Histone Methyltransferase
Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).
منتجات لـ نبسب؛ Histone Methyltransferase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC45908 (R)-BAY-598 An inhibitor of SMYD2
- GC11340 (R)-PFI 2 hydrochloride PFI-2 ((R) - (R) -PFI 2 hydrochloride) هيدروكلوريد هو مجال SET قوي وانتقائي يحتوي على مثبط ليسين ميثيل ترانسفيراز 7 (SETD7).
- GC65045 (S)-MRTX-1719 (S) -MRTX-1719 (مثال 16-7) هو S-enantiomer لـ MRTX-1719(S) -MRTX-1719 هو مثبط معقد PRMT5 / MTA ، مع IC50 من 7070 نانومتر
- GC13634 (S)-PFI-2 (hydrochloride) Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride
-
GC17907
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
مثبط لإنزيم الميثيل ترانسفيراز EZH2 الذي يعمل على إضافة مجموعات الميثيل على الأحماض الأمينية من نوع اللايسين.
-
GC13145
3-Deazaneplanocin,DZNep
An inhibitor of lysine methyltransferase EZH2
- GC16015 A 366 A 366 هو مثبط هيستون ميثيل ترانسفيراز G9a قوي ، انتقائي للغاية ، منافس للببتيد مع IC50s من 3.3 و 38 نانومتر لـ G9a و GLP (EHMT1) ، على التوالي. يُظهر A 366\u003e انتقائية بمقدار 1000 ضعف على 21 ميثيل ترانسفيرازات أخرى. A 366 هو أيضًا مثبط قوي ، نانومولار لتفاعل Spindlin1-H3K4me3 (IC50 \u003d 182.6 نانومتر). يُظهر A 366 تقاربًا كبيرًا في مستقبلات الهيستامين البشري H3 (Ki \u003d 17 نانومتر) ويظهر انتقائية النوع الفرعي بين مجموعات فرعية من عائلات مستقبلات الهيستامين والدوبامين.
- GC32861 A-196 A-196 هو مثبط قوي وانتقائي لـ SUV420H1 و SUV420H2 بقيم IC50 البالغة 25 نانومتر و 144 نانومتر على التوالييمنع A-196 SUV4-20 كيميائيًا حيويًا بطريقة تنافسية في الركيزةيمثل A-196 أول مسبار كيميائي من فئة SUV4-20 للتحقيق في دور هيستون ميثيل ترانسفيرازات في السلامة الجينية
- GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) هو مضاد لتفاعلات البروتين والبروتين المركب المضاد للقمع 2 (PRC2) الذي يثبط بشكل فعال مجمع PRC2 الثلاثي (EZH2-EED-SUZ12) مع IC50 من 18 نانومتر.
- GC30503 A-893 A-893 هو مثبط نشط للخلايا لـ Methyltransferase SMYD2 ، مع IC50 من 2.8 نانومتر
- GC16509 Adox Adox ، نظير نيوكليوسيد البيورين ، هو مثبط قوي لـ S-Adenosylhomocysteine hydrolase (SAHH) (Ki = 3.3 نانومتر). يُظهر Adenosine Dialdehyde نشاطًا قويًا مضادًا للورم في الجسم الحي ويمكن استخدامه في أبحاث السرطان.
- GC17275 AMI-1 A cell permeable inhibitor of PRMTs
- GC39840 AMI-1 free acid الحمض الخالي من AMI-1 هو مثبط قوي ونفاذي للخلايا وقابل للانعكاس لبروتين أرجينين N-methyltransferases (PRMTs) ، مع IC50s من 8.8 ميكرومتر و 3.0 ميكرومتر لـ PRMT1 البشري و الخميرة Hmt1p ، على التوالييمارس الحمض الخالي من AMI-1 تأثيرات مثبطة لـ PRMT عن طريق منع ارتباط الركيزة الببتيدية
- GC17546 AMI5 يوزين Y (ثنائي الصوديوم) هو جزيء صبغة حمراء قابل للذوبان.
