Metabolism

SIRT2-IN-8 es un potente inhibidor de SIRT2.

A selective FAAH inhibitor

El Ácido fenofÍbrico, un metabolito activo del fenofibrato, es un activador de PPAR, con CE50 de 22,4 μM, 1,47 μM y 1,06 μM para PPARα, PPARγ y PPARδ, respectivamente; El Ácido fenofÍbrico también inhibe la actividad de la enzima COX-2, con una IC50 de 48 nM.

Hemin chloride, un sustrato de la hemo-oxigenasa (HO)-1, induce la expresión de HO-1 en una variedad de células para ejercer funciones antioxidantes y antiinflamatorias.

MCC-555 es un agonista dual de PPARα y PPARγ con actividad antihiperglucemiante.

dual inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LO) and cyclooxygenase (COX) pathways

inhibitor of CYP epoxidase activity on arachadonic acid

An inhibitor of MAO-B

HA 130 es un inhibidor selectivo de la autotaxina (ATX) con una IC50 de 28 nM.

3-Deazaadenosine (clorhidrato) es un inhibidor de la S-adenosilhomocisteína hidrolasa, con un Ki de 3,9 μM

El Carbonilcianuro-m-clorofenilhidrazona (CCCP) es un protóforo, que causa el desacoplamiento del gradiente de protones en la membrana interna mitocondrial, inhibiendo así la tasa de síntesis de ATP.

AGI-6780 is an orally active, potent and selective mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2 R140Q ) inhibitor (IC₅₀=23±1.7nM).

1-Aminobenzotriazole (ABT) es un inhibidor no específico e irreversible del citocromo P450 (CYP), activo por vía oral.

A 3β-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitor

Un pigmento amarillo con diversas actividades biológicas.

A potent DPP-4 inhibitor

Vidofludimus es un inhibidor activo por vÍa oral de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) y también es un nuevo modulador del receptor farnesoide X (FXR).

NSC 663284 (DA-3003-1) es un inhibidor de fosfatasa de doble especificidad Cdc25 potente, permeable a las células e irreversible, tiene un IC50 para Cdc25B2 de 0,21 μM. NSC 663284 exhibe una cinética competitiva mixta frente a Cdc25A, Cdc25B(2) y Cdc25C con valores de Ki de 29, 95 y 89 nM, respectivamente. NSC 663284 inhibe NSD2 (IC50 de 170 nM) a través de una interacciÓn directa con el dominio catalÍtico SET (Kd de 370 nM).

Gemfibrozil es un activador de PPAR-α, utilizado como fÁrmaco hipolipemiante; Gemfibrozil también es un inhibidor no selectivo de varias isoformas de P450, con valores de Ki para CYP2C9, 2C19, 2C8 y 1A2 de 5.8, 24, 69 y 82 μM, respectivamente.

An inhibitor of α-ketoglutarate dehydrogenase

Pioglitazone pertenece a la clase de glitazonas o tiazolidinediones, una serie de medicamentos antidiabéticos orales.

L-Canalina es un aminoÁcido no proteico almacenado en muchas plantas leguminosas.

GW0742 is a synthetic, potent, and selective PPAR-β/δ agonist.

PDE5 inhibitor