Histone Demethylases
Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone. So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.
منتجات لـ نبسب؛ Histone Demethylases
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC72837
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium
α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium هو الديوتيريوم المسمى α-droxyglutaric حمض ثنائي الصوديوم. -
GC60004
(rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride
Tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) هيدروكلوريد هو الديوتيريوم المسمى (rel) -Tranylcypromine hydrochloride.
-
GC11873
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
2،4-Pyridinedicarboxylic Acid (2،4 pyridine dicarboxylic acid) هو مثبط واسع الطيف لـ 2OG أوكسيجيناز ، بما في ذلك عائلة JmjC المحتوية على المجال من دي ميثيلاز هيستون (JHDMs). 2،4-Pyridinedicarboxylic Acid هو مادة كيميائية مستهدفة في مجال البلاستيك الحيوي.
-
GC42075
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)
2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA
2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
مثبط HDAC الذي يخترق الغشاء الخلوية
-
GC17820
AS8351
NCI 51355, NSC 51355
AS8351 (NSC51355) هو مثبط KDM5B ، والذي يمكن أن يحفز ويحافظ على علامات الكروماتين النشطة لتسهيل تحريض الخلايا الشبيهة بخلايا عضلة القلب -
GC18159
BAY-598
BAY-598 هو مثبط جزيء صغير انتقائي لـ SMYD2 مع IC50 من 27 نانومتر
-
GC16114
Bizine
بيزين ، نظير فينيلزين ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ LSD1 ، مع b> Ki من 59 نانومتر
-
GC64865
Bomedemstat
IMG-7289
Bomedemstat (IMG-7289) هو مثبط نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس لديميثيلاز 1 (LSD1)يمكن أن يزيد Bomedemstat مثيلة H3K4 و H3K9 ، ثم يغير التعبير الجينييُظهر Bomedemstat أنشطة مضادة للسرطان ، ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية ويحث على موت الخلايا المبرمج -
GC68795
Bomedemstat dihydrochloride
IMG-7289 dihydrochloride
بوميديمستات (IMG-7289) دايهيدروكلورايد هو مثبط لإنزيم الديمثيليز 1 المحدد للأسيل-لايسين (LSD1) غير قابل للعكس وذو فعالية عن طريق الفم. يزيد بومديمستات داى هاى درو كلوراى من التشكيل المتحول في H3K4 و H3K9، مما يؤدي إلى تغير في التعبير الجيني. يظهر بومديمستات داى هاى درو كلوراى نشطًا في مكافحة السرطان، حتى أنه يثبط نمو خلايا السرطان و يحفز اضطراب خلاية الموت.
-
GC67921
Bomedemstat ditosylate
IMG-7289 ditosylate
-
GC65879
Bomedemstat hydrochloride
IMG-7289 hydrochloride
Bomedemstat (IMG-7289) هيدروكلوريد هو مثبط نشط عن طريق الفم وغير قابل للانعكاس لايسين 1 (LSD1). يمكن أن يزيد هيدروكلوريد Bomedemstat مثيلة H3K4 و H3K9 ، ثم يغير التعبير الجيني. يُظهر Bomedemstat hydrochloride أنشطة مضادة للسرطان ، ويمنع تكاثر الخلايا السرطانية ويحفز موت الخلايا المبرمج. -
GC35621
CBB1003
CBB1003 هو مثبط جديد للهيستون demethylase LSD1 مع IC50 من 10.54 ميكرومتر
-
GC35622
CBB1003 hydrochloride
CBB1003 Hcl هو مثبط جديد للهيستون demethylase LSD1 مع IC50 من 10.54 ميكرومتر
-
GC14151
CBB1007
CBB1007 هو مركب ميدينو-جوانيدينيوم منفذ للخلايا يعمل كمثبط انتقائي LSD1 قوي وقابل للانعكاس وركيزة تنافسي (IC50 = 5.27 ميكرومتر لـ hLSD1)
-
GC35623
CBB1007 hydrochloride
CBB1007 Hcl هو مركب ميدينو-جوانيدينيوم نافذ للخلايا يعمل كمثبط انتقائي LSD1 قوي وقابل للعكس ومنافس للركيزة (IC50 = 5.27 ميكرومتر لـ hLSD1)
-
GC35624
CBB1007 trihydrochloride
CBB1007 ثلاثي هيدروكلوريد هو مركب ميدينو-جوانيدينيوم نافذ للخلايا يعمل كمثبط انتقائي LSD1 قوي وقابل للعكس وتنافسي للركيزة (IC50 = 5.27 ميكرومتر لـ hLSD1)
-
GC34165
Corin
كورين هو مثبط مزدوج لديميثيلاز هيستون ليسين المحدد (LSD1) و هيستون ديسيتيلاز (HDAC) ، مع Ki (غير صحيح) من 110 نانومتر لـ LSD1 و IC50 من 147 نانومتر لـ HDAC1
-
GC25304
CP2
CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.
