니다.

Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA는 혈관 수축제 및 고혈압 약으로 효과적입니다. Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA는 크마아제에 의해 대 ET-1의 선택적 가수분해로 유래됩니다.

GSK1790627은 Trametinib의 N-아세틸 대사 생성물입니다. Trametinib는 경구 흡수 가능한 MEK 억제제로, 자가포식을 활성화하고 세포 사멸을 유도할 수 있습니다.

KIF18A-IN-1는 혈액 생성 조상 세포 키나제 1 HPK1의 억제제이며, 자세한 정보는 전문 문헌 WO2018102366A1에서 화합물 I-47을 참조하십시오.

ZYF0033 (HPK1-IN-22, 화합물 ZYF0033)은 혈액 생성 조상세포 키나아제 1(HPK1) 억제제로, MBP 단백질의 인산화 억제 작용에 대한 IC50는 10nM 미만입니다. ZYF0033은 SLP76 (세린376)의 인산화를 감소시킵니다. ZYF0033은 항암 면역 반응을 촉진합니다. ZYF0033은 4T-1 동종이식 마우스 모델에서 종양 성장을 억제하고 DC, NK 세포 및 CD107a+CD8+ T 세포의 종양 내 침습을 증가시키지만 T 세포, PD-1+CD8+ T 세포, TIM-3+CD8+ T 세포 및 LAG3 + CD8 + T 세포의 침습을 감소시켰습니다.

HPK1-IN-32는 유효한 선택적 HPK1 억제제로, IC50 값은 65 nM입니다. HPK1-IN-32는 HPK1 관련 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

JTP10-△-TATi TFA는 선택적인 JNK2 펩타이드 억제제로, IC50 값은 92 nM이며, JNK1 및 JNK3에 대한 선택성은 10 배 이상입니다.

NecroIr1은 이리듐(III) 복합물로, 시스플라틴(Cisplatin) 내성 폐암세포(A549R)의 괴사 유도제입니다. NecroIr1은 미토콘드리아에 선택적으로 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 막 전위(MMP) 손실을 유발합니다. NecroIr1은 수용체 상호작용 실리카 세린 타이로신 키나제 3(RIPK3)과 혼합계열 활성화 도메인 유사 가짜 키나제(MLKL)를 활성화시켜 CDK4 발현을 조절할 수 있습니다.

NecroIr2는 이리듐(III) 복합물로, 시스플라틴(Cisplatin) 내성 폐암세포(A549R)의 괴사 유도제입니다. NecroIr2는 미토콘드리아에 선택적으로 축적되어 산화 스트레스와 미토콘드리아 막 전위(MMP) 손실을 유발합니다. NecroIr2는 수용체 상호작용 실리카 세린 타이로신 키나제 3(RIPK3)과 혼합계열 키나제 구조 도메인 유사 가짜 키나제(MLKL)를 활성화시켜 CDK4 발현을 조절할 수 있습니다.

OVA-E1 펩타이드 TFA는 SIINFEKL [OVA (257-264) 대항 돌연변이체입니다. OVA-E1 펩타이드는 돌연변이형과 야생형 흉선 세포에서 p38 및 JNK 연쇄를 활성화합니다.

PKI (14-24)amide TFA는 유효한 PKA 억제제입니다. PKI (14-24)amide는 세포 시트로플라즈므로 강력하게 환 AMP 의존성 단백질 키나아제 활성을 억제합니다.

RLX-33는 선택적이고 혈뇌장벽 투과성을 가진 Relaxin family peptide 3 (RXFP3) 억제제로, 또한 Relaxin 3 (relaxin 3) 유도 ERK1/2 인산화를 차단하며, RXFP3 및 ERK1 및 ERK2 인산화에 대한 IC50 각각은 2.36 μM, 7.82 μM 및 13.86 μM입니다. RLX-33는 RXFP3 선택적 활성제 R3/I5 유도의 쥐 식욕 증가를 차단할 수 있습니다. RLX-33는 대사 증후군 연구에 사용될 수 있습니다.

TAK1-IN-4 (화합물 14)는 TAK1 억제제입니다.

Trametiglue는 Trametinib의 유도체로, 독특한 인터페이스 상호작용을 통해 KSR-MEK와 RAF-MEK를 이전에 없던 강도와 선택성으로 표적하는 것이 가능합니다.

GNE-8505 는 경구용 듀얼 글리신 지퍼 효소(DLK) 억제제다.

QL-X-138은 강력하고 선택적인 BTK/MNK 이중 키나제 억제제이며, BTK에 공유 결합 및 MNK에 비공유 결합을 나타낸다.

MNK1/2-IN-5 치료제로 강력하고 선택적인 MNK1/2 억제제입니다.

HPK1-IN-26은 특허 WO2021254118A1 화합물 1에서 추출한 HPK1과 GLK 억제제다.

Emprumapimod (PF-07265803)는 강력 한, 구두로 활동 적이고 선택적 억제 제야의 p38 α MAPK 직접 억제 LPS-induced IL-6 생산에서 RPMI-8226 셀 (IC50 = 100 pM)다.

Emprumapimod hydrochloride은 p38이 α의 구두로 활동 적이고 선택적 억제 MAPK다.

JNK-IN-11 (화합물 1) 는 JNK 억제제의 강력하며 JNK1, JNK2, JNK3에 대한 IC50 값은 각각 2.2, 21.4, 1.8 µM입니다.

DN-1289 는 경구 활성 및 선택적 인 이중 글리신 지퍼 효소 (DLK; IC50= 17 nM) 와 글리신 지퍼 휴대 효소 (LZK; IC5= 40 nM) 억제제입니다.