MAPK Signaling

Guggulsterone es un esterol vegetal extraído de la resina de la planta Commiphora wightii. Guggulsterone puede suprimir el crecmiento de una gran variedad de variedad de células tumorales e provocar la apoptosis a través de la regulación a la baja de los productos genéticos antiapoptóticos (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP y survivina), la modulación de las proteínas del cilo vital de la célula (como Cyclin D1 y c-Myc), la activación de Akt y la activación JNK

La enniatina B es una micotoxina de Fusarium.

El inhibidor 9 de K-Ras (G12C) es un inhibidor alostérico de K-Ras (G12C).

AT13148 es un inhibidor multi-AGC cinasa activo por vÍa oral y competitivo con ATP con IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM y 6 nM/4 nM para Akt1/2/3, p70S6K, PKA, y ROCKI/II, respectivamente.

El diclorhidrato SKF 86002 es un inhibidor de p38 MAPK activo por vía oral, con actividades antiinflamatorias, antiartríticas y analgésicas.

Vacquinol-1 (NSC13316) es un activador especÍfico de MKK4 que activa las vÍas MAPK. Vacquinol-1 induce especÍficamente la muerte de células de glioblastoma humano (GC), atenÚa la progresiÓn tumoral y prolonga la supervivencia en un modelo de ratÓn con glioblastoma multiforme (GBM). Vacquinol-1 también induce la apoptosis en células de carcinoma hepatocelular (HCC).

BI-847325 es un inhibidor dual competitivo de ATP de MEK y aurora quinasas (AK) con valores IC50 de 4 y 15 nM para MEK2 y AK-C humanos, respectivamente.

A potent inhibitor of B-Raf

La sal sÓdica de CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.

PD 198306 es un inhibidor selectivo de MAPK/ERK-quinasa (MEK).

BI-882370 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa RAF que se une al sitio de uniÓn de ATP de la quinasa posicionada en la conformaciÓn DFG-out (inactiva) de la quinasa BRAF. BI-882370 (BI 882370) inhibe el mutante oncogénico BRAFV600E, las quinasas WT BRAF y CRAF con IC50 de 0,4, 0,8 y 0,6 nM, respectivamente. BI-882370 también inhibe las quinasas de la familia SRC.

Yoda1 es un agonista tanto para el Piezo1 humano como para el de ratón.

Lysophosphatidylcholines es una clase importante de moléculas de fosfolípidos, que son los productos de la hidrólisis de fosfatidilcolina por la fosoflipasa A2

GNE-495 es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 3,7 nM.

SB 202190 (clorhidrato) es un inhibidor selectivo de la MAP quinasa p38 con IC50 de 50 nM y 100 nM para p38α y p38β2, respectivamente.

Skyrin is a fungal metabolite characterized by a bisanthraquinone structure.

p38 MAPK Inhibitor IV es un p38α altamente especÍfico competitivo con ATP; inhibidor de MAPK con IC50 de 0,13 y 0,55 μ M para p38α y p38β MAPK, respectivamente.

Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2.

Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).

Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.

Acumapimod (BCT197) es un inhibidor de la MAP quinasa p38 activo por vÍa oral, con una IC50 de menos de 1 μM para p38α.

ASK1-IN-1 es un potente inhibidor selectivo de ATP competitivo disponible por vÍa oral de la quinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) con una IC50 de 2,87 nM.

AZD-0364 (AZD0364) es un potente y selectivo inhibidor de ERK2 extraÍdo de la patente WO2017080979A1, compuesto ejemplo 18, tiene una IC50 de 0,6 nM.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.