Metabolism

AG-221 (Enasidenib) es un inhibidor selectivo oral, potente, reversible de las enzimas mutantes IDH2, con IC50 de 100 y 400 nM contra IDH2R140Q e IDH2R172K, respectivamente.

El ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) es un inhibidor de la fosfodiesterasa de AMP cÍclico (PDE).

PLA2 inhibitor

LP533401 hcl es un inhibidor de la triptÓfano hidroxilasa 1 que regula la producciÓn de serotonina en el intestino.

PU-WS13 es un inhibidor específico de la proteína de choque térmico 90 (Hsp90) basado en un esqueleto de purina dirigido a Grp94.

nonselective inhibitor of lipoxygenases (12-LO)

CBR-5884 es un inhibidor selectivo activo de la fosfoglicerato deshidrogenasa (PHGDH) con una IC50 de 33 μM. CBR-5884 inhibe la sÍntesis de serina de novo en las células cancerosas y es selectivamente tÓxico para las lÍneas de células cancerosas con alta actividad biosintética de serina. CBR-5884 inhibe selectivamente la proliferaciÓn de lÍneas de melanoma y cÁncer de mama que tienen una alta propensiÓn a la sÍntesis de serina.

VU0359595 (CID-53361951; ML-270) es un inhibidor farmacolÓgico potente y selectivo de la fosfolipasa D1 (PLD1) con una IC50 de 3,7 nM.

TOK-001 (TOK-001) es un antiandrÓgeno multifuncional e inhibidor de CYP17 (IC50 = 47 nM) en el cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC).

dual 5-lipoxygenase and microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor

La doxofilina es un inhibidor de la PDE IV activo por vÍa oral y un antagonista de A1AR.

GSK 2837808A es un inhibidor selectivo de la lactato deshidrogenasa A (LDHA) con IC 50 de 2.6 nM y 43 nM para hLDHA y hLDHB.

Rhapontigenin es un inactivador potente y selectivo del citocromo P4501A1 con un IC50 de 0.4μM. Es 400 veces más selectivo para P4501A1 que para P4501A2 y 23 veces más selectivo que para P4501B1.

AS 1949490 es un potente inhibidor selectivo de la fosfatasa SHIP2 activo por vía oral con valores IC50 de 0,34, 0,62, 13, \u003e50, \u003e50 y \u003e50 µM para SHIP2 de ratón, SHIP2 humano, SHIP1 humano, PTEN humano, sinaptojanina humana y Miotubularina humana, respectivamente.

Navoximod (GDC-0919; NLG-919) es un potente inhibidor de la vÍa IDO (indolamina-(2,3)-dioxigenasa) con Ki/EC50 de 7 nM/75 nM.

Fluvastatin, un inhibidor lipofílico de 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA), suprime la proliferación e induce la apoptosis en varias células cancerosas

GSK180 es un inhibidor selectivo, competitivo y potente de la quinurenina-3-monooxigenasa (KMO), una enzima clave del metabolismo del triptÓfano (IC50, ~6 nM), pero muestra una actividad insignificante frente a otras enzimas en la vÍa del triptÓfano.

Deferoxamine mesylate es un medicamento que quelata el hierro formando un complejo estable que impide que el hierro entre en reacciones químicas adicionales, y se utiliza para el tratamiento de la sobrecarga crónica de hierro en pacientes con anemias dependientes de transfusiones.

YM 26734 es un inhibidor competitivo de la fosfolipasa A2 secretora (PLA2) que presenta un amplio perfil inhibidor de varias PLA2.

La 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina es un vehículo de administración de fármacos ampliamente utilizado para mejorar la estabilidad y la biodisponibilidad.

El maleato de CGP 3466B, un inhibidor de la nitrosilaciÓn de GAPDH biodisponible por vÍa oral, anula la acetilaciÓn de tau inducida por Aβ1-42, el deterioro de la memoria y la disfunciÓn locomotora en ratones.

A prodrug form of mycophenolic acid

FIPI es un derivado de halopemida que inhibe potentemente tanto PLD1 (IC50 = 25 nM) como PLD2 (IC50 = 20 nM); previene la regulaciÓn por PLD de la reorganizaciÓn del citoesqueleto de actina F, la propagaciÓn celular y la quimiotaxis.