MAPK Signaling

ERK1/2 inhibitor

U0124, un anÁlogo inactivo de U0126, no tiene efecto sobre los niveles de proteÍna o ARNm de c-Fos y c-Jun. U0126 es un inhibidor de MEK. U0124 no inhibe MEK en concentraciones de hasta 100 μM.

APS-2-79 es un antagonista de MEK dependiente de KSR. APS-2-79 inhibe la uniÓn de ATPbiotina a KSR2 dentro del complejo KSR2-MEK1 con una IC50 de 120 nM. APS-2-79 hace que la estabilizaciÓn del estado inactivo de KSR antagonice la seÑalizaciÓn oncogénica de Ras-MAPK.

Raf kinase inhibitor

Staurosporine, un pequeño inhibidor de la quinasa, es un alcaloide derivado de la bacteria Streptomyces staurosporeus.

El 8-CPT-AMP cÍclico (8-CPT-cAMP) de sodio es un activador selectivo de la proteÍna quinasa dependiente de AMP cÍclico (PKA).

p38 MAPK inhibitor

cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor

PD 184161 es un inhibidor de MEK activo por vía oral.

BIX 02188 es un potente inhibidor selectivo de MEK5 con una IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe la actividad catalítica de ERK5, con un IC50 de 810 nM.

Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de p38 MAPK con IC50 de 14 nM y 480 nM y Kis de 1,3 nM y 120 nM para p38α y p38β, respectivamente.

RAF265 es un potente inhibidor de RAF/VEGFR2.

L-779,450 es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa B-Raf con una Kd de 2,4 nM.

SCH772984 es un inhibidor novedoso, potente y competitivo de ATP de ERK1 y ERK2, con valores de IC50 de 4nM y 1nM, respectivamente.

El metiltiouracilo es un agente antitiroideo.

SB 202474, un anÁlogo negativo de SB203580. SB 202474, que no tiene capacidad para inhibir la actividad de p38 MAPK y se usa ampliamente como compuesto de control negativo en estudios de p38 MAPK, también suprimiÓ la inducciÓn de la sÍntesis de melanina.

LJH685 es un potente inhibidor de RSK selectivo y competitivo con ATP que inhibe las actividades bioquÍmicas de RSK1, 2 y 3 con IC50 de 6, 5 y 4 nM, respectivamente.

XRP44X inhibe la activaciÓn de la transcripciÓn inducida por Ras con el IC50 de 10 nM.

DEL-22379 es un inhibidor de dimerizaciÓn de ERK. DEL-22379 se une fÁcilmente a ERK2 con una Kd estimada en el rango micromolar bajo, aunque la uniÓn es detectable incluso a concentraciones nanomolares bajas. La dimerizaciÓn de ERK2 se inhibe progresivamente con una IC50 de ~0,5 μM.

OTS964 es un inhibidor de TOPK (proteÍna quinasa originada en células asesinas activada por linfocina T) activo por vÍa oral, de alta afinidad y selectivo con una IC50 de 28 nM. OTS964 también es un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina CDK11, que se une a CDK11B con una Kd de 40 nM.

LJI308 es un potente inhibidor de la cinasa S6 panribosÓmica (RSK), con IC50 de 6 nM, 4 nM y 13 nM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente. LJI308 inhibe la fosforilaciÓn de RSK (T359/S363) e YB-1 (S102) después de la irradiaciÓn, el tratamiento con EGF y en células que expresan una mutaciÓn KRAS.

SR 3576 es un inhibidor de JNK3 muy potente y selectivo con una IC50 de 7 nM.

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) es un inhibidor selectivo de la proteÍna quinasa C (PKC) producido por la cepa N-12 de Streptomyces, con IC50 de 62 nM y 250 nM para PKC y proteÍna quinasa A (PKA), respectivamente. UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) muestra un efecto citotÓxico en el crecimiento de las células HeLa S3.