-
GC10774
CPI-455
مثبط KDM5
-
GC25305
CPI-455 HCl
CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
-
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC33013
DDP-38003 dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد DDP-38003 هو مثبط جديد ومتوفر عن طريق الفم لمزيل ميثيلاز 1A الخاص بالهيستون ليسين (KDM1A / LSD1) مع IC 50 من 84 نانومتر
-
GC34296
DDP-38003 trihydrochloride
DDP-38003 ثلاثي هيدروكلوريد هو مثبط جديد ومتوفر شفوياً لمزيل ميثيلاز 1A الخاص بالهيستون ليسين (KDM1A / LSD1) مع IC 50 من 84 نانومتر
-
GC60833
FB23
FB23 هو مثبط قوي وانتقائي FTO demethylase مع IC 50 من 60 نانومتريرتبط FB23 مباشرة بـ FTO ويمنع نشاط FTO's mRNA N6-methyladenosine (m6A) demethylase بشكل انتقائي
-
GC34314
GSK 690 Hydrochloride
GSK 690 (هيدروكلوريد) هو مثبط قابل للانعكاس لمادة لايسين محددة لديميثيلاز 1 (LSD1) ، بقيمة Kd 9 نانومتر و IC الكيميائي الحيوي 50 من 37 نانومتر
-
GC10617
GSK J1
A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
-
GC13086
GSK J2
GSK J2 هو أيزومر GSK-J1 ليس له أي نشاط محدد. GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A.
-
GC12997
GSK J4 free base
GSK J4 free base هو مثبط مزدوج قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A مع IC50s 8.6 و 6.6 μ ؛ M ، على التوالي. قاعدة GSK J4 الحرة تمنع TNF-α المستحث بـ LPS ؛ الإنتاج في الضامة الأولية البشرية مع IC50 من 9 μ ؛ م. GSK J4 هو عقاقير أولية منفذة للخلايا من GSK-J1. تحفز القاعدة الحرة GSK J4 موت الخلايا المبرمج المرتبط بالإجهاد في الشبكة الإندوبلازمية.
-
GC15497
GSK J4 HCl
مثبط انحلال الهستون H3K27 المحدد بروكاربوكسيلي.
-
GC17118
GSK J5
inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor
-
GC39491
GSK-3484862
GSK-3484862 هو مثبط غير تساهمي لـ DNA methyltransferase (Dnmt1)يحث GSK-3484862 على تحفيز حمض ميثيل الحمض النووي ضد السرطانيتوسط GSK-3484862 إزالة الميثيل الدراماتيكية في الخلايا الجذعية الجنينية للفئران مع الحد الأدنى من السمية غير النوعية
-
GC36195
GSK-J1 lithium salt
ملح الليثيوم GSK-J1 هو مثبط قوي لـ H3K27me3 / me2-demethylases JMJD3 / KDM6B و UTX / KDM6A ، مع IC 50 من 60 نانومتر نحو KDM6B
-
GC12288
GSK-J1 sodium salt
A neuropeptide with diverse biological activities
-
GC43792
GSK-J2 (sodium salt)
The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer.
