Chromatin/Epigenetics
Read More about this categoryShow Less
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC68711AZ13824374Purity: >98.00%
AZ13824374 هو مثبط فعال وانتقائي لـ ATAD2 ، وله نشاط مضاد للتكاثر في سرطان الثدي. يبلغ قيمة pIC50 لـ ATAD2 في اختبارات FRET و NanoBRET لـ AZ13824374 على التوالي 8.2 و 6.2.
- GC68795Bomedemstat dihydrochloridePurity: >99.00%
بوميديمستات (IMG-7289) دايهيدروكلورايد هو مثبط لإنزيم الديمثيليز 1 المحدد للأسيل-لايسين (LSD1) غير قابل للعكس وذو فعالية عن طريق الفم. يزيد بومديمستات داى هاى درو كلوراى من التشكيل المتحول في H3K4 و H3K9، مما يؤدي إلى تغير في التعبير الجيني. يظهر بومديمستات داى هاى درو كلوراى نشطًا في مكافحة السرطان، حتى أنه يثبط نمو خلايا السرطان و يحفز اضطراب خلاية الموت.
- GC68803BRD4 Inhibitor-20CAS: 2490311-14-1Purity: >99.00%
BRD4 Inhibitor-20 هو مثبط فعال لبروتين المجال الإشعاعي 4 (BRD4) ذو الهيكل البروم، وله نشاط فموي. يحتوي BRD4 Inhibitor-20 على نشاط مثبط لـ BRD4 (BD1) و BRD4 (BD2) بقيم IC50 تبلغ 19 nM و 28 nM على الترتيب. كما أن لدى BRD4 Inhibitor-20 نشاطًا مضادًا للاستزادة في خلايا السرطان. يُستخدَم BRD4 Inhibitor-20 في دراسات سرطانات مختلفة، مثل سرطان القولون.
- GC68819ButyzamideCAS: 1110767-45-7Purity: >98.00%
بوتيزاميد هو عامل تنشيط Mpl فعال عن طريق الفم، حيث يعمل Mpl كمستقبل لعامل تكوُّن الصفائح الدموية (TPO). يزيد بوتيزاميد من مستوى تَسْخير JAK2 و STAT3 و STAT5 و MAPK. كذلك، يؤدي استخدام بوتيزامايد في التجارب المتعلقة بزراعة أجناس فأرية إلى زِيادَةِ مستوى صفائح دم الإنسان.
- GC68841CBP/p300-IN-10CAS: 2259641-71-7Purity: >98.00%
CBP/p300-IN-10 هو مثبط فعال لإنزيم تحويل الأستيل الهستونات EP300 و CREBBP، حيث يكون قيمة IC50 على الترتيب 26 نانومتر و39 نانومتر.
- GC68948DC-BPi-11 hydrochloridePurity: >97.00%
DC-BPi-11 هيدروكلورايد هو مثبط لعامل نقل الإشارة (BPTF) المستهدف من قبل PHD بالبروم، و IC50 هو 698 نانومتر. يظهر DC-BPi-11 hydrochloride تأثيرًا كبيرًا في تثبيط نمو خلايا سرطان الدم.
- GC68955DeferoxamineCAS: 70-51-9Purity: >98.00%
ديفيروكسامين (ديفيروكسامين ب) هو عامل تشابك الحديد (يرتبط مع Fe(III) والعديد من أيونات المعادن الأخرى)، يستخدم على نطاق واسع لتقليل تراكم الحديد في الأنسجة وترسبه. يتمتع ديفيروكسامين بنشاط مضاد للأكسدة جيد، كما يزود بزيادة مستوى HIF-1α. كذلك، يظهر ديفيرُوَکْسَآمِین نشاطًا ضد التضخُّم حیث یستطیع إغلاق خلایای سرطانية وإحصارها. یدور دیفیرُوَکْسَآمِین فى دراسات کثیرة کــــ: مرض الھەپاتایت C ، اضطرابات التَّصْلُّب المُتَعَدِّد ، سکِّر الدهان ، أمراض التصلب الجانبية للشوارد (ALS)، إلى جانب استخدامه في دراسات مضادة للوراثية والأورام و COVID-19 .
