CORM-401 |
رقم الكتالوجGC34893
One-Click Copy Product Info
|
CORM-401 يحتوى على منغنيز (Mn) كمركز معدني، يمكن لCORM-401 إفراز CO.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1001015-18-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
CORM-401 يحتوى على منغنيز (Mn) كمركز معدني، يمكن لCORM-401 إفراز CO.
عندما تمت إضافة 20 µM من CORM-401 إلى محلول PBS ضمن 100 µM من Mb، التكوين من MbCO يمكن الكشف عنه. بتعداد التركيز من MbCO مع مرور الوقت وبإجراء تركيب المنحنى، قد ثبت أن نصف الحياة من إفراز CO هي 14.1, 13.4 و11.9 min ل5, 10 و20 µM من CORM-401 على التوالي. الكمية من CO مفرز من المركب تقلل كنسبة مرتفعة من CORM-401/Mb.
بعد التعرض ل20 µM من الخلايا البطانية EA.hy926 المحملة ب20 µM من CORM-401، ارتفعت مستويات CO داخل الخلايا. بعد التعرض لCORM-401، انخفض نشاط EROD من إنزيمات الأكسجين الأحادية المعتمدة على السيتوكروم P450 المؤتلف (CYP) اعتمادا على التركيز. العلاج بCORM-401 قلل نشاط EROD في خلايا HepG2 عند تركيزات أعلى من 50 µM من CORM-401 [4]. خفض CORM-401 بشكل جزئي ROS الخلوي الكامل الناتج عن TNF-α/CHX، وخفض التأثير من antimycin-A[5]. حفز CORM-401 (10-100µM) ارتفاعا مستمرا في معدل استهلاك الأكسجين(OCR) الذي يتعلق بالتثبيط من تحلل السكر(معدل تحمض خارج الخلايا، ECAR) وارتفاعا في عائد ATP. بالإضافة إلى ذلك، CORM-401 رفع تسرب البروتون، قلل قوة احتياطي الميتوكوندريا وأقوى التنفس غير الميتوكوندريا. CORM-401 أدى إلى تثبيط ظاهر من إنتاج NO من خلال التثبيط من iNOS كما أن mRNA ومستويات البروتين في خلايا RAW264.7 محفزة بP. intermedia LPS. رفع CORM-401 التعبير من جينة HO-1 وبروتينها في الخلايا المنشطة بLPS، والعلاج مع مثبط HO-1 عكس بشكل ملحوظ تاثير التخفيف من CORM-401 ضد إنتاج الناتج عن LPS من NO[7].
الإعطاء عن طريق الفم من CORM-401 يقلل زيادة وزن الجسم ويقدم مقاومة الإيسولين في السمنة الناتجة عن HFD في الفيران. نشاط فك الارتباط العابر من CO الناتج عن الإعطاء المتكرر من CORM-401 متعلق بزيادة الوزن الأدنى وحساسية الإيسولين المرتفعة خلال HFD[3].
References:
[1]. Crook SH, Mann BE, et,al. [Mn(CO)4{S2CNMe(CH2CO2H)}], a new water-soluble CO-releasing molecule. Dalton Trans. 2011 Apr 28;40(16):4230-5. doi: 10.1039/c1dt10125k. Epub 2011 Mar 14. PMID: 21403944.
[2]. Fayad-Kobeissi S, Ratovonantenaina J, et,al.Vascular and angiogenic activities of CORM-401, an oxidant-sensitive CO-releasing molecule. Biochem Pharmacol. 2016 Feb 15;102:64-77. doi: 10.1016/j.bcp.2015.12.014. Epub 2015 Dec 22. PMID: 26721585.
[3]. Braud L, Pini M, et,al.Carbon monoxide-induced metabolic switch in adipocytes improves insulin resistance in obese mice. JCI Insight. 2018 Nov 15;3(22):e123485. doi: 10.1172/jci.insight.123485. PMID: 30429365; PMCID: PMC6302946.
[4]. Walter M, Stahl W, et,al. Carbon monoxide releasing molecule 401 (CORM-401) modulates phase I metabolism of xenobiotics. Toxicol In Vitro. 2019 Sep;59:215-220. doi: 10.1016/j.tiv.2019.04.018. Epub 2019 Apr 17. PMID: 31004742.
[5]. Babu D, Leclercq G, et,al.Differential Effects of CORM-2 and CORM-401 in Murine Intestinal Epithelial MODE-K Cells under Oxidative Stress. Front Pharmacol. 2017 Feb 8;8:31. doi: 10.3389/fphar.2017.00031. PMID: 28228725; PMCID: PMC5296622.
