Histone Acetyltransferases
Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.
منتجات لـ نبسب؛ Histone Acetyltransferases
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC15104
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
(R)(+)Etomoxir
إيتوموكسير ((R) - (+) -Etomoxir) ملح الصوديوم مثبط لا رجعة فيه لمادة كارنيتين بالميتويل ترانسفيراز 1 أ (CPT-1a) ، يمنع أكسدة الأحماض الدهنية (الفاو) من خلال CPT-1a ويمنع بالميتات β ؛ - الأكسدة في الإنسان ، الفئران وخنزير غينيا. -
GC41984
1-Alaninechlamydocin
1-Alaninechlamydocin ، رباعي ببتيد دوري ، هو مثبط قوي لـ HDAC (IC50 = 6.4 نانومتر)1-Alaninechlamydocin يحث على إيقاف دورة الخلية G2 / M وموت الخلايا المبرمج في خلايا MIA PaCa-2
-
GC42466
4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt)
Click Tag 4pentynoylCoA
Protein acetylation is a reversible, post-translational modification regulated by lysine acetyltransferases and deacetylases and plays a key role in regulating gene expression. -
GC32677
A-485
A-485 هو مثبط حفزي قوي وانتقائي لـ p300 / CBP مع IC50s من 9.8 نانومتر و 2.6 نانومتر لـ p300 و CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT) ، على التوالي
-
GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
مثبط COX
-
GC64137
Acetaminophen-d3
-
GC10226
Butyrolactone 3
بوتيرولاكتون 3 (MB-3) هو مثبط جزيء صغير محدد من هيستون أسيتيل ترانسفيراز Gcn5 (IC50 = 100 ميكرومتر) ، والذي له تقارب كبير مع إنزيم Gcn5 الذي يمكن مقارنته مع الركيزة الطبيعية ، هيستون H3
-
GC12733
C646
C646 هو مثبط هيستون أسيتيل ترانسفيراز p300 انتقائي وتنافسي مع Ki 400 نانومتر ، وهو أقل فعالية بالنسبة لأسيتيل ترانسفيرازات الأخرى
-
GC40767
CAY10669
CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid.
-
GC43192
CAY10685
CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
-
GC68841
CBP/p300-IN-10
CBP/p300-IN-10 هو مثبط فعال لإنزيم تحويل الأستيل الهستونات EP300 و CREBBP، حيث يكون قيمة IC50 على الترتيب 26 نانومتر و39 نانومتر.
-
GC73365
CBP/p300-IN-20
يعتبر CBP/p300-IN-20 مثبط فعال وانتقائي P300/CBP، مع pIC50 pIC50 من 10.1 ل p300.
-
GC38469
CBP/p300-IN-3
تم الحصول على CBP / p300-IN-3 ، وهو مثبط p300 / CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز ، المركب 6 ، من براءة اختراع WO 2019049061 A1
-
GC33028
CF53
CF53 هو مثبط فعال للغاية وانتقائي وفعال عن طريق الفم لبروتين BET ، مع Ki <1 نانومتر ، Kd 2.2 نانومتر و IC50 من 2 نانومتر لـ BRD4 BD1يرتبط CF53 بمجالات BD1 و BD2 لبروتينات BRD2 و BRD3 و BRD4 و BRDT BET ذات التقارب العالي ، وهي انتقائية للغاية على البروتينات المحتوية على برومودومين غير BETيُظهر CF53 نشاطًا قويًا مضادًا للورم في كل من المختبر والحي
-
GC11539
CI 976
PD 128042
CI 769 (CI 769) هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، وانتقائي من ACAT (أسيل أنزيم أ: كولسترول أسيل ترانسفيراز) مع IC50s 73 نانومتر. -
GC62669
CPI-1612
CPI-1612 هو مثبط فعال للغاية ، EP300 / CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT) مع IC 50 من 8.1 نانومتر لـ EP300 HATCPI-1612 له نشاط مضاد للسرطان
-
GC10382
CPI-637
CPI-637 هو مثبط برومودومين CBP / EP300 انتقائي وقوي بقيم IC50 تبلغ 0.03 ميكرومتر و 0.051 ميكرومتر و 11.0 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 BD-1 ، على التوالي ، و EC50 من 0.3 ميكرومتر لـ CBP
-
GC39365
CPTH2
CPTH2 هو مثبط قوي هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT)يمنع CPTH2 بشكل انتقائي أستلة هيستون H3 بواسطة Gcn5يحفز CPTH2 موت الخلايا المبرمج ويقلل من اجتياح خط خلية سرطان كلوي خلوي واضح (ccRCC) من خلال تثبيط أستيل ترانسفيراز p300 (KAT3B)
-
GC14428
CPTH2 (hydrochloride)
CPTH2 (هيدروكلوريد) هو مثبط قوي هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT). CPTH2 (هيدروكلوريد) بشكل انتقائي يمنع أستلة هيستون H3 بواسطة Gcn5. يحفز CPTH2 (هيدروكلوريد) موت الخلايا المبرمج ويقلل من اجتياح خط خلية سرطان الكلى الخلوي الصافي (ccRCC) من خلال تثبيط أسيتيل ترانسفيراز p300 (KAT3B).
