PROTAC and Building Blocks
منتجات لـ نبسب؛ PROTAC and Building Blocks
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC62723
ARV-471
ARV-471
ARV-471 عبارة عن مادة تحلل بروتين بروتاك لمستقبلات هرمون الاستروجين عن طريق الفم لعلاج سرطان الثدي. ARV-471 هو جزيء ثنائي الوظيفة غير متجانس يسهل التفاعلات بين مستقبلات هرمون الاستروجين ألفا ومركب ليجاز E3 داخل الخلايا. يؤدي ARV-471 إلى الانتشار الشامل والتدهور اللاحق لمستقبلات الإستروجين عبر البروتيازوم. يحلل ARV-471 ER بقوة في خطوط خلايا سرطان الثدي الإيجابية ER مع تركيز تدهور نصف أقصى (DC50) يبلغ حوالي 2 نانومتر. - GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKBSJ-4-116 عبارة عن مطهر CDK12 شديد القوة والانتقائية (PROTAC) مع IC50 من 6 نانومترينظم BSJ-4-116 جينات DDR من خلال الإنهاء المبكر للنسخ ، بشكل أساسي من خلال زيادة poly (adenylation)يُظهر BSJ-4-116 تأثيرات قوية مضادة للتكاثر ، بمفردها وبالاقتران مع مثبط بوليميريز بولي (ADP-ribose) Olaparib
- GC62181 CP5V CP5V عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و CDK ، والذي يحلل على وجه التحديد Cdc20 عن طريق ربط Cdc20 بمجمع VHL / VBC من أجل الانتشار متبوعًا بالتدهور الأوليCP5V يحث على تثبيط الانقسام ويقمع تكاثر الخلايا السرطانية
- GC62211 dCBP-1 dCBP-1 هو مذيب قوي وانتقائي متعدد الوظائف من p300 / CBP يعتمد على يجند CereblondCBP-1 فعال بشكل استثنائي في قتل خلايا المايلوما المتعددة ويقضي على نشاط محسن الأورام الذي يحرك تعبير MYC
- GC62186 KB02-SLF KB02-SLF عبارة عن مطهر نووي FKBP12 قائم على PROTAC (غراء جزيئي)يعزز KB02-SLF تدهور FKBP12 النووي عن طريق تعديل DCAF16 (E3 ligase) بشكل تساهمي ويمكنه تحسين متانة تدهور البروتين في النظم البيولوجيةيربط SLF ubiquitin E3 ligase KB02 عبر رابط لتشكيل KB02-SLF
- GC62716 MD-222 MD-222 هو الأول من نوعه في فئته PROTAC عالي الفعالية لإزالة المواد الكيميائية من MDM2يتكون MD-222 من روابط لـ Cereblon و MDM2MD-222 يحث على التحلل السريع لبروتين MDM2 وتنشيط النوع البري p53 في الخلاياMD-222 له تأثيرات مضادة للسرطان
- GC62606 PROTAC BRD4 Degrader-8 PROTAC BRD4 Degrader-8 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ von Hippel-Lindau و BRD4 ، مع IC50s 1.1 نانومتر و 1.4 نانومتر لـ BRD4 BD1 و BD2 ، على التواليPROTAC BRD4 Degrader-8 قادر على تحطيم بروتين BRD4 بقوة في خلايا سرطان البروستاتا PC3
- GC62666 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 PROTAC CDK2 / 9 Degrader-1 (المركب F3) عبارة عن أداة طرد مزدوجة قوية لـ CDK2 (DC50 = 62 نانومتر) و CDK9 (DC50 = 33 نانومتر)يمنع PROTAC CDK2 / 9 Degrader-1 تكاثر خلايا سرطان البروستاتا PC-3 (IC50 = 0.12 ميكرومتر) عن طريق منع دورة الخلية بشكل فعال في مرحلتي S و G2 / MPROTAC CDK2 / 9 Degrader-1 هو PROTAC عن طريق ربط مثبط CDK مع Cereblon ligand
- GC62187 PROTAC EED degrader-1 PROTAC EED degrader-1 هو PROTAC مقره فون هيبل لينداو يستهدف EED مع pKD من 9.02PROTAC EED degrader-1 هو مثبط مركب قمعي 2 (PRC2) (pIC50 = 8.17) يستهدف الوحدة الفرعية EED
- GC62717 PROTAC EED degrader-2 PROTAC EED degrader-2 هو PROTAC مقره فون هيبل لينداو يستهدف EED مع pKD 9.27PROTAC EED degrader-2 هو مثبط مركب قمعي 2 (PRC2) متعدد القواطع (pIC50 = 8.11) يستهدف الوحدة الفرعية EED
- GC62307 PROTAC ERRα Degrader-3 PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 هو ERR&88#945 قوي وانتقائي ؛ degrader على أساس يجند فون هيبل لينداو. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 قادر على تحطيم ERRα على وجه التحديد ؛ البروتين بنسبة> 80٪ بتركيز 30 نانومتر. PROTAC ERRα ؛ Degrader-3 غير نشط مقابل ERRβ ؛ و ERRγ ؛ البروتينات.
- GC62689 PROTAC IDO1 Degrader-1 PROTAC IDO1 Degrader-1 هو أول جهاز تحطيم فعال لـ IDO1 (indoleamine 2،3-dioxygenase 1) الذي يخطف IDO1 إلى Cereblon E3 ligase لإدخال IDO1 في UPS وتحقيق الانتشار والتحلل في النهاية (DC50 = 2.84 ميكرومتر)
- GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 degrader-1 عبارة عن مادة تحلل كيناز 4 (IRAK4) مرتبطة بمستقبلات بروتاك إنترلوكين -1 المستندة إلى Cereblon والمستخلص من براءة اختراع US20190192668A1 المركب I-210 ، مما يجعل 20-50٪ ، و> 50٪ تدهور IRAK4 عند 0.01 ، 0.1 ، و 1 ميكرومتر في خلايا OCI-LY-10 ، على التوالي
- GC62614 SJF620 hydrochloride هيدروكلوريد SJF620 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و Btk مع DC50 يبلغ 7.9 نانومتريحتوي SJF620 على نظير Lenalidomide لتجنيد CRBN
- GC62600 TD-165 TD-165 هو جهاز طرد المخلفات المعتمد على PROTAC (CRBN)يشتمل TD-165 على مجموعة ربط ليجند cereblon (CRBN) ورابط ومجموعة ربط von Hippel-Landau (VHL)
- GC62701 XY028-133 XY028-133 (المثال 14) عبارة عن جهاز CDK4 / 6 قائم على PROTAC مع نشاط مضاد للورم ، والذي يتكون من روابط لـ von Hippel-Lindau و CDK
- GC62139 XY028-140 XY028-140 عبارة عن PROTAC متصل بواسطة روابط لـ Cereblon و CDKXY028-140 يثبط كلاً من تعبير CDK4 / 6 ونشاط CDK4 / 6 في الخلايا السرطانية