-
GC42790
Amodiaquine
أمودياكوين هو مركب مضاد للملاريا من فئة الأمينوكينولين.
- GC60579 Amodiaquine dihydrochloride Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) ، فئة 4-aminoquinoline من العامل المضاد للملاريا ، هو مثبط الهيستامين N- ميثيل ترانسفيراز قوي وفعال عن طريق الفم مع Ki من 18.6 نانومتر
- GC10905 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate ثنائي هيدروكلوريد الأمودياكين (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) ، فئة 4-aminoquinoline من العامل المضاد للملاريا ، هو مثبط الهيستامين N- ميثيل ترانسفيراز قوي وفعال عن طريق الفم
- GC65918 AS-85 AS-85 هو مثبط قوي للهيستون ميثيل ترانسفيراز ASH1L (IC50 = 0.6 μ ؛ M) مع نشاط مضاد لسرطان الدم. يرتبط AS-85 بقوة بمجال ASH1L SET ، بقيمة Kd تبلغ 0.78μ ؛ M.
- GC62615 AS-99 AS-99 هو مثبط ASH1L هيستون ميثيل ترانسفيراز هو الأول في فئته وقوي وانتقائي (IC50 = 0.79μ ؛ M ، Kd = 0.89μ ؛ M) مع نشاط مضاد لسرطان الدم. يمنع AS-99 تكاثر الخلايا ، ويحفز موت الخلايا المبرمج والتمايز ، ويقلل من تنظيم الجينات المستهدفة من اندماج MLL ، ويقلل من عبء اللوكيميا في الجسم الحي.
- GC62849 AS-99 TFA AS-99 TFA هو مثبط ASH1L هيستون ميثيل ترانسفيراز هو الأول من نوعه والفعال والانتقائي (IC50 = 0.79 ميكرومتر ، Kd = 0.89 ميكرومتر) مع نشاط مضاد لسرطان الدميمنع AS-99 TFA تكاثر الخلايا ، ويحفز موت الخلايا المبرمج والتمايز ، ويقلل من تنظيم الجينات المستهدفة لدمج MLL ، ويقلل من عبء اللوكيميا في الجسم الحي
- GC13744 AZ505 AZ505 هو مثبط SMYD2 قوي وانتقائي مع IC50 من 0.12 ميكرومتر
- GC13103 AZ505 ditrifluoroacetate AZ505 ditrifluoroacetate هو مثبط SMYD2 قوي وانتقائي مع IC50 من 0.12 ميكرومتر
- GC64124 AZ506 AZ506 هو مثبط SMYD2 قوي مع IC50 من 17 نانومترAZ506 يثبط نشاط SMYD2 ميثيل ترانسفيراز في الخلايا ، مما يؤدي إلى انخفاض في إشارة مثيلة SMYD2 بوساطة
- GC18159 BAY-598 BAY-598 هو مثبط جزيء صغير انتقائي لـ SMYD2 مع IC50 من 27 نانومتر
- GC45389 BAY-6035 يعتبر BAY-6035 مثبطًا قويًا وانتقائيًا وتنافسيًا للركيزة لـ SMYD3BAY-6035 يمنع مثيلة ببتيد MEKK2 مع IC50 من 88 نانومتر
- GC18161 BCI-121 BCI-121 هو مثبط SMYD3 الذي يضعف تكاثر الخلايا السرطانية
- GC50540 BI 9321 Nuclear receptor-binding SET domain (NSD) 3 antagonist; selectively binds PWWP1 domain
- GC39663 BI-9321 trihydrochloride ثلاثي هيدروكلوريد BI-9321 عبارة عن مضاد مجال SET 3 (NSD3) -PWWP1 قوي وانتقائي وخلوي مرتبط بالمستقبلات النووية النشطة بقيمة Kd 166 نانومترثلاثي هيدروكلوريد BI-9321 غير نشط ضد NSD2-PWWP1 و NSD3-PWWP2يقوم ثلاثي هيدروكلوريد BI-9321 بتعطيل تفاعلات هيستون على وجه التحديد في مجال NSD3-PWWP1 مع IC بمقدار 1.2 ميكرومتر في خلايا U2OS
- GC48463 Bisubstrate Inhibitor 78 An inhibitor of NNMT
- GC12171 BIX 01294 An inhibitor of G9a histone methyltransferase
- GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) هيدرات BIX-01338 (BIX01338 hydrate) هو مثبط هيستون ليسين ميثيل ترانسفيراز.