-
GC43321
CPTH6 (hydrobromide)
CPTH6 is a thiazole derivative that inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF but not p300 or CBP.
-
GC19891
CTB
Cholera Toxin B subunit
CTB هو منشط قوي p300 هيستون أسيتيل ترانسفيراز -
GC14524
CTPB
CTPB هو منشط جيد لإنزيم p300 هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT)
-
GC14787
Curcumin
Indian Saffron, Turmeric yellow
صبغة صفراء لها أنشطة حيوية متنوعة
-
GC40226
Curcumin-d6
الكركمين D6 (Diferuloylmethane D6) هو الديوتيريوم المسمى الكركمين (الكركم الأصفر)
-
GC63627
DCH36_06
DCH36_06 هو مثبط قوي وانتقائي p300 / CBP مع IC50s 0.6 ميكرومتر و 3.2 ميكرومتر لـ p300 و CBP ، على التواليDCH36_06 بوساطة تثبيط p300 / CBP يؤدي إلى نقص الأسيتيل على H3K18 في خلايا سرطان الدمنشاط مضاد للورم
-
GC14490
Donepezil HCl
Donepezil HCl (E2020) هو مثبط انتقائي قابل للانعكاس لـ AChE مع IC50 من 6.7 نانومتر لنشاط AChE.
-
GC73397
DS-9300
DS-9300 هو مثبط EP300/CBP HAT فعال، نشط عن طريق الفم مع قيمة IC50 من 28 نانومتر.
-
GC31245
EML 425
EML425 هو مثبط قوي وانتقائي لبروتين CREB (CBP) / p300 مع IC50s من 2.9 و 1.1 ميكرومتر ، على التوالي
-
GC13474
Garcinol
Camboginol
غارسينول ، وهو بنزوفينون متعدد الأيزوبرينيلات يتم حصاده من غارسينيا إنديكا ، يمارس خصائص مضادة للكولينستراز تجاه أسيتيل كولينستراز (AChE) وبوتيريل كولينستراز (BChE) مع IC50s من 0.66 ميكرومتر و 7.39 ميكرومتر على التوالي -
GC32960
GNE-049
GNE-049 هو مثبط CBP قوي وانتقائي للغاية مع IC50 من 1.1 نانومتر في اختبار TR-FRETيثبط GNE-049 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 12 نانومتر و 4200 نانومتر ، على التوالي
-
GC33212
GNE-207
GNE-207 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا من البرومودومين لـ CBP ، مع IC50 من 1 نانومتر ، يعرض فهرسًا انتقائيًا> 2500 ضعف مقابل BRD4 (1)يُظهر GNE-207 فعالية CBP ممتازة ، مع EC50 من 18 نانومتر لتعبير MYC في خلايا MV-4-11
-
GC32747
GNE-272
GNE-272 هو مثبط CBP / EP300 قوي وانتقائي بقيم IC50 تبلغ 0.02 و 0.03 و 13 ميكرومتر لـ CBP و EP300 و BRD4 ، على التواليGNE-272 هو أيضًا مسبار انتقائي في الجسم الحي لـ CBP / EP300
-
GC32081
GNE-781
GNE-781 هو مثبط CBP فعال عن طريق الفم ، فعال للغاية وانتقائي مع IC50 من 0.94 نانومتر في مقايسة TR-FRETيثبط GNE-781 أيضًا BRET و BRD4 (1) مع IC50s من 6.2 نانومتر و 5100 نانومتر ، على التوالييعرض GNE-781 نشاطًا مضادًا للورم في طراز MOLM-16 AML xenograft
