- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib) LOXO-101 (Larotrectinib) (LOXO-101) هو مثبط انتقائي شفوي منافس لـ ATP لمستقبلات عائلة كيناز (TRK) المرتبطة بالتروبوميوسين ، مع تركيزات مثبطة بنسبة 50 ٪ نانومولار منخفضة ضد جميع الأشكال الإسوية الثلاثة (TRKA و B و C ).
- GC32808 Selitrectinib (LOXO-195) Selitrectinib (LOXO-195) (LOXO-195) هو الجيل التالي من مثبطات TRK كيناز ، مع IC50s 0.6 نانومتر و <2.5 نانومتر لـ TRKA و TRKC ، على التوالي.
- GC19362 Repotrectinib Repotrectinib (TPX-0005) هو مثبط قوي لـ ROS1 (IC50 = 0.07 نانومتر) و TRK (IC50 = 0.83 / 0.05 / 0.1 نانومتر لمثبط TRKA / B / C)يثبط ريبوتريكتينيب WT ALK بقوة (IC50 = 1.01 نانومتر)ريبوتريكتينيب له نشاط مضاد للسرطان
- GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) هو مثبط لمستقبلات التيروزين كيناز (RTK) المتاح بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC50s من 1.5 نانومتر ، 2 نانومتر ، 2 نانومتر ، 5 نانومتر ، 6 نانومتر ، 6 نانومتر ، 8 نانومتر ، 0.5 نانومتر ، 29 نانومتر ، 5 نانومتر ، و 9 nM لـ Axl و MER و VEGFR3 و VEGFR2 و VEGFR1 و KIT و FLT3 و DDR2 و DDR1 و TRKA و TRKB على التوالي
- GC19063 Belizatinib بيليزاتينيب هو مثبط شفوي ، مزدوج ، قوي لـ ALK و TRKA و TRKB و TRKC ، مع IC50 من 0.7 نانومتر من أجل ALK كيناز المؤتلف من النوع البري
- GC19012 (R)-GNE-140 (R) -GNE-140 هو مثبط قوي لاكتات هيدروجيناز A (LDHA) ، مع IC50s من 3 نانومتر و 5 نانومتر لـ LDHA و LDHB ، على التوالي ؛ (R) -GNE-140 أقوى بـ 18 ضعفًا من S enantiomer
- GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101 (لاروتريكتينيب) كبريتات (كبريتات LOXO-101 ؛ كبريتات ARRY-470) هو مثبط انتقائي عن طريق الفم منافس لـ ATP لمستقبلات عائلة كينيز (TRK) المرتبطة بالتروبوميوسين ، مع تركيزات مثبطة بنسبة 50٪ نانومولار منخفضة ضد جميع الأشكال الإسوية الثلاثة (TRKA و B و C).
- GC14476 Entrectinib Entrectinib (NMS-E628) هو مثبط قوي ومتوفر عن طريق الفم ومثبط فعال للجهاز العصبي المركزي و Trk و ROS1 و ALKيمنع Entrectinib TrkA و TrkB و TrkC و ROS1 و ALK بقيم IC50 البالغة 1 و 3 و 5 و 12 و 7 نانومتر على التوالينشاط انتيتومور
- GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s 2.7 و 8 و 9.2 و 9.3 و 0.85 و 4.6 و 0.83 نانومتر لـ MET و TIE2 و VEGFR2 و FLT3 و Trk1 و Trk2 و Trk3 على التوالي
-
GC11362
K 252a
مثبط بروتين كيناز
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 (AG 879) هو أحد مثبطات التيروزين كيناز الذي يثبط فسفرة TrKA (IC50 من 10 ميكرومتر) ، ولكن ليس TrKB و TrKCTyrphostin AG 879 هو أيضًا مثبط انتقائي لـ ErbB2 tyrosine kinase مع IC 50 من 1 ميكرومتر ، ولديه انتقائية أعلى بمقدار 500 ضعف على الأقل لـ ErbB2 من EGFRTyrphostin AG 879 له نشاط مضاد للسرطان
- GC14123 GW441756 GW441756 هو عامل نمو عصبي قوي ومحدد (NGF) مثبط التيروزين كينازات A (TrkA) (IC50 \u003d 2 نانومتر) ، والذي يلغي نمو النوريت الناجم عن BmK NSPK.
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 هو مثبط قوي ، انتقائي ، ومتوفر بيولوجيًا لمستقبلات كيناز بان تروبوميوسين (TRK) والذي يعرض تأثيرات مضادة للتكاثر في فحوصات Ba / F3 الخلوية (قيم IC من 7 نانومتر ، 9 نانومتر و 11 نانومتر للخلايا التي تحتوي على بروتينات الاندماج Tel -TrkC و Tel-TrkB و Tel-TrkA على التوالي)