Immunology/Inflammation
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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.
Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].
BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].
Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.
Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].
References
[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.
[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.
[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.
[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.
[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.
[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.
[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.
[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.
Research Areas
- 5-Lipoxygenase(17)
- Apoptosis(889)
- Cyclic GMP-AMP Synthase(7)
- TLR(137)
- Papain(1)
- PGDS(1)
- PGE synthase(26)
- SIKs(13)
- IκB/IKK(71)
- AP-1(15)
- KEAP1-Nrf2(62)
- NOD1(1)
- NF-κB(331)
- Interleukin Related(354)
- 15-lipoxygenase(2)
- Others(10)
- Aryl Hydrocarbon Receptor(43)
- CD73(17)
- Complement System(83)
- Galectin(14)
- IFNAR(70)
- NO Synthase(106)
- NOD-like Receptor (NLR)(75)
- STING(125)
- Reactive Oxygen Species(551)
- FKBP(17)
- eNOS(4)
- iNOS(29)
- nNOS(20)
- Glutathione(54)
- Adaptive Immunity(210)
- Allergy(118)
- Arthritis(34)
- Autoimmunity(181)
- Gastric Disease(94)
- Immunosuppressants(38)
- Immunotherapeutics(4)
- Innate Immunity(566)
- Pulmonary Diseases(109)
- Reactive Nitrogen Species(50)
- Specialized Pro-Resolving Mediators(49)
- Reactive Sulfur Species(28)
- BCL6(9)
- CD20(15)
- CD22(2)
- CD28(9)
- PSMA(15)
- FAP(26)
- Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)(2)
- Glycoprotein VI(2)
- Tim3(6)
- Hapten(1)
- Nectin-4(3)
- DOCK(4)
- MHC(15)
- Transmembrane Glycoprotein(48)
- TREM receptor(13)
- Inflammation or Immune System Disease(2)
- Musculoskeletal and Skin Disease(1)
- Fc Receptor (FcR)(16)
- IKZF Family(5)
- C-type Lectin-like Receptors (CTLRs)(13)
- Asialoglycoprotein Receptor (ASGPR)(3)
- Human leukocyte immunoglobulin (Ig)-like receptors (LILR)(1)
Products Related to Immunology/Inflammation(4922)
- GC73002Ganglioside GD3 diammoniumPurity: >98.00%
Ganglioside GD3 diammonium ist ein saures Glykosphingolipid.
- GC73031Salpyran dihydrochloridePurity: >99.00%
Salpyran dihydrochloride ist ein Cu(II)-selektiver Chelator mit therapeutischem Potenzial.
- GC73093Custirsen sodiumPurity: >98.00%
Custirsen sodium hemmt die Produktion von Clusterin, einem antiapoptotischen Protein, das als Reaktion auf Chemotherapie hochreguliert wird und Behandlungsresistenz verleiht.
- GC73098STING agonist-17CAS: 2816929-47-0Purity: >96.00%
STING agonist-17 (Verbindung 4a) ist ein potenter STING-Agonist mit einem IC50-Wert von 0,062 nM.
- GC73106Cemdisiran sodiumPurity: >96.00%
Cemdisiran sodium ist eine N-Acetylgalactosamin (GalNAc) konjugierte siRNA zur Erforschung komplementvermittelter Erkrankungen durch Unterdrückung der Leberproduktion von Komplement5 (C5)-Protein.
- GC73109Danvatirsen sodiumPurity: >97.00%
Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift.
- GC73112JPS014 TFAPurity: >98.00%
JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt.
- GC73129SIAIS164018 hydrochloridePurity: >99.00%
SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.
- GC73133MisetionamideCAS: 856785-75-6Purity: >99.00%
Misetionamide ist eine oral verabreichte Oxathiazin-ähnliche Verbindung.
- GC73135Glu-urea-Glu-NHS esterCAS: 1228927-36-3Purity: >97.00%
Glu-urea-Glu-NHS ester ist ein aktivierter N-Droxysuccinamid (NHS)-Ester von Glu-Harnstoff-Glu, der als Pharmakophor zur Verbindung mit Prostata-spezifischen Membranantigen (PSMA)-Inhibitoren verwendet werden kann.
- GC73138PBENZ-DBRMDCAS: 1454662-41-9Purity: >99.00%
PBENZ-DBRMD ist ein potenter Jodotronin-Deiodinase-Typ-3 (DIO3)-Inhibitor.