-
GC31731
GSK 4027
GSK 4027 عبارة عن مجس كيميائي لـ PCAF / GCN5 برومودومين مع pIC50 من 7.4 ± 0.11 لـ PCAF في اختبار نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET)
-
GC30714
GSK4028
GSK4028 هو عنصر تحكم سلبي متماثل لـ GSK4027 ، وهو عبارة عن مسبار كيميائي برومودومين PCAF / GCN5 ، و pIC50 لـ GSK4028 هو 4.9 في مقايسة نقل طاقة الرنين الفلوري الذي تم حله بمرور الوقت (TR-FRET)
-
GC12009
HAT Inhibitor II
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
مثبط HAT II (المركب 2 ج) هو مثبط p300 هوستون أسيتيل ترانسفيراز قوي وانتقائي ومنفذ للخلايا ، مع IC50 من 5 μ ؛ M. يُظهر HAT Inhibitor II نشاطًا مضادًا للأسيتيلاز في خلايا الثدييات. -
GC33422
HAT-IN-1
HAT-IN-1 هو مثبط لـ HAT ، يستخدم في أبحاث السرطان.
-
GC43837
Histone H3 Peptide Substrate (1-21)
H3 Peptide
Histone H3 undergoes many modifications including acetylation, methylation, and phosphorylation that are important for regulation of gene transcription. -
GC34078
I-CBP112
I-CBP112 هو أحد مثبطات تفاعل البروتين والبروتين التنافسي المحدد والفعال من أسيتيل ليسين ، والذي يثبط نطاقات برومودات CBP / p300 ، ويعزز الأستلة بواسطة p300
-
GC50721
iP300w
-
GC15836
IWP 12
Inhibitor of Wnt Production-12
IWP 12 هو مثبط قوي للنيص (PORCN) ويمنع إشارات Wnt ذاتية الخلية باستخدام IC50 من 15 نانومتر. -
GC73536
JET-209
ويعد JET-209 مادة تحلل قوية من بروتاك البنزوفينون/p300، حيث تبلغ قيم التركيز النصفي 0,05 نانومتر و 0,2 نانومتر للبنزوفينون البنزوفيني و p300.
-
GC73483
KAT modulator-1
KAT modulator-1 (Compound 3) هو معدل كات.
-
GC69326
KAT6-IN-1
KAT6-IN-1 هو مثبط فعال لـ KAT6. يمكن استخدام KAT6-IN-1 في الأبحاث حول السرطان.
-
GC91622
KAT8 Inhibitor 19
Lysine Acetyltransferase 8 Inhibitor 19
KAT8 inhibitor 19 is an inhibitor of lysine acetyltransferase 8 (KAT8; IC50 = 12.1 µM). -
GC45503
L-Moses (hydrochloride)
L-45
-
GC15731
L002
p300/CBP Inhibitor VI, NSC 764414
L002 هو مثبط أسيتيل ترانسفيراز p300 (KAT3B) قوي ومنفذ للخلايا وقابل للعكس ومحدّد مع IC50 يبلغ 1.98 ميكرومتر -
GC68405
Lys-CoA TFA
-
GC73460
MC4171
MC4171 (مركب 34) هو مثبط انتقائي KAT8 (IC50=8.1 µM).
