Cenicriviroc (Synonyms: TAK-652) |
رقم الكتالوجGC19101
One-Click Copy Product Info
|
Cenicriviroc هو مضاد عن طريق الفم لمستقبالات CCR2/CCR5، بقيم IC50 تبلغ 5.9nM و0.29nM لـCCR2 وCCR5 على التوالي.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 497223-25-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Cenicriviroc هو مضاد عن طريق الفم لمستقبالات CCR2/CCR5، بقيم IC50 تبلغ 5.9nM و0.29nM لـCCR2 وCCR5 على التوالي. يمكن لـCenicriviroc أن يثبط ارتباط بروتين RANTES وبروتين الالتهاب الماكروفاجي1α (MIP-1α) وMIP-1β بالخلايا التي تعبر CCR5، ويمنع عدوى فيروس HIV-1 الذي ينقله CCR5. تم استخدام Cenicriviroc بشكل واسع لتثبيط تجمع الماكروفاجات في الكبد ولتحسين تليف الكبد.
في المختبر، العلاج باستخدام Cenicriviroc لمدة 72 ساعة ثبط بشكل ملحوظ تكاثر SARS-CoV-2 في خلايا VeroE6 التي تعبر TMPRSS2، بقيمة EC50 تبلغ 19μM. العلاج باستخدام Cenicriviroc (1μM) لمدة 24 ساعة قلل تنشيط NLRP3 inflammasome والتحلل الخلوي بالبيروبتوز في النجيمات البشرية الناتجة عن حرمان مشترك من الأكسجين والجلوكوز/إعادة الأكسجة (OGD/R) وعدوى فيروس HIV-1. العلاج باستخدام 10μM من Cenicriviroc لمدة 24 ساعة ثبط بشكل ملحوظ هجرة الخلايا الوحيدة المصابة بـHIV وخفض تعبير E-selectin.
في الجسم الحي، العلاج باستخدام Cenicriviroc عن طريق الفم عند جرعة بـ15mg/kg يوميا لمدة 12 أسبوعا خفف تراكم الدهون في الكبد في الفئران التي تعاني من مرض الكبد الدهوني غير الكحولي (NASH) وقلل الإجهاد التأكسدي. الإعطاء الفموي من Cenicriviroc مرتين يوميا عند جرعة بـ20mg/kg لمدة 5 أيام حسن بشكل ملحوظ التليف الكلوي وخفف الالتهاب في نموذج فأر unilateral ureteral obstruction (UUO).
| تجربة خلوية [1]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا VeroE6 التي تعبر TMPRSS2 |
|
طريقة التحضير |
تم زرع خلايا VeroE6 التي تعبر TMPRSS2 في وسط DMEM مع 5% من مصل جنيني بقري و100U/ml من بنسلين و100μg/ml من streptomycin و1mg/ml من G418 عند 37°C مع 5% من CO2 و95% من الرطوبة الجوية المشبعة. تم زرع الخلايا في الأطباق الماكروية ذات 96-بئر عند كثافة بـ2×104 cells/ml. بعد 24 ساعة، تمت إصابة الخلايا إما بشكل زائف أم بـSARS-CoV-2 بمعدل عدوى (MOI) قدره 0.01 وتم زرع في غياب أو وجود تركيزات مختلفة من Cenicriviroc (1, 5, 10, 20, 40, 60, 80 و100μM). بعد 3 أيام، تم تحليل النشاط المضاد لـSARS-CoV-2. |
|
ظروف التفاعل |
1, 5, 10, 20, 40, 60, 80 و100μM لمدة 3 أيام |
|
التطبيقات |
العلاج باستخدام Cenicriviroc بشكل ملحوظ ثبط تكاثر SARS-CoV-2 في خلايا VeroE6 باختبار معتمد على الجرعة. |
| تجربة حيوانية [2]: | |
|
نماذج حيوانية |
ذكر فئران C57BL/6J |
|
طريقة التحضير |
تم وضع Male C57BL/6J mice (عمرها 7 أسابيع) في أقفاص بلاستيكية ضمن البيئة التالية: درجة الحرارة 23°C-26°C، والرطوبة 50%-60%، دورة بـ12 ساعة ضوء\ظلام. بعد أسبوع من التكيف، تم بوزيع الفئران إلى 3 مجموعات بشكل عشوائي. تمت تغذية المجموعة الأول (n=8) على غذاء عادي (NC) مع 10% من السعرات الحرارية من الدهون، المجموعة الثانية(n=8) تمت تغذيتها على نظام غذائي غني بالدهون والكوليسترول والكولات يحتوى على 60% من السعرات الحرارية من الدهون، و1.25% من والكوليسترول و0.5% من كولات الصوديوم. تمت تغذية المجموعة الثالث(n=8) بنظام غذائي CL يحتوي على 0.015% من Cenicriviroc (15mg/kg/day) (CL + CVC) لمدة 12 أسيوعا. تم تجميع الأنظمة الكبدية من الفئران للتحليل. |
|
الشكل الصيدلاني |
15mg/kg/day، لمدة 12 أسيوعا، p.o |
|
التطبيقات |
العلاج باستخدام Cenicriviroc خفف تراكم الدهون في الكبد الناتج عن نظام غذائي في الفئران. |
| Cas No. | 497223-25-3 | SDF | |
| المرادفات | TAK-652 | ||
| Canonical SMILES | O=C(/C1=C/C2=CC(C3=CC=C(OCCOCCCC)C=C3)=CC=C2N(CC(C)C)CCC1)NC4=CC=C([S@](CC5=CN=CN5CCC)=O)C=C4 | ||
| Formula | C41H52N4O4S | M.Wt | 696.94 |
| الذوبان | DMSO : ≥ 107.5 mg/mL (135.55 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4348 mL | 7.1742 mL | 14.3484 mL |
| 5 mM | 287 μL | 1.4348 mL | 2.8697 mL |
| 10 mM | 143.5 μL | 717.4 μL | 1.4348 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 24 reference(s) in Google Scholar.)