- GC69002Dot1L-IN-1 TFAPurity: >98.00%
Dot1L-IN-1 TFA هو مثبط فعال وانتقائي لـ Dot1L ، حيث يكون Ki 2 بيكومولر و IC50
- GC69033E1231CAS: 1031195-19-3Purity: >98.00%
E1231 هو نشط فمويًا كمحفز لبروتين Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50 = 0.83 ميكرومولار) وهو يعدل استقلاب الكولسترول والدهون. يتفاعل E1231 مع SIRT1 وجزء من المستقبلات X لأسيتيل الكبد - α (LXRα)، ويرفع تعبير بروتين ATP-binding cassette transporter A1 (ABCA1). كذلك، يُظهر E1231 قدرة على تخفيض تشكُّل التصاقات زُغَافِية في نموذج فئران ApoE-/- . إن E1231 قادر على استخدامه في دراسة اضطرابات الدهون والكولستيرول ذات الصِّلة بالأمراض.
- GC69055EM127CAS: 1886879-71-5Purity: >98.00%
EM127 (المركب 11c) هو مثبط تشابكي لـ SMYD3 ذو اختيارية عالية وقوة جذب عالية وانحصار موقعي (KD = 13 μM). يمكن لـ EM127 إنهاء فسفرة ERK1/2 بشكل فعال وتخفيض تنظيم نسخ الجينات المستهدفة من قِبَل SMYD3. كما يُظهِر EM127 قدرة فعَّالة في التضاؤل الطويل الأجل لنشاط المثيلات. يُستخدَم EM127 في دراسات سرطان، خاصة في أورام SMYD3 إيجابية.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC68010 | HDAC3-IN-T247 | 1451042-18-4 | >98% | |
| GC68025 | UNC1021 | 1322591-19-4 | >96.00% | |
| GC68035 | PARP10/15-IN-1 | - | >98% | |
| GC68147 | dAURK-4 hydrochloride | - | >98% | |
| GC68161 | 5-AIQ | 93117-08-9 | >99.00% | |
| GC68378 | GDC-4379 | 2252277-73-7 | >98% | |
| GC68405 | Lys-CoA TFA | - | >98% | |
| GC68439 | GNE-064 | 1997321-20-6 | >98% | |
| GC68474 | Pivanex | 122110-53-6 | >98% | |
| GC68711 | AZ13824374 | - | >98.00% | |
AZ13824374 هو مثبط فعال وانتقائي لـ ATAD2 ، وله نشاط مضاد للتكاثر في سرطان الثدي. يبلغ قيمة pIC50 لـ ATAD2 في اختبارات FRET و NanoBRET لـ AZ13824374 على التوالي 8.2 و 6.2. | ||||
| GC68795 | Bomedemstat dihydrochloride | - | >99.00% | |
بوميديمستات (IMG-7289) دايهيدروكلورايد هو مثبط لإنزيم الديمثيليز 1 المحدد للأسيل-لايسين (LSD1) غير قابل للعكس وذو فعالية عن طريق الفم. يزيد بومديمستات داى هاى درو كلوراى من التشكيل المتحول في H3K4 و H3K9، مما يؤدي إلى تغير في التعبير الجيني. يظهر بومديمستات داى هاى درو كلوراى نشطًا في مكافحة السرطان، حتى أنه يثبط نمو خلايا السرطان و يحفز اضطراب خلاية الموت. | ||||
| GC68803 | BRD4 Inhibitor-20 | 2490311-14-1 | >99.00% | |
BRD4 Inhibitor-20 هو مثبط فعال لبروتين المجال الإشعاعي 4 (BRD4) ذو الهيكل البروم، وله نشاط فموي. يحتوي BRD4 Inhibitor-20 على نشاط مثبط لـ BRD4 (BD1) و BRD4 (BD2) بقيم IC50 تبلغ 19 nM و 28 nM على الترتيب. كما أن لدى BRD4 Inhibitor-20 نشاطًا مضادًا للاستزادة في خلايا السرطان. يُستخدَم BRD4 Inhibitor-20 في دراسات سرطانات مختلفة، مثل سرطان القولون. | ||||
| GC68819 | Butyzamide | 1110767-45-7 | >98.00% | |
بوتيزاميد هو عامل تنشيط Mpl فعال عن طريق الفم، حيث يعمل Mpl كمستقبل لعامل تكوُّن الصفائح الدموية (TPO). يزيد بوتيزاميد من مستوى تَسْخير JAK2 و STAT3 و STAT5 و MAPK. كذلك، يؤدي استخدام بوتيزامايد في التجارب المتعلقة بزراعة أجناس فأرية إلى زِيادَةِ مستوى صفائح دم الإنسان. | ||||
| GC68841 | CBP/p300-IN-10 | 2259641-71-7 | >98.00% | |