-
GC43794
GSK-J5 (hydrochloride)
GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو مشتق استر نفاذي للخلايا من GSK J2 ، غير نشط. GSK-J5 (هيدروكلوريد) هو أيضًا أيزومر لـ GSK-J4 وغالبًا ما يستخدم كمجموعة سلبية.
-
GC15368
GSK-LSD1 2HCl
irreversible, and selective LSD1 inhibitor
-
GC32764
GSK-LSD1 Dihydrochloride
ثنائي هيدروكلوريد GSK-LSD1 هو مثبط قوي ، انتقائي وغير قابل للانعكاس ليسين 1 (LSD1) مع IC50 من 16 نانومتر
-
GC11578
GSK2879552
GSK2879552 مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لميثيلاز اللايسين المحدد 1 (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
-
GC62719
GSK2879552 dihydrochloride
GSK2879552 ثنائي هيدروكلوريد مثبط فعال عن طريق الفم وانتقائي ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1 / KDM1A) ، مع نشاط محتمل لمضادات الأورام
-
GC34604
GSK467
GSK467 هو مخترق للخلايا ومثبط انتقائي KDM5B (JARID1B أو PLU1) مع Ki من 10 نانومتر و IC50 26 نانومتريُظهر GSK467 انتقائية 180 ضعفًا لـ KDM4C ولا توجد تأثيرات مثبطة قابلة للقياس تجاه KDM6 أو أفراد عائلة Jumonji الآخرين
-
GC72852
Helenalin acetate
Helenalin acetate، مثبط NF-kB الطبيعي، هو مثبط C/EBPβ.
-
GC69273
INCB059872 dihydrochloride
INCB059872 dihydrochloride هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم وانتقائي ولا يمكن عكسه لإزالة الميثيل من الليسين 1 (LSD1) ، وهو إنزيم خاص بالليسين. يمكن استخدام INCB059872 dihydrochloride في أبحاث سرطان الدم اللوكيمية.
-
GC17754
IOX 1
IOX 1 ، 5-Carboxy-8-hydroxyquinoline ، هو مثبط قوي واسع الطيف من 2OG أوكسيجيناز ، بما في ذلك JmjC demethylases. IOX 1 يمنع KDM4C و KDM4E و KDM2A و KDM3A و KDM6B بقيم IC50 0.6 ميكرومتر و 2.3 ميكرومتر و 1.8 ميكرومتر و 0.1 ميكرومتر و 1.4 ميكرومتر على التوالي. يثبط IOX 1 أيضًا ALKBH5.
-
GC73462
JHDM-IN-1
JHDM-IN-1 (المركب 1) هو مثبط Jumonji C يحتوي على HDMs (JHDM) مع IC50s من 3.4 و 4.3 و 5.9 و 10 و 43 ميكرومتر ضد JMJD2C و JMJD2A و JMJD2E و PHF8 و JMJD3 على التوالي.
-
GC15603
JIB-04
JHDM Inhibitor VII, NSC 693627
JIB-04 هو مثبط Jumonji هيستون demethylase انتقائي عمومًا مع IC50s من 230 و 340 و 855 و 445 و 435 و 1100 و 290 نانومتر لـ JARID1A و JMJD2E و JMJD3 و JMJD2A و JMJD2B و JMJD2C و JMJD2D على التوالي -
GC64841
JQKD82 trihydrochloride
JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride
ثلاثي هيدروكلوريد JQKD82 (JADA82) هو مثبط KDM5 انتقائي ونفاذ للخلايايزيد ثلاثي هيدروكلوريد JQKD82 من H3K4me3 ويمكن استخدامه في البحث عن المايلوما المتعددة -
GC36388
KDM2A/7A-IN-1
KDM2A / 7A-IN-1 هو الأول في فئته ، مثبط انتقائي ونفاذي للخلايا من هيستون ليسين demethylases KDM2A / 7A ، مع IC50 من 0.16 ميكرومتر لـ KDM2A ، يعرض 75 ضعفًا على أحوال JmjC lysine demethylases الأخرى ، وهو غير نشط على ترانسيلازات الميثيل ، وترانسالات أسيتيل هيستون
-
GC70823
KDM2B-IN-1
KDM2B-IN-1 هو المانع من demethylase هيستون ( kdm2b ) التي يمكن استخدامها في دراسة hyperproliferative الأمراض .