-
GC15049
MCB-613
MCB-613 عبارة عن محفز قوي لمستقبل الستيرويد SRC جزيء صغير (SMS) ، يحفز بشكل كبير نشاط النسخ SRCs. يزيد MCB-613 من تفاعلات SRCs مع المنشطات الأخرى ويحفز بشكل ملحوظ إجهاد ER المقترن بتوليد أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) .MCB-613 عبارة عن رسالة نصية قصيرة تستهدف الجينات المسرطنة يمكن استغلالها كعوامل مضادة للسرطان عن طريق تحفيز برنامج الأورام السرطانية SRC
-
GC11439
MG 149
Tip60 HAT inhibitor
MG149 (مثبط Tip60 HAT) هو مثبط انتقائي وقوي لـ Tip60 مع IC50 من 74 ميكرومتر ، قوة مماثلة لـ MOF (IC50 = 47 uM) ؛ قليل الفعالية لـ PCAF و p300 (IC50> 200 uM) -
GC33371
MOZ-IN-2
MOZ-IN-2 هو مثبط لبروتين MOZ ، وهو عضو في هيستون أسيتيل ترانسفيراز ، مع IC 50 من 125 ميكرومتر
-
GC73228
MS78
MS78 هو كيميرا استهداف الأستلة (AceTAC) التي أستلة البروتين الكابح للورم p53.
-
GC61841
Naphthol AS-E
يعد Naphthol AS-E مثبطًا قويًا ونفاذًا لتفاعل KIX-KIDيرتبط Naphthol AS-E مباشرة بمجال KIX الخاص بـ CBP (Kd: 8.6 μM) ، ويمنع التفاعل بين مجال KIX ومجال KID لـ CREB مع IC50 من 2.26 ميكرومتريمكن استخدام Naphthol AS-E في أبحاث السرطان
-
GC18750
NEO2734
EP31670
NEO2734 (EP31670) هو مثبط انتقائي ثنائي النطاق p300 / CBP و BET ، مع قيم IC50 <30 نانومتر لكل من نطاقات p300 / CBP و BETNEO2734 نشط في سرطان البروستاتا الطافر والبرية من نوع SPOP -
GC62248
NiCur
NiCur هو مثبط قوي وانتقائي CBP هيستون أسيتيل ترانسفيراز (HAT) بقيمة IC تبلغ 0.35 ميكرولترNiCur ، الذي يمنع نشاط CBP HAT ويقلل من تنشيط p53 عند الإجهاد السام الجينييمكن استخدام NiCur لإجراء دراسات ميكانيكية دون التأثير على تعبير البروتينات المستهدفة
-
GC66049
NSC 694621
NSC 694621 هو مثبط قوي لـ PCAF ، مع IC50 من 5.71 μ ؛ M (PCAF / H31-21). يُظهر NSC 694621 نشاطًا جيدًا في منع تكاثر الخلايا السرطانية.
-
GC69597
NSC 694623
NSC 694623 هو مثبط فعال لإنزيم تحويل الأستيل الهستونات (HAT) ، و IC50 للعامل المرتبط بـ p300 / CBP PCAF المجهري هو 15.9 μM. يظهر NSC 694623 نشاطًا مضادًا للتكاثر في بعض خلايا السرطان. يمكن استخدام NSC 694623 في أبحاث مكافحة السرطان.
-
GC14103
NSC228155
NSC228155 هو منشط لـ EGFR ، ويرتبط بالمنطقة خارج الخلية من EGFR ويعزز فسفرة التيروزين لـ EGFR. NSC228155 هو أيضًا مثبط قوي لتفاعل KIX-KID ، ويمنع المجال الذي يحفز كيناز (KID) من مجال تفاعل CREB و KID (KIX) من CBP ، مع IC50 من 0.36 ميكرومتر.
-
GC11972
NU 9056
Selective KAT5 (Tip60) histone acetyltransferase inhibitor (IC50 values are < 2, 60, 36, and >100 μM for KAT5, p300, pCAF and GCN5, respectively).
-
GC69669
PCAF-IN-2
PCAF-IN-2 (المركب 17) هو مثبط فعال لـ PCAF ، وقيمة IC50 هي 5.31 µM. يظهر PCAF-IN-2 نشاطًا مضادًا للأورام. يحفز CAF-IN-2 الخلايا على التخلص من البرنامج المحدد للخلايا (apoptosis) وتعطيل دورة حياة الخلية في المرحلة G2 / M.
