Mixed Lineage Kinase

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

Targets for Mixed Lineage Kinase

Products for Mixed Lineage Kinase

Cat.No. Nombre del producto Información
GC36203 GW806742X GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM.
GC61454 GW806742X hydrochloride El clorhidrato de GW806742X, un mimético de ATP y un potente inhibidor de MLKL (proteÍna similar al dominio de quinasa de linaje mixto), se une al dominio de pseudoquinasa MLKL con una Kd de 9,3 μM. El clorhidrato de GW806742X tiene actividad contra VEGFR2 (IC50=2 nM). El clorhidrato de GW806742X retarda la translocaciÓn de la membrana de MLKL e inhibe la necroptosis.
GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 es un potente inhibidor de la quinasa 3 de linaje mixto (MLK-3), especÍfico y que penetra en el cerebro, compuesto 68, extraÍdo de la patente US20140256733A1.
GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 es un inhibidor de MLKL extraÍdo de la patente WO2021224505A1, compuesto (i).
GC69543 NecroIr1
NecroIr1 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr1 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr1 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva proteína 3 (RIPK3) y la pseudocinasa con dominio similar a mezcla de linaje celular (MLKL), regulando así la expresión de CDK4.
GC69544 NecroIr2
NecroIr2 es un compuesto de iridio (III) que induce la necrosis en células resistentes al cisplatino (A549R) en cáncer de pulmón. NecroIr2 se acumula selectivamente en las mitocondrias, lo que causa estrés oxidativo y pérdida del potencial de membrana mitocondrial (MMP). NecroIr2 puede activar la quinasa serina-treonina receptora interactiva con RIPK3 y el dominio similar a quinasa pseudocinasa mixta MLKL, regulando la expresión de CDK4.
GC34140 TC13172 TC13172 es un inhibidor de la proteÍna similar al dominio de la quinasa de linaje mixto (MLKL) con un valor EC50 de 2 nM para las células HT-29.
GC15004 URMC-099 URMC-099 es un potente inhibidor de la quinasa de linaje mixto tipo 3 (MLK3) (IC50 = 14 nM) biodisponible por vÍa oral con excelentes propiedades de penetraciÓn de la barrera hematoencefÁlica.