-
GC69327
KDM2B-IN-4
KDM2B-IN-4 هو مثبط لإنزيم إزالة الميثيل من الهستونات KDM2B. يمكن استخدام KDM2B-IN-4 في أبحاث السرطان. للمزيد من المعلومات ، يرجى الاطلاع على المركب 182b في وثائق براءات الاختراع WO2016112284A1.
-
GC36389
KDM4-IN-2
KDM4-IN-2 (المركب 19 أ) هو مثبط ثنائي قوي وانتقائي KDM4 / KDM5 مع Kis من 4 و 7 نانومتر لـ KDM4A و KDM5B ، على التوالي
-
GC69328
KDM4C-IN-1
KDM4C-IN-1 (المركب 4d) هو مثبط فعال لـ KDM4C ، و IC50 هو 8 نانومتر. يثبط KDM4C-IN-1 نمو خلايا HepG2 و A549 ، حيث تكون قيمة IC50 على التوالي 0.8 ميكرومول و 1.1 ميكرومول.
-
GC31887
KDM4D-IN-1
KDM4D-IN-1 هو مثبط جديد للهيستون ليسين demethylase 4D (KDM4D) بقيمة IC50 تبلغ 0.41 ± 0.03 ميكرومتر
-
GC69329
KDM5-C49 hydrochloride
KDOAM-20 hydrochloride
KDM5-C49 (KDOAM-20) هي مثبط فعال وانتقائي لإنزيم KDM5 للديمثيلة، حيث تبلغ قيم IC50 الخاصة بتثبيط KDM5A و KDM5B و KDM5C على التوالي 40 نانومترًا و160 نانومترًا و100 نانومتر. يُستخدَم كلوريد هيدروكسيلات KDM5-C49 في الأبحاث المتعلقة بالسرطان.
-
GC39394
KDM5-C70
KDOAM-21
KDM5-C70 هو مشتق إيثيل إيثيل من KDM5-C49 ومثبط قوي ، ونفاذي للخلايا ، ومثبط هيستون دي ميثيلاز KDM5KDM5-C70 له تأثير مضاد للتكاثر في خلايا الورم النقوي ، مما يؤدي إلى ارتفاع مستويات H3K4me3 على مستوى الجينوم -
GC32790
KDM5-IN-1
KDM5-IN-1 هو مثبط KDM5 قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم مع IC50 من 15.1 نانومتر
-
GC32842
KDM5A-IN-1
يعتبر KDM5A-IN-1 مثبطًا قويًا ومتاحًا حيويًا للهيستون ليسين demethylases 5 (KDM5) مع IC50s من 45 نانومتر و 56 نانومتر و 55 نانومتر لـ KDM5A و KDM5B و KDM5C ، على التوالي ، وبقيمة EC50 تبلغ 960 نانومتر لـ PC9 H3K4Me3يعتبر KDM5A-IN-1 أقل فاعلية بشكل ملحوظ مقابل إنزيمات KDM5B الأخرى (1A ، 2B ، 3B ، 4C ، 6A ، 7B)
-
GC38709
KDOAM-25 citrate
سيترات KDOAM-25 عبارة عن مثبط قوي ومانع للميثيل ليسين هيستون 5 (KDM5) مع IC50s 71 نانومتر ، 19 نانومتر ، 69 نانومتر ، 69 نانومتر لـ KDM5A ، KDM5B ، KDM5C ، KDM5D ، على التوالييزيد سترات KDOAM-25 من مثيلة H3K4 العالمية في مواقع بدء النسخ ويضعف الانتشار في خلايا المايلوما المتعددة MM1S
-
GC73220
LSD1-IN-24
LSD1-IN-24(المركب 3S) هو مثبط انتقائي LSD1 مع IC50 = 0.247 ميكرومتر.
