- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC14396 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534) (AP24534) هو مثبط كيناز فعال شفويا متعدد الأهداف مع IC50s من 0.37 نانومتر و 1.1 نانومتر و 1.5 نانومتر و 2.2 نانومتر و 5.4 نانومتر لـ Abl و PDGFRα ؛ و VEGFR2 و FGFR1 و Src ، على التوالي.
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
-
GC15307
SU5416
A tyrosine kinase inhibitor
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC11057 LY2801653 A MET kinase inhibitor
- GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor
- GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor
- GC14592 KW 2449 A multi-kinase inhibitor
- GC10638 AT9283 A broad spectrum kinase inhibitor
- GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor
- GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2
- GC10035 TG101209 An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3
-
GC17369
Sorafenib
يعمل سورافينيب كمثبط متعدد الكيناز، حيث يستهدف راف-1 و براف-B مع قيم IC50 تبلغ 6 نانومتر و 22 نانومتر على التوالي.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) هو مثبط فعّال شفوياً ، وقابل للعكس ، وهو الأول في فئته ، وغير تساهمي وقوي ، ومثبط Pan-FLT3 / pan-BTK. يحث CG-806 (Luxeptinib) على إيقاف دورة الخلية أو موت الخلايا المبرمج أو الالتهام الذاتي في خلايا سرطان الدم النخاعي الحاد.
- GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) عبارة عن مثبط مزدوج نشط شفوياً ومنافسًا لـ ATP ومثبط كينازات التيروزين (TKI) مع مثبطات إنزيمية إنزيمية تبلغ 1.3 نانومتر لـ MERTK و 0.64 نانومتر لـ FLT3 ، على التوالي.
- GC19772 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3 هو مثبط قوي لـ FLT3 مع IC50s من 13 و 8 نانومتر لـ FLT3 WT و FLT3 D835Y ، على التوالي
- GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) هو مثبط لمستقبلات التيروزين كيناز (RTK) المتاح بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC50s من 1.5 نانومتر ، 2 نانومتر ، 2 نانومتر ، 5 نانومتر ، 6 نانومتر ، 6 نانومتر ، 8 نانومتر ، 0.5 نانومتر ، 29 نانومتر ، 5 نانومتر ، و 9 nM لـ Axl و MER و VEGFR3 و VEGFR2 و VEGFR1 و KIT و FLT3 و DDR2 و DDR1 و TRKA و TRKB على التوالي
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 هو مثبط FLT3 مع IC50 بمقدار < 1 ميكرومتر ، تشير المعلومات التفصيلية إلى WO 2012158957 A2 و WO 2007013896
- GC19092 CCT241736 CCT241736 هو مثبط FLT3 و Aurora kinase مزدوج قوي ومتوفر بيولوجيًا ، والذي يثبط كينازات Aurora (Aurora-A Kd ، 7.5 نانومتر ، IC50 ، 38 نانومتر ؛ Aurora-B Kd ، 48 نانومتر) ، FLT3 كيناز (Kd ، 6.2 نانومتر) ، و FLT3 المسوخ بما في ذلك FLT3-ITD (Kd ، 38 نانومتر) و FLT3 (D835Y) (Kd ، 14 نانومتر)
- GC18167 AC710 AC710 هو مثبط PDGFR قوي بـ Kds 0.6 ، 1.57 ، 1 ، 1.3 ، 1.0 نانومتر لـ FLT3 ، CSF1R ، KIT ، PDGFRα و PDGFRβ ، على التوالي
- GC12251 Tandutinib (MLN518) HCl FLT3 inhibitor,potent and selective
- GC14582 SU5614 SU5614 هو مثبط قوي لـ FLT3 ويحث بشكل انتقائي على توقف النمو ، وموت الخلايا المبرمج ، وتوقف دورة الخلية في خطوط خلايا Ba / F3 و AML التي تعبر عن FLT3 المنشط بشكل أساسي.
- GC17959 AZD2932 AZD2932 هو مثبط كيناز قوي ومتعدد الأهداف VEGFR2 و PDGFβ و Flt-3 و c-Kit مع IC50s من 8 و 4 و 7 و 9 نانومتر في فحص الخلية ، على التوالي
- GC16604 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s 2.7 و 8 و 9.2 و 9.3 و 0.85 و 4.6 و 0.83 نانومتر لـ MET و TIE2 و VEGFR2 و FLT3 و Trk1 و Trk2 و Trk3 على التوالي
- GC15556 UNC2025 UNC2025 هو مثبط Mer / Flt3 قوي ومتنافس مع ATP وعالي النشط عن طريق الفم بقيم IC 50 تبلغ 0.74 نانومتر و 0.8 نانومتر ، على التواليUNC2025 هو> انتقائية 45 ضعفًا لـ MERTK بالنسبة إلى Axl (IC50 = 122 نانومتر ؛ Ki = 13.3 نانومتر)يُظهر UNC2025 خصائص PK ممتازة ، ويمكن استخدامه للتحقيق في ابيضاض الدم الحاد
- GC12178 G-749 G-749 هو مثبط FLT3 فعال عن طريق الفم و ATP تنافسي ، مع IC50s من 0.4 نانومتر و 0.6 نانومتر للنوع البري FLT3 و FLT3-D835Y ، على التوالييمكن استخدام G-749 في البحث عن مقاومة الأدوية لسرطان الدم النخاعي الحاد (AML)
- GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime 5' ؛ -فلوروينديروبينوكسيم (5’-FIO ، المركب 13) ، أحد مشتقات Indirubin ، هو مثبط قوي لـ FLT3 ، مع IC50 من 15 نانومتر.