- GC42944 BIX01294 (hydrochloride hydrate) The methylation of lysine residues on histones plays a central role in determining euchromatin structure and gene expression.
- GC63731 BRD0639 BRD0639 هو مثبط من الدرجة الأولى لتفاعل محول الركيزة PRMT5BRD0639 هو عامل تنافسي لعنصر ربط PRMT5 (PBM) يمكنه دعم دراسات أنشطة PRMT5 المعتمدة على PBM
- GC10259 BRD4770 BRD4770 هو مثبط هيستون ميثيل ترانسفيراز G9aBRD4770 يقلل من ثنائي وثلاثي ميثيل ليسين 9 على هيستون H3 (H3K9) مع EC50 من 5 ميكرومتر ، وله تأثير أقل أو ضئيل تجاه H3K27me3 ، H3K36me3 ، H3K4me3 ، و H3K79me3يمكن لـ BRD4770 تنشيط مسار توسع الشعيرات المتحور (ATM) والحث على شيخوخة الخلايا
- GC32988 BRD9539 BRD9539 هو مثبط هيستون ميثيل ترانسفيراز G9a مع IC50 6.3 ميكرومترBRD9539 يثبط أيضًا نشاط PRC2 وهو غير نشط ضد SUV39H1 و NSD2 و DNMT1
- GC16130 C 21 Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor
- GC12005 C7280948 C7280948 هو مثبط بروتين ميثيل ترانسفيراز 1 (PRMT1) انتقائي وفعال بقيمة IC50 تبلغ 12.75 ميكرومتر.
- GC34108 CARM1-IN-1 CARM1-IN-1 عبارة عن مثبط CARM1 قوي ومحدد (مرتبط بمنشطات arginine methyltransferase 1) مع IC50 يبلغ 8.6 ميكرومتر ؛ يُظهر نشاطًا منخفضًا جدًا مقابل PRMT1 و SET7 (IC50> 600 uM)
- GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride هيدروكلوريد CARM1-IN-1 هو مثبط CARM1 قوي ومحدد (مرتبط بالمنشط أرجينين ميثيل ترانسفيراز 1) مع IC50 من 8.6 ميكرومتر ؛ يُظهر نشاطًا منخفضًا جدًا مقابل PRMT1 و SET7 (IC50> 600 uM)
- GC18949 CAY10677 Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC14936 Chaetocin Inhibitor of lys9-specific HMTs
- GC18577 CID-2818500 An inhibitor of PRMT1
- GC12367 CM-272 CM-272 هو مثبط ثنائي G9a / DNA methyltransferases (DNMTs) من الدرجة الأولى في فئته ، وقوي ، وانتقائي ، وقابل للعكس وقابل للانعكاس مع أنشطة مضادة للأوراميمنع CM-272 G9a و DNMT1 و DNMT3A و DNMT3B و GLP مع IC50s من 8 نانومتر و 382 نانومتر و 85 نانومتر و 1200 نانومتر و 2 نانومتر ، على التوالييمنع CM-272 تكاثر الخلايا ويعزز موت الخلايا المبرمج ، مما يؤدي إلى تحفيز الجينات المحفزة بـ IFN وموت الخلايا المناعية
- GC33320 CM-579 يعد CM-579 مثبطًا مزدوجًا وقابل للعكس من الدرجة الأولى في فئته لـ G9a و DNMT ، بقيم IC50 تبلغ 16 نانومتر و 32 نانومتر لـ G9a و DNMT ، على التواليله نشاط خلوي في المختبر في مجموعة واسعة من الخلايا السرطانية
- GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 ثلاثي هيدروكلوريد هو الأول من نوعه في فئته ، وهو مثبط ثنائي من G9a و DNMT ، بقيم IC50 تبلغ 16 نانومتر ، 32 نانومتر لـ G9a و DNMT ، على التواليله نشاط خلوي في المختبر في مجموعة واسعة من الخلايا السرطانية
- GC39665 CMP-5 CMP-5 هو مثبط PRMT5 قوي ومحدد وانتقائي ، بينما لا يعرض أي نشاط ضد إنزيمات PRMT1 و PRMT4 و PRMT7يحجب CMP-5 بشكل انتقائي S2Me-H4R3 عن طريق تثبيط نشاط PRMT5 methyltransferase على مستحضرات هيستونيمنع CMP-5 تحول الخلايا الليمفاوية B المدفوعة بفيروس Epstein-Barr (EBV) ولكنه يترك الخلايا البائية الطبيعية غير متأثرة
- GC16298 CPI-1205 EZH2 inhibitor
- GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor
- GC10021 CPI-360 EZH2 inhibitor
- GC35742 CPUY074020 CPUY074020 هو مثبط قوي ومتوفر حيويًا عن طريق الفم من هيستون ميثيل ترانسفيراز G9a ، مع IC50 من 2.18 ميكرومترتمتلك CPUY074020 نشاطًا مضادًا للتكاثر
- GC43354 Cysmethynil Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis.
- GC48967 D-Homoserine lactone An enantiomer of L-homoserine lactone
- GC65186 DC-S239 DC-S239 هو مثبط انتقائي هيستون ميثيل ترانسفيراز SET7 بقيمة IC50 4.59 ميكرومتريعرض DC-S239 أيضًا انتقائية لـ DNMT1 و DOT1L و EZH2 و NSD1 و SETD8 و G9aDC-S239 له نشاط مضاد للسرطان
- GC63662 DCLX069 DCLX069 هو مثبط انتقائي للبروتين ارجينين ميثيل ترانسفيراز 1 (PRMT1) بقيمة IC50 تبلغ 17.9 ميكرومتريظهر DCLX069 أقل نشاطًا مقابل PRMT4 و PRMT6DCLX069 له تأثيرات مضادة للسرطان
- GC35816 DC_C66 DC_C66 هو عامل تنشيط انتقائي منفذ للخلايا ومرتبط بمثبط Arginine methyltransferase 1 (CARM1) مع IC50 يبلغ 1.8 ميكرومتريحتوي DC_C66 على انتقائية جيدة لـ CARM1 مقابل PRMT1 (IC50 = 21 ميكرومتر) و PRMT6 (IC50 = 47 ميكرومتر) و PRMT5
- GC67863 DDO-2093 dihydrochloride
- GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 هو مثبط Dot1L فعال للغاية وانتقائي وجديد هيكليًا مع Ki 2 pM
- GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لـ Dot1L (هيستون ميثيل ترانسفيراز) ، مع IC50 و Ki من 0.4 نانومتر و 0.08 نانومتر ، على التوالي
- GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.11 نانومتر
- GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 هو معطل قوي لمثبط تيلومير يشبه البروتين (DOT1L) مع IC50 SPA DOT1L من 0.17 نانومتر.