-
GC73549
LSD1-IN-27
LSD1-IN-27 (المركب 5ac) هو مثبط LSD1 (IC50: 13 نانومتر).
-
GC73859
LSD1-IN-30
LSD1-IN-30 (المركب 3) هو مثبط قوي للديميتليز 1 الخاص بالليسين (LSD1)، مع قيمة IC50 من 0.291 ميكرومتر.
-
GC36484
LSD1-IN-5
LSD1-IN-5 (المركب 4e) هو مثبط قوي وقابل للانعكاس من مادة ديميثيلاز 1 الخاصة بالليسين (LSD1) ، مع IC50 من 121 نانومتريزيد LSD1-IN-5 من Lys4 ثنائي الميثيل من هيستون H3 ، ولا يظهر أي تأثير على التعبير عن LSD1
-
GC36485
LSD1-IN-6
LSD1-IN-6 (المركب 4 م) هو مثبط قوي وقابل للانعكاس من ديميثيلاز 1 الخاص بالليسين (LSD1) ، مع IC50 يبلغ 123 نانومتريزيد LSD1-IN-6 Lys4 ثنائي الميثيل من هيستون H3 ، ولا يظهر أي تأثير على التعبير عن LSD1
-
GC62434
LSD1/HDAC6-IN-1
LSD1 / HDAC6-IN-1 هو مثبط مزدوج نشط عن طريق الفم من مادة لايسين محددة لديميثيلاز 1 (LSD1) / هيستون ديسيتيلاز 6 (HDAC6) ، مع نشاط مضاد للورميمكن استخدام LSD1 / HDAC6-IN-1 للبحث عن المايلوما المتعددة (MM)
-
GC13534
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)
KDM1 Inhibitor I|LSD1 Inhibitor
lysine-specific demethylase Inhibitor -
GC47586
Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride)
An LSD1 inhibitor
-
GC65254
MC4355
MC4355 هو مثبط مزدوج لـ EZH2 و هيستون ديسيتيلاز (HDAC)
-
GC44184
Methylstat (hydrate)
Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability.
-
GC12557
ML324
CID-44143209
ML324 هو مثبط قوي لـ JMJD2 demethylase مع نشاط مضاد للفيروساتيعرض ML324 أيضًا تثبيطًا للهيستون demethylase KDM4B ، مع IC من 4.9 ميكرومترML324 له نشاط قوي مضاد للفيروسات ضد كل من فيروس الهربس البسيط (HSV) وعدوى الفيروس المضخم للخلايا البشرية (hCMV) عن طريق تثبيط التعبير الجيني الفيروسي IE -
GC12458
N-Oxalylglycine
NOG
cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.
-
GC65138
NCDM-32B
NCDM-32B هو مثبط قوي وانتقائي لـ KDM4 يضعف قابلية الحياة وتحويل الأنماط الظاهرية لسرطان الثدي
-
GC19410
NCGC00244536
NCGC00244536 هو مثبط قوي KDM4B مع IC50 من 10 نانومتر.
-
GC32896
NCGC00247743
NCGC00247743 هو مثبط هيستون ليسين ديميثيلاز KDM4
-
GC50136
NSC 636819
NSC 636819 هو مثبط تنافسي وانتقائي لـ KDM4A / KDM4B. KDM4A / KDM4B عوامل تقدم محتملة لسرطان البروستاتا. NSC 636819 لديه القدرة على البحث عن أمراض السرطان ، وخاصة سرطان البروستاتا.