CBP/p300-IN-10 هو مثبط فعال لإنزيم تحويل الأستيل الهستونات EP300 و CREBBP، حيث يكون قيمة IC50 على الترتيب 26 نانومتر و39 نانومتر. | ||||
| GC68900 | CrBKA | 2260810-48-6 | >98.00% | |
CrBKA هو مادة صغيرة ذات نشاط ضعيف للتحريض الضوئي في SIRT6. | ||||
| GC68940 | DB008 | - | >98.00% | |
DB008 هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP16 ، وقيمة IC50 الخاصة به هي 0.27 ميكرومولار، كما أنه يحتوي على عامل نشط من الأسيلات المستقرة. يتمتع DB008 بخصائص اختراقية للغشاء وهو قادر على تسمية PARP16 بشكل انتقائي. | ||||
| GC68948 | DC-BPi-11 hydrochloride | - | >97.00% | |
DC-BPi-11 هيدروكلورايد هو مثبط لعامل نقل الإشارة (BPTF) المستهدف من قبل PHD بالبروم، و IC50 هو 698 نانومتر. يظهر DC-BPi-11 hydrochloride تأثيرًا كبيرًا في تثبيط نمو خلايا سرطان الدم. | ||||
| GC68955 | Deferoxamine | 70-51-9 | >98.00% | |
ديفيروكسامين (ديفيروكسامين ب) هو عامل تشابك الحديد (يرتبط مع Fe(III) والعديد من أيونات المعادن الأخرى)، يستخدم على نطاق واسع لتقليل تراكم الحديد في الأنسجة وترسبه. يتمتع ديفيروكسامين بنشاط مضاد للأكسدة جيد، كما يزود بزيادة مستوى HIF-1α. كذلك، يظهر ديفيرُوَکْسَآمِین نشاطًا ضد التضخُّم حیث یستطیع إغلاق خلایای سرطانية وإحصارها. یدور دیفیرُوَکْسَآمِین فى دراسات کثیرة کــــ: مرض الھەپاتایت C ، اضطرابات التَّصْلُّب المُتَعَدِّد ، سکِّر الدهان ، أمراض التصلب الجانبية للشوارد (ALS)، إلى جانب استخدامه في دراسات مضادة للوراثية والأورام و COVID-19 . | ||||
| GC68988 | DKFZ-748 | 2490709-68-5 | >98.00% | |
DKFZ-748 هو مثبط اختياري لإنزيم HDAC10 (pIC50 = 7.66) وله نشاط مضاد للأورام. | ||||
| GC68994 | DN02 | - | >99.00% | |
DN02 هو استكشاف بروميد اختياري فعال لـ BRD8. يتمتع DN02 بقوة الارتباط العالية مع BRD8 (1) (Ki = 32 نانومتر) ، وهو 30 مرة أكثر قوة من BRD8 (2) (Ki> 1000 نانومتر). | ||||
| GC69002 | Dot1L-IN-1 TFA | - | >98.00% | |
Dot1L-IN-1 TFA هو مثبط فعال وانتقائي لـ Dot1L ، حيث يكون Ki 2 بيكومولر و IC50 | ||||
| GC69030 | DY-46-2 | 1105110-83-5 | >98.00% | |
DY-46-2 هو مثبط جديد فعال وذو اختيارية عالية لإنزيم نقل الميثيل الحامض النووي غير النووي 3A (DNMT3A)، حيث يبلغ قيمة IC50 له 1.3 μM. | ||||
| GC69033 | E1231 | 1031195-19-3 | >98.00% | |
E1231 هو نشط فمويًا كمحفز لبروتين Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50 = 0.83 ميكرومولار) وهو يعدل استقلاب الكولسترول والدهون. يتفاعل E1231 مع SIRT1 وجزء من المستقبلات X لأسيتيل الكبد - α (LXRα)، ويرفع تعبير بروتين ATP-binding cassette transporter A1 (ABCA1). كذلك، يُظهر E1231 قدرة على تخفيض تشكُّل التصاقات زُغَافِية في نموذج فئران ApoE-/- . إن E1231 قادر على استخدامه في دراسة اضطرابات الدهون والكولستيرول ذات الصِّلة بالأمراض. | ||||
| GC69055 | EM127 | 1886879-71-5 | >98.00% | |
EM127 (المركب 11c) هو مثبط تشابكي لـ SMYD3 ذو اختيارية عالية وقوة جذب عالية وانحصار موقعي (KD = 13 μM). يمكن لـ EM127 إنهاء فسفرة ERK1/2 بشكل فعال وتخفيض تنظيم نسخ الجينات المستهدفة من قِبَل SMYD3. كما يُظهِر EM127 قدرة فعَّالة في التضاؤل الطويل الأجل لنشاط المثيلات. يُستخدَم EM127 في دراسات سرطان، خاصة في أورام SMYD3 إيجابية. | ||||