- GC45927 DS-437 DS-437 هو مثبط ثنائي PRMT5 / 7 (IC50s من PRMT5 / 7 = 6 ميكرومتر)
- GC35914 DW14800 DW14800 هو مثبط بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) ، مع IC 50 من 17 نانومترDW14800 يقلل من مستويات H4R3me2s ويعزز نسخ HNF4α ، لكنه لا يغير تعبير PRMT5نشاط مضاد للسرطان
- GC33220 EBI-2511 EBI-2511 هو مثبط EZH2 قوي للغاية ونشط عن طريق الفم ، مع IC 50 من 6 نانومتر في خطوط خلايا Pfeffiera ، على التوالي
- GC19130 EED226 EED226 هو مثبط مجمع قمعي 2 (PRC2) ، والذي يرتبط بجيب K27me3 في تطور الأديم الظاهر الجنيني (EED) ويظهر نشاطًا قويًا مضادًا للأورام في نموذج فئران الطعم الخارجيEED226 هو مثبط فعال ، انتقائي ، ومتوفر بيولوجيا عن طريق الفميثبط EED226 PRC2 مع IC50 من 23.4 نانومتر عندما يتم استخدام الببتيد H3K27me0 كركيزة في المقايسات الأنزيمية في المختبر
- GC67934 EEDi-5285
- GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 هو مثبط قوي لـ EHMT ، مع IC50s من كل <100 نانومتر لببتيد EHMT1 ، ببتيد EHMT2 و EHMT2 الخلوييستخدم في أبحاث أمراض الدم أو السرطان
- GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 هو مثبط قوي لـ EHMT ، مع IC50s من كل <100 نانومتر لببتيد EHMT1 ، ببتيد EHMT2 و EHMT2 الخلوييستخدم في أبحاث أمراض الدم أو السرطان
- GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) هو مثبط EZH2 فعال وانتقائي مع IC50 من 15 نانومتر و 13 نانومتر لـ EZH2 (WT) و EZH2 (Y641F) ، على التوالي
- GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor
- GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 هو الديوتيريوم المسمى Entacapone
-
GC14062
EPZ-6438
A EZH2 inhibitor,potent and selective
- GC64343 EPZ-719 EPZ-719 هو مثبط جديد وقوي لـ SETD2 (IC = 0.005 ميكرومتر) مع انتقائية عالية على غيرها من هيستون ميثيل ترانسفيرازات
- GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L
- GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L
- GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 حمض الهيدروكلوريك هو مثبط قوي انتقائي DOT1L مع IC50 من 0.4 نانومتر.
- GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2
- GC19141 EPZ011989 EPZ011989 هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Zeste Homolog 2 (EZH2) مع استقرار أيضيEPZ011989 له تثبيط مثبط لـ EZH2 بقيمة Ki <3 نانومتريُظهر EPZ011989 تثبيطًا قويًا لعلامة الميثيل ونشاطًا مضادًا للورميمكن استخدام EPZ011989 في البحث عن أنواع مختلفة من السرطان
- GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) EPZ-011989 trifluoroacetate هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم Zeste Homolog 2 (EZH2) مع استقرار التمثيل الغذائي. يحتوي EPZ-011989 trifluoroacetate على تثبيط مثبط لـ EZH2 بقيمة Ki أقل من 3 نانومتر. يُظهر EPZ-011989 trifluoroacetate تثبيطًا قويًا لعلامة الميثيل ونشاط مضاد للورم. يمكن استخدام ثلاثي فلورو أسيتات EPZ-011989 في البحث عن أنواع مختلفة من السرطان.
- GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) هو مثبط متاح شفهيًا لـ PRMT5 مع IC50 من 22 نانومتر
- GC15102 EPZ020411 EPZ020411 هو مثبط انتقائي لـ PRMT6 مع IC 50 من 10 نانومتر ، لديه> 10 أضعاف انتقائية لـ PRMT6 عبر PRMT1 و PRMT8يمكن استخدام EPZ020411 في أبحاث السرطان
- GC36000 EPZ020411 hydrochloride هيدروكلوريد EPZ020411 هو مثبط انتقائي لـ PRMT6 مع IC50 من 10 نانومتر ، ولديه> 10 أضعاف انتقائية لـ PRMT6 على PRMT1 و PRMT8يمكن استخدام هيدروكلوريد EPZ020411 في أبحاث السرطان
- GC16224 EPZ031686 EPZ031686 هو مثبط SMYD3 قوي وفعال عن طريق الفم وبقيمة IC50 تبلغ 3 نانومتريمكن استخدام EPZ031686 لأبحاث السرطان
- GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor
- GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 هو مثبط فعال لـ EZH2 ، لمزيد من التفاصيل ، يرجى الرجوع إلى المركب 73 في براءة الاختراع WO2017139404. يمكن استخدام EZH2-IN-13 لدراسة السرطانات أو الآفات السرطانية المرتبطة بنشاط EZH2.