-
GC17314
OG-L002
OG-L002 هو مثبط LSD1 قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 0.02 ميكرومتر
-
GC11792
OG-L002 HCl
LSD1 inhibitor,potent and specific
-
GC36818
ORY-1001(trans)
ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
Iadademstat (ORY-1001) ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط انتقائي لايسين (K) محدد لنسب ميثيل 1A (KDM1A / LSD1). -
GC73981
P3FI-63
P3FI-63 هو مثبط KDM3B مع قيمة IC50 من 7 ميكرومتر.
-
GC15301
PBIT
2-p-tolyl-1,2-Benzisothiazolin-3-one
PBIT هو مثبط محدد لأنزيمات Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1)يثبط PBIT JARID1B (KDM5B أو PLU1) demethylase هيستون مع IC بحوالي 3 ميكرومتريمنع PBIT أيضًا JARID1A و JARID1C مع IC50s من 6 ميكرومتر و 4.9 ميكرومتر ، على التوالي -
GC62678
PFI-90
PFI-90 هو مثبط انتقائي للهيستون ديميثيلاز (KDM3B) الذي يثبط عمل PAX3-FOXO1يحفز PFI-90 موت الخلايا المبرمج والتمايز العضلي ، مما يؤدي إلى زيادة موت الخلاياPFI-90 لديه القدرة على النشاط المضاد للورم(براءة اختراع WO2021101929A1)
-
GC44668
Posaconazole D-Glucuronide
Posaconazole N-β-D-Glucuronide
Posaconazole D-glucuronide is a metabolite of the antifungal agent posaconazole. -
GC90195
Posaconazole-d5
معيار داخلي لتحديد كمية بوساكونازول
-
GC14066
Procaine
البروكايين هو عامل مزيل للميثيل من الحمض النووي
-
GC44685
Procaine (hydrochloride)
Novocaine
Procaine (hydrochloride) is an analytical reference standard categorized as a local anesthetic that is used as an adulterant. -
GC49116
Prohexadione
BX-112
A plant growth regulator -
GC32699
QC6352
QC6352 هو مثبط KDM4C متاح عن طريق الفم وانتقائي وقوي مع IC50 من 35 نانومتر
-
GC10148
RN 1 dihydrochloride
LSD1 Inhibitor IV
RN 1 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط قوي ، مخترق للدماغ ، لا رجعة فيه وانتقائي ليسين دي ميثيلاز 1 (LSD1) مع IC50 من 70 نانومتر. -
GC33339
S 2101
S 2101 هو مثبط لديميثيلاز 1 (LSD1) خاص بالليسين مع IC50 من 0.99 μ ؛ M ، Ki من 0.61 μ ؛ M و Kinact / Ki 4560 M / s.
-
GC64303
S2116
S2116 ، أحد مشتقات ترانيلسيبرومين N- مؤلكل (TCP) ، هو مثبط قوي لميثيلاز 1 (LSD1) خاص بالليسينيزيد S2116 من مثيلة H3K9 ونزع H3K27 المتبادل في مناطق المعزز الفائقيستحث S2116 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الدم الليمفاوي الحاد (T-ALL) المقاومة لـ TCP عن طريق قمع نسخ جينات NOTCH3 و TAL1S2116 يؤخر بشكل كبير نمو خلايا T-ALL في الفئران المزروعة بالأكسجين
-
GC64902
S2157