- GC14007 DCC-2036 (Rebastinib) DCC-2036 (Rebastinib) (DCC-2036) هو مثبط نشط شفويًا وغير تنافسي لـ ATP لـ Abl1WT و Abl1T315I مع IC50s من 0.8 نانومتر و 4 نانومتر ، على التوالي. يمنع DCC-2036 (Rebastinib) أيضًا SRC و KDR و FLT3 و Tie-2 ، وله نشاط منخفض يمكن رؤيته تجاه c-Kit.
- GC15254 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518) (MLN518) هو مثبط قوي وانتقائي لـ FLT3 مع IC50 من 0.22 μ ؛ M ، ويمنع أيضًا c-Kit و PDGFR مع IC50s من 0.17 μ ؛ M و 0.20 μ ؛ M ، على التوالي. يمكن استخدام Tandutinib (MLN518) لابيضاض الدم النقوي الحاد (AML). Tandutinib (MLN518) لديه القدرة على عبور الحاجز الدموي الدماغي.
- GC14974 AMG 925 AMG 925 هو مثبط FLT3 / CDK4 مزدوج قوي وانتقائي ومتوفر شفوياً مع IC50s من 2 ± 1 نانومتر و 3 ± 1 نانومتر ، على التوالي
- GC15739 CHIR-124 CHIR-124 هو مثبط قوي وانتقائي Chk1 مع IC من 0.3 نانومتر ، ويستهدف أيضًا PDGFR و FLT3 بقوة 50s من 6.6 نانومتر و 5.8 نانومتر
- GC14906 Crenolanib (CP-868596) Crenolanib (CP-868596) هو مثبط قوي وانتقائي للأشكال الإسوية الطافرة من النوع الثالث لمستقبلات التيروزين كينازات من الفئة الثالثة FLT3 و PDGFRα ؛ / β ؛ مع Kds 0.74 نانومتر و 2.1 نانومتر / 3.2 نانومتر ، على التوالي.
- GC12058 TCS 359 TCS 359 ، 2-acylaminothiophene-3-carboxamide ، هو مثبط قوي وانتقائي FLT3 مع IC 50 من 42 نانومتريمنع TCS 359 تكاثر الخلايا MV4-11 مع IC50 من 340 نانومتر
- GC17615 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220) (AC220) هو مثبط فعال عن طريق الفم ، انتقائي للغاية وفعال من الجيل الثاني من مثبطات التيروزين كيناز من النوع الثاني FLT3 ، مع Kd 1.6 نانومتر. يثبط Quizartinib (AC220) الفسفرة الذاتية من النوع البري FLT3 و FLT3-ITD في خلايا MV4-11 مع IC50s من 4.2 و 1.1 نانومتر ، على التوالي. يمكن ربط Quizartinib (AC220) برابط VHL عبر رابط مُحسَّن لتكوين مزيل للطباعة PROTAC FLT3. Quizartinib (AC220) يستحث موت الخلايا المبرمج.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ VEGFR2 و MET ، بقيم IC50 تبلغ 0.035 ، و 1.3 نانومتر ، على التوالي. يعرض Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) تثبيطًا قويًا لـ KIT و RET و AXL و TIE2 و FLT3 (IC50 = 4.6 و 5.2 و 7 و 14.3 و 11.3 نانومتر ، على التوالي). يُظهر Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) نشاطًا مضادًا لتكوّن الأوعية. Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) يعطل الأوعية الدموية للورم ويعزز موت الخلايا المبرمج للورم والبطانة.
- GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) هو مثبط متعدد الأهداف فعال وفعال عن طريق الفم لعائلة VEGFR و PDGFR مع IC50s من 4 و 3 و 66 و 4 نانومتر لـ KDR و FLT1 و PDGFRβ ؛ و FLT3 ، على التوالي . يُظهر Linifanib (ABT-869) نشاطًا مضادًا للورم بارزًا. يحتوي Linifanib (ABT-869) على نشاط أقل بكثير ضد RTKs غير ذات الصلة ، أو كينازات التيروزين القابلة للذوبان ، أو كينازات سيرين / ثريونين. Linifanib (ABT-869) هو مثبط معين miR-10b يمنع التكوُّن الحيوي لـ miR-10b.