- GC19149 EZM 2302 EZM 2302 هو مثبط لـ arginine methyltransferase 1 (CARM1) المرتبط بالمُنشّط مع IC50 من 6 نانومتر
- GC64900 EZM0414 EZM0414 هو مثبط قوي ، انتقائي ، متاح حيويًا عن طريق الفم لـ SETD2 (IC50 = 18 نانومتر في اختبار الكيمياء الحيوية SETD2 ؛ IC50 = 34 نانومتر في الفحص الخلوي)يمكن استخدام EZM0414 للبحث عن الورم النقوي المتعدد الانتكاس أو المقاوم للحرارة وسرطان الغدد الليمفاوية B-cell الكبيرة المنتشرة
- GC63545 FTX-6058 FTX-6058 ((S) -FTX-6058) هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED).
- GC63546 FTX-6058 hydrochloride (S) -Pociredir ((S) -FTX-6058) هيدروكلوريد هو مثبط فعال وفعال عن طريق الفم لتطور الأديم الظاهر الجنيني (EED).
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) فوراميدين (هيدروكلوريد) (DB75 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط انتقائي للبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 1 (PRMT1) مع IC50 من 9.4 μ ؛ M.
- GC38062 Gambogenic acid حمض الغامبوجينيك هو عنصر نشط في gamboge ، مع نشاط مضاد للسرطانيعمل حمض الغامبوجينيك كمثبط فعال لـ EZH2 ، ويرتبط بشكل خاص وتساهمي بـ Cys668 ضمن مجال EZH2-SET ، ويحث على انتشار EZH2
- GC36168 GNA002 GNA002 هو مثبط EZH2 قوي للغاية ومحدد وتساهمي (محسن zeste homolog 2) مع IC 50 من 1.1 ميكرومتريمكن أن يرتبط GNA002 على وجه التحديد وبشكل تساهمي بـ Cys668 داخل مجال EZH2-SET ، مما يؤدي إلى تدهور EZH2 من خلال نهاية COOH لتواجد البروتين المتفاعل Hsp70 (CHIP) بوساطةيقلل GNA002 بكفاءة من عملية تريميثيل H3K27 بوساطة EZH2 ، ويعيد تنشيط جينات مثبط الورم المضغوطة 2 (PRC2)
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
-
GC15783
GSK126
مثبط انتقائي لـ EZH2
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 Trifluoroacetate هو مثبط قوي وانتقائي وتنافسي SAM لـ SMYD3 ، مع Ki من 14 نانومتر و IC50 من 130 نانومتر
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) هو مثبط قوي وانتقائي وقابل للعكس لبروتين أرجينين ميثيل ترانسفيراز 5 (PRMT5) مع IC50 من 6.2 نانومتر.
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للانعكاس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين methyltransferases (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، 1148 نانومتر ( PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 (EPZ019997) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان
- GC49398 GSK3368715 (hydrochloride) An inhibitor of type I PRMTs
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) هو مثبط نشط عن طريق الفم ، وقابل للعكس ، و S-adenosyl-L-methionine (SAM) غير قادر على المنافسة من النوع الأول من بروتين أرجينين ميثيل ترانسفيرازات (PRMTs) (IC50 = 3.1 نانومتر (PRMT1) ، 48 نانومتر (PRMT3) ، نانومتر (PRMT4) ، 5.7 نانومتر (PRMT6) ، 1.7 نانومتر (PRMT8))ينتج GSK3368715 ثنائي هيدروكلوريد (EPZ019997 ثنائي هيدروكلوريد) تحولًا في حالات مثيلة الأرجينين ، ويغير استخدام exon ، وله نشاط قوي مضاد للسرطان
- GC17534 GSK343 A selective, cell-permeable EZH2 inhibitor
- GC11414 GSK503 GSK503 هو مثبط قوي ومحدد لـ EZH2 methyltransferase بقيم Kiapp من 3 إلى 27 نانومتر