S2157 ، أحد مشتقات ترانيلسيبرومين N- مؤلكل (TCP) ، هو مثبط قوي لميثيلاز 1 (LSD1) خاص بالليسينيزيد S2157 من مثيلة H3K9 ونزع H3K27 المتبادل في مناطق المعزز الفائقيستحث S2157 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الدم الليمفاوي الحاد (T-ALL) المقاومة لـ TCP عن طريق قمع نسخ جينات NOTCH3 و TAL1يمر S2157 بكفاءة عبر الحاجز الدموي الدماغي ويمكنه القضاء تمامًا على سرطان الدم في الجهاز العصبي المركزي في الفئران المزروعة بخلايا T-ALL
-
GC32820
Seclidemstat (SP-2577)
SP-2577
Seclidemstat (SP-2577) هو مثبط قوي غير تنافسي وقابل للانعكاس KDM1A (LSD1) (Ki = 31 نانومتر ، IC50 = 13 نانومتر). Seclidemstat (SP-2577) يعزز المناعة المضادة للأورام في سرطان المبيض المتحول غير القابل للتخمير / السكروز المعقد (SWI / SNF) ، بالإضافة إلى تثبيط إنتاج الفيروس ، وتكاثر الحمض النووي الفيروسي ، والتعبير الجيني المتأخر. يمكن استخدام Seclidemstat (SP-2577) للبحث عن ساركوما إوينغ. -
GC63456
Seclidemstat mesylate
SP-2577 mesylate
Seclidemstat (SP-2577) mesylate هو مثبط قوي وغير تنافسي وعكس KDM1A (LSD1) (Ki = 31 نانومتر ، IC50 = 13 نانومتر)يعزز Seclidemstat mesylate المناعة المضادة للأورام في سرطان المبيض المتحول غير القابل للتخمير / السكروز (SWI / SNF) المعقد ، بالإضافة إلى تثبيط إنتاج الفيروس وتكرار الحمض النووي الفيروسي والتعبير الجيني المتأخريمكن استخدام Seclidemstat mesylate للبحث في Ewing Sarcoma -
GC14631
SP2509
HCI-2509, LSD1 Inhibitor VII
SP2509 هو مضاد فعال وانتقائي لديميثيلاز 1 ليسين محدد (LSD1) مع IC50 من 13 نانومتر -
GC33038
T-3775440 hydrochloride
T-3775440 (هيدروكلوريد) هو مثبط هيستون دي ميثيلاز (LSD1) لا رجعة فيه مع قيمة IC تبلغ 2.1 نانومتر
-
GC65456
T-448
يعتبر T-448 مثبطًا محددًا ونشطًا عن طريق الفم ولا رجعة فيه لمزيل ميثيلاز 1 الخاص بالليسين (LSD1 ، وهو H3K4 demethylase) ، مع IC50 يبلغ 22 نانومتر
-
GC63437
TAK-418
TAK-418 هو مثبط إنزيم LSD1 (KDM1A) انتقائي نشط عن طريق الفم مع IC50 من 2.9 نانومتر
-
GC10319
TC-E 5002
TC-E 5002 (TC-E 5002) هو مثبط انتقائي للهيستون demethylase KDM2 / 7 (قيم IC50 هي 0.2 ، 1.2 ، 6.8 ، 55 ، 83 ،> 100 و> 120 μ ؛ M لـ KDM7A ، KDM7B ، KDM2A ، KDM5A و KDM4C و KDM6A و KDM4A على التوالي). يمنع TC-E 5002 نمو الخلايا السرطانية HeLa و KYSE-150 في المختبر.
-
GC45029
TFMB-R-2-HG
TFMB-R-2-HG is a cell-permeable form of (R)-2-hydroxyglutarate ((R)-2-HG).
-
GC70033
TK-129
TK-129 هو مثبط قوي وفعال لـ KDM5B عن طريق الفم وذو سمية منخفضة (ذات تأثير قوي؛ IC50 = 44 نانومتر). يعمل TK-129 على حماية القلب من خلال تثبيط KDM5B وحجب مسار Wnt المرتبط بـ KDM5B. يقلل TK-129 في الخلايا خارج الجسم من تنشيط خلايا ألياف القلب التي تسبَّبها Ang II، كما يُقَلِّص في جسم الإنسان إعادة بناء عضلة القلب وتكوُّن أليافه. يستخدِم TK-129 في دراسات أمراض الأوعية الدموية.
-
GC11576
Tranylcypromine (2-PCPA) HCl
(1S ، 2R) - ترانيلسيبرومين ((1S ، 2R) -SKF 385) هيدروكلوريد هو عامل قوي مضاد للاكتئاب.