- GC73186STING-IN-6CAS: 2305940-34-3Purity: >98.00%
STING-IN-6 (Verbindung 50) ist ein starker STING-Hemmer mit einem pIC50 von 8,9.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC73002 | Ganglioside GD3 diammonium | - | >98.00% | |
Ganglioside GD3 diammonium ist ein saures Glykosphingolipid. | ||||
| GC73016 | AZD4877 | 758722-49-5 | >98.00% | |
AZD4877 ist ein weiteres Isoster zu Ispinesib und auch ein Kinesinspindelprotein (Eg5)-Inhibitor mit IC50 von 2 nM. | ||||
| GC73031 | Salpyran dihydrochloride | - | >99.00% | |
Salpyran dihydrochloride ist ein Cu(II)-selektiver Chelator mit therapeutischem Potenzial. | ||||
| GC73060 | NOTA-FAPI | 2374782-03-1 | >99.00% | |
NOTA-FAPI ist ein Fibroblastenaktivierungsprotein (FAP)-Inhibitor. | ||||
| GC73077 | ARI-1 | - | >99.00% | |
ARI-1 ist ein Hemmer des Rezeptor Tyrosinkinase-ähnlichen Orphan Rezeptor 1 (ROR1)-Inhibitors. | ||||
| GC73093 | Custirsen sodium | - | >98.00% | |
Custirsen sodium hemmt die Produktion von Clusterin, einem antiapoptotischen Protein, das als Reaktion auf Chemotherapie hochreguliert wird und Behandlungsresistenz verleiht. | ||||
| GC73098 | STING agonist-17 | 2816929-47-0 | >96.00% | |
STING agonist-17 (Verbindung 4a) ist ein potenter STING-Agonist mit einem IC50-Wert von 0,062 nM. | ||||
| GC73106 | Cemdisiran sodium | - | >96.00% | |
Cemdisiran sodium ist eine N-Acetylgalactosamin (GalNAc) konjugierte siRNA zur Erforschung komplementvermittelter Erkrankungen durch Unterdrückung der Leberproduktion von Komplement5 (C5)-Protein. | ||||
| GC73109 | Danvatirsen sodium | - | >97.00% | |
Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift. | ||||
| GC73112 | JPS014 TFA | - | >98.00% | |
JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt. | ||||
| GC73118 | EB1 | 42951-68-8 | >99.00% | |
EB1 ist der Inhibitor der Kinasen MNK mit IC50s von 0,69 μM (MNK1) und 9,4 μM (MNK2). | ||||
| GC73126 | FAPI-74 | 2374782-76-8 | >99.00% | |
FAPI-74 ist ein PET-Tracer (Positron Emission Tomograp), der auf das Fibroblasten-Aktivierungsprotein (FAP) abzielt. | ||||
| GC73129 | SIAIS164018 hydrochloride | - | >99.00% | |
SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R. | ||||
| GC73133 | Misetionamide | 856785-75-6 | >99.00% | |
Misetionamide ist eine oral verabreichte Oxathiazin-ähnliche Verbindung. | ||||
| GC73135 | Glu-urea-Glu-NHS ester | 1228927-36-3 | >97.00% | |
Glu-urea-Glu-NHS ester ist ein aktivierter N-Droxysuccinamid (NHS)-Ester von Glu-Harnstoff-Glu, der als Pharmakophor zur Verbindung mit Prostata-spezifischen Membranantigen (PSMA)-Inhibitoren verwendet werden kann. | ||||
| GC73136 | VPC-70063 | 13571-44-3 | >99.00% | |
VPC-70063 ist ein starker Myc-Max-Hemmer mit einem IC50-Wert von 8,9 μM für die Hemmung der Myc-Max-Transkriptionsaktivität. | ||||
| GC73138 | PBENZ-DBRMD | 1454662-41-9 | >99.00% | |
PBENZ-DBRMD ist ein potenter Jodotronin-Deiodinase-Typ-3 (DIO3)-Inhibitor. | ||||
| GC73144 | K284-6111 | 702668-62-0 | >98.00% | |
K284-6111 ist ein oral aktiver Inhibitor für Protein Chitinase 3-like 1 (CHI3L1). | ||||
| GC73159 | KTX-582 | 2573298-13-0 | >98.00% | |
KTX-582 ist ein potenter IRAK4-Degradator mit DC50-Werten von 4 nM und 5 nM für IRAK4 bzw. Ikaros. | ||||
| GC73166 | U7D-1 | - | >99.00% | |
U7D-1 ist ein erstklassiger potenter und selektiver USP7 (Ubiquitin-spezifischer Protease 7)-PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 33 nM in RS4; 11-Zellen. | ||||
| GC73186 | STING-IN-6 | 2305940-34-3 | >98.00% | |
STING-IN-6 (Verbindung 50) ist ein starker STING-Hemmer mit einem pIC50 von 8,9. | ||||
| GC73188 | SFI003 | 2361332-90-1 | >99.00% | |
SFI003 ist ein SRSF3-Inhibitor, der die Apoptose von CRC-Zellen über die SRSF3/DHCR24/ROS-Achse antreibt und sowohl in vitro als auch in vivo starke Antitumorwirkungen aufweist. | ||||
| GC73198 | PSMA I&T | 2192281-54-0 | >99.00% | |
PSMA I&T ist ein wirksamer Inhibitor des prostataspezifischen Membranantigens (PSMA). | ||||
| GC73199 | M47 | 890808-56-7 | >99.00% | |
M47 ist ein kleines Molekül, das Cryptochrom 1 (CRY1) selektiv destabilisiert und den Abbau des CRY1 im Kern erhöht. | ||||