[6]. Kaczara P, Motterlini R, et,al.Carbon monoxide released by CORM-401 uncouples mitochondrial respiration and inhibits glycolysis in endothelial cells: A role for mitoBKCa channels. Biochim Biophys Acta. 2015 Oct;1847(10):1297-309. doi: 10.1016/j.bbabio.2015.07.004. Epub 2015 Jul 14. PMID: 26185029.
[7]. Choi EY, Lee JE, et,al. Carbon monoxide-releasing molecule-401, a water-soluble manganese-based metal carbonyl, suppresses Prevotella intermedia lipopolysaccharide-induced production of nitric oxide in murine macrophages. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2022 Sep 8:1-8. doi: 10.1080/08923973.2022.2119998. Epub ahead of print. PMID: 36053007.
[1]باستخدام اختبار ميوغلوبين CO التحديد الكمي من إفراز: | |
طريقة التحضير | تم نقل 1 mL من محلول ميوغلوبين قلب الحصان المستعد في محلول ملحي فوسفاتي منظم عند التركيز النهائي المحدد إلى حجيرة وتحوله إلى deoxymyoglobin (deoxyMb) بإضافة ثنائي ثيونيت الصوديوم الحبيبي. تم تسجيل (500 600 nm)طيف deoxyMb ثم تمت إضافة كمية زائدة من CORM-3 بمقدار ضعفين إلى الكوفيت للحصول على الحد الأقصى لطيف(مشبعة MbCO) كربون مونوكسي ميوغلوبين (MbCO). في الكوفيت المنفصل، تم قياس الإفراز لCO من CORM-401 بإضافة المركب من محلول deoxyMb مغطى بزيت الزيتون لمنع خسارة CO أو النشر من الأكسجين الجوي رجع إلى المحلول. تم مسح العينات بعد إضافة المركب ومراقبة التكوين MbCO عند نقوط القوت المستمرة. تم إجراء التجارب ب: (1) استخدام CORM-401 عند تركيز نهائي من 10 μM وتغيير التركيز من myoglobin (25, 50 و100 μM) أو (2) اختبار الإفراز من CORM-401 عند 5, 10 أو 20 μM بعد إضافته إلى تركيز ثابت من myoglobin(100 μM). |
ظروف التفاعل | \ |
التطبيقات | CO الصادر عنCORM-401 ارتفع مع كمية Mb المستخدمة في الاختبار. |
| تجربة الخلية [1]: | |
خطوط الخلايا | خلايا بطانية EA.hy926 |
طريقة التحضير | لقياس الكمية من CO التي تم توصيلها بCO-RMs داخل الخلية، تمت معالجة خلايا بطانية EA.hy926 في DPBS (+Ca2+, +Mg2+) ب20 μM من CORM-401 أو iCORM-401، وCORM-3 أو CORM-A1 ل15 دقيقة عند 37 °C يليه 30 دقيقة التفريخ مع 1 μM من COP-1. الفلورية داخل الخلية، إشارية من تراكم CO في الخلايا، تم تعدادها باستخدام محلل CyAn ADP LX7 |
ظروف التفاعل | 20 μM من CORM-401 ل15 دقيقة عند 37 °C |
التطبيقات | خلايا بطانية EA.hy926 المحملة بCOP-1 أظهرت مستويات مرتفعة لCO داخل الخلية بعد التعرض ل20 μM من CORM-401. |
| تجربة على الحيوانات [2]: | |
نماذج حيوانية | ذكور فيران C57BL6 وعمرها 8 أسابيع بوزن خوالي 25 g |
طريقة التحضير | المستويات المحددة للهيموجلوبين أحادي الأكسجين في الدم(COHb) في الفيران التي تلقت CORM-401 عند الجرعتين المختلفتين بعد التزقيم الفموي. |
شكل الجرعة | CORM-401 ب15 mg/kg و30 mg/kg، تم إعطاءه عن طريق الفم 3 مرات كل أسبوع |
التطبيقات | الإعطاء عن طريق الفم من CORM-401 يقلل زيادة وزن الجسم ويقدم مقاومة الإيسولين في السمنة الناتجة عن HFD في الفيران. |
References: | |
| Cas No. | 1001015-18-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O#C[Mn+]1(C#O)(C#O)([SH-]C(N(C)CC([O-])=O)=S1)C#O.[H+] | ||
| Formula | C8H8MnNO6S2 | M.Wt | 331.2 |
| الذوبان | DMSO : 25 mg/mL (Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0193 mL | 15.0966 mL | 30.1932 mL |
| 5 mM | 603.9 μL | 3.0193 mL | 6.0386 mL |
| 10 mM | 301.9 μL | 1.5097 mL | 3.0193 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 32 reference(s) in Google Scholar.)