MAPK Signaling

RAF709 es un inhibidor de RAF potente, selectivo y eficaz con IC50 de 0,4 nM y 0,5 nM para BRAF y CRAF, respectivamente. Eficacia antitumoral.

SD 0006 (SD-06) es un inhibidor de diaril pirazol de p38α MAP quinasa, activo por vÍa oral, selectivo, ATP-competitivo y potente, con una IC50 de 110 nM para p38α.

UM-164 (DAS-DFGO-II) es un inhibidor muy potente de c-Src con una Kd de 2,7 nM. UM-164 también inhibe potentemente p38α y p38β.

Un potente inhibidor de la proteína quinasa dependiente del AMP cíclico.

AZ304 es un inhibidor de la quinasa BRAF dual competitivo con ATP, inhibe potentemente BRAF de tipo salvaje, BRAF mutante V600E y CRAF de tipo salvaje, con IC50 de 79 nM, 38 nM y 68 nM, respectivamente. AZ304 también tiene un efecto significativo sobre otras quinasas, como p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Actividad antitumoral.

LUT-014 es un inhibidor de B-Raf con una IC50 de 11,7 nM y se desarrolló para reducir las lesiones acneiformes limitantes de la dosis asociadas al tratamiento con inhibidores de EGFR.

Nimbolide es un triterpeno derivado de las hojas y flores de neem (Azadirachta indica L). Nimbolide induce la apoptosis a través de la inactivaciÓn de NF-κB. Nimbolide inhibe la actividad de la quinasa CDK4/CDK6. Nimbolide suprime las vÍas de seÑalizaciÓn NF-κB, Wnt, PI3K-Akt, MAPK y JAK-STAT.

Ginsenoside CK, un ginsenósido secundario biotransformado a partir de los principales ginsenósidos, es más biodisponible y soluble que sus gisenósidos progenitores y tiene una gran importancia

CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.

IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.

D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) es un inhibidor peptÍdico de JNK muy potente y permeable a las células.

p38-&alfa; MAPK-IN-1 es un inhibidor de MAPK14 (p38-α), con IC50 de 2300 nM en el ensayo de desplazamiento EFC y 5500 nM en el ensayo HTRF.

trans-Zeatin es una citoquinina vegetal, que juega un papel importante en el crecimiento, la diferenciaciÓn y la divisiÓn celular; trans-Zeatin también inhibe la activaciÓn de MEK/ERK inducida por UV.

Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la fosforilasa quinasa. Malantide es un sustrato altamente especÍfico para PKA con una Km de 15 μM y muestra una inhibiciÓn del inhibidor de proteÍnas (PKI) >90 % de la fosforilaciÓn del sustrato en varios extractos de tejido de rata. Malantide también es un sustrato eficiente para PKC con una Km de 16 μM.

p38 MAPK-IN-2 es un inhibidor de la quinasa p38.

El escatol (3-metilindol) es producido por las bacterias intestinales, regula las funciones celulares del epitelio intestinal mediante la activaciÓn de los receptores de hidrocarburo de arilo y p38.

MPAK13-IN-1 es un inhibidor de MAPK13 (p38δ), con una IC50 de 620 nM.

LM22B-10 es un activador del receptor de neurotrofina TrkB/TrkC y puede inducir la activaciÓn de TrkB, TrkC, AKT y ERK in vitro e in vivo.

Warangalone (Scandenolone) es un compuesto contra la malaria que puede inhibir el crecimiento de ambas cepas del parÁsito 3D7 (sensible a la cloroquina) y K1 (resistente a la cloroquina) con IC50 de 4.8 μg/mL y 3.7 μg/mL, respectivamente.

SR-3306 es un inhibidor de JNK selectivo, potente y altamente penetrante en el cerebro.

DLK-IN-1 es un inhibidor selectivo activo por vÍa oral de la cremallera quinasa de leucina dual (DLK, MAP3K12), con una Ki de 3 nM.

La base libre FR 167653, un inhibidor de p38 MAPK selectivo y activo por vÍa oral, es un potente supresor de la producciÓn de TNF-α e IL-1β a través de la inhibiciÓn especÍfica de la actividad de p38 MAPK.