MAPK Signaling

JIP-1 (153-163) (TI-JIP) es un inhibidor peptídico de c-JNK, basado en los residuos 153-163 de la proteína 1 que interactúa con JNK (JIP-1) (Modificaciones: Phe-11 \u003d C-terminal amida).

TA 01 es un potente inhibidor de CK1 y p38 MAPK, con IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM para CK1ε, CK1δ y p38 MAPK, respectivamente.

JNK-IN-8 es el primer inhibidor irreversible de JNK que actúa spbre JNK1, JNK2, y JNK3 con alta especificidad, con valores de IC 50 de nM, 18.7 nM, and 1 nM en la línea celular A375, respectivamente.

Fasudil es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

LY3009120 es un inhibidor de dímeros pan-RAF y RAF que inhibe todas las isoformas de RAF y ocupa ambos protómeros en los dímeros de RAF.

A potent inhibitor of JNK1

An inhibitor of RSK2

A potent, specific pan-JNK inhibitor

Fasudil (HA-1077; AT877) es un inhibidor no específico de RhoA/ROCK con un Ki de 0.33μM y un IC50 de 0.158μM para ROCK1, y un IC50 de 4.58μM, 12.30μM y 1.650μM para ROCK2, PKA, PKC y PKG, respectivamente.

SB 747651A dihydrochloride es un compuesto nuevo. Se puede administrar por vía oral, y competir con el ATP para bloquear ka quinasa MSK1, esta proteína activada por mitógenos y estrés. Su valor IC₅₀ es de 11nM. Oh, este compuesto también consigue frenar con buena eficacia otras quinasas, como PRK2, RSK1, p70S6K y ROCK-II.

A multi-kinase inhibitor

A multi-kinase inhibitor

PF-3644022 es un inhibidor de MAPKAPK2 (MK2) potente, selectivo, activo por vÍa oral y competitivo con ATP con una IC50 de 5,2 nM y una Ki de 3 nM.

ERK1/2 inhibitor

An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-Raf V600E

TC ASK 10 (Compuesto 10) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la quinasa reguladora de la seÑal de apoptosis 1 (ASK1) con una IC50 de 14 nM. Las actividades inhibidoras de TC ASK 10 frente a otro panel representativo de quinasas son inferiores al 50 %, excepto para ASK2 (IC50 de 0,51 μM).

AMG 548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vía oral (Ki \u003d 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki \u003d 36 nM) y \u003e1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.

Novel Janus kinase inhibitor

SD 169 es un inhibidor competitivo de ATP activo por vía oral de p38α MAPK, con una IC50 de 3,2 nM.

URMC-099, como inhibidor de MLK3 basado en 7‐azaindole con IC 50 de 14 nM, podría afectar específicamente a especies específicas de Aβ dedicadas a la patobiología de la enfermedad.

A non-selective JNK inhibitor