-
GC62247
PF-9363
CTx-648
PF-9363 (CTx-648) هو الأول في فئته مثبط قوي وعالي انتقائية KAT6A / KAT6Bيمكن استخدام PF-9363 في أبحاث السرطان -
GC36887
PF-CBP1 hydrochloride
هيدروكلوريد PF-CBP1 هو مثبط انتقائي للغاية لبرومودومين بروتين رابط لـ CREB (CBP BRD)
-
GC36975
Procyanidin B3
(+)-Catechin-(4α→8)-(+)-catechin, Proanthocyanidin B3, Procyanidol B3
Procyanidin B3 هو منتج طبيعي ، يعمل كمثبط معين لـ HAT ، ويرتبط بالموقع الآخر لـ p300 بدلاً من الموقع النشط ، ويمنع بشكل انتقائي أستلة مستقبل الأندروجين بوساطة p300ليس لـ Procyanidin B3 أي تأثير على HDAC أو HMT (هيستون ميثيل ترانسفيراز) -
GC63405
PU139
PU139 هو مثبط قوي لأسيتيل ترانسفيراز (HAT)يحظر PU139 العامل المرتبط بـ HATs Gcn5 و p300 / CBP (PCAF) و CREB (ارتباط عنصر استجابة cAMP) و p300 مع IC50s من 8.39 و 9.74 و 2.49 و 5.35 ميكرومتر على التوالي
-
GC11430
Remodelin
ريمودلين هو مثبط صغير الجزيئات لـ N-أسيتيلترانسفيريز 10 (NAT10). يرتبط تشوه NAT10 بتطور أنواع كثيرة من الأورام.
-
GC32880
TPOP146
TPOP146 هو مثبط انتقائي CBP / P300 benzoxazepine bromodomain بقيم 134 نانومتر و 5.02 ميكرومتر لـ CBP و BRD4
-
GC41638
TSI-01
عامل تفعيل الصفائح (PAF) هو وسيط فسفوليبيدي يحفز التهابات ويتم تخليقه بشكل سريع من قبل محول لاستيل lyso-PAF (lyso-PAFAT) استجابةً للاستثارة الخارجية.
-
GC45094
TTK21
TTK21 هو منشط للهيستون أسيتيل ترانسفيرازات CBP / p300
-
GC10931
VULM 1457
VULM 1457 هو مثبط قوي للكوليسترول أسيل ترانسفيراز (أسيل- CoA)
-
GC18154
WM-1119
WM-1119 هو مثبط قوي للغاية وانتقائي KAT6A ، مع IC من 0.25 ميكرومتر لـ KAT6A في خلايا الليمفوما ، قيم KD الملزمة لـ WM-1119 مع KAT6A ، KAT5 و KAT7 هي 2 نانومتر ، 2.2 ميكرومتر ، 0.5 ميكرومتر ، على التوالي
-
GC62104
WM-3835
WM-3835 هو مثبط قوي وعالي النوعية لـ HBO1 (KAT7 أو MYST2) ويرتبط مباشرة بموقع ارتباط أسيتيل CoA لـ HBO1 33. ينشط WM-3835 موت الخلايا المبرمج بينما يمنع تكاثر الخلايا الساركوما العظمية (OS) والهجرة والغزوWM-3835 له نشاط مضاد للأورام ويثبط بشكل فعال نمو طعم أجنبي pOS-1 في الفئران
-
GC18153
WM-8014
WM8014,WM 8014
WM-8014 هو مثبط لـ MOZ ، وهو عضو في هيستون أسيتيل ترانسفيراز ، مع IC 50 من 55 نانومتر -
GC31099
YF-2
YF-2 هو منشط هيستون أسيتيل ترانسفيراز ، انتقائي للغاية ، حاجز الدم في الدماغ ، وهو منشط أسيتيل H3 في قرن آمون ، مع EC50s من 2.75 ميكرومتر ، 29.04 ميكرومتر و 49.31 ميكرومتر لـ CBP ، PCAF ، و GCN5 ، على التوالي ، لا يظهر أي تأثير على HDAC
-
GC12934
YM 750
YM 750 هو أحد مثبطات أسيل- CoA القوية: مثبط ترانسفيراز الكوليسترول (ACAT) (IC50 \u003d 0.18 ميكرومتر).