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Immunology/Inflammation

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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4922)

  • GC73002 structure
    GC73002Ganglioside GD3 diammonium
    Purity: >98.00%

    Ganglioside GD3 diammonium ist ein saures Glykosphingolipid.

  • GC73016 structure
    GC73016AZD4877
    CAS: 758722-49-5
    Purity: >98.00%

    AZD4877 ist ein weiteres Isoster zu Ispinesib und auch ein Kinesinspindelprotein (Eg5)-Inhibitor mit IC50 von 2 nM.

  • GC73031 structure
    GC73031Salpyran dihydrochloride
    Purity: >99.00%

    Salpyran dihydrochloride ist ein Cu(II)-selektiver Chelator mit therapeutischem Potenzial.

  • GC73060 structure
    GC73060NOTA-FAPI
    CAS: 2374782-03-1
    Purity: >99.00%

    NOTA-FAPI ist ein Fibroblastenaktivierungsprotein (FAP)-Inhibitor.

  • GC73077 structure
    GC73077ARI-1
    Purity: >99.00%

    ARI-1 ist ein Hemmer des Rezeptor Tyrosinkinase-ähnlichen Orphan Rezeptor 1 (ROR1)-Inhibitors.

  • GC73093 structure
    GC73093Custirsen sodium
    Purity: >98.00%

    Custirsen sodium hemmt die Produktion von Clusterin, einem antiapoptotischen Protein, das als Reaktion auf Chemotherapie hochreguliert wird und Behandlungsresistenz verleiht.

  • GC73098 structure
    GC73098STING agonist-17
    CAS: 2816929-47-0
    Purity: >96.00%

    STING agonist-17 (Verbindung 4a) ist ein potenter STING-Agonist mit einem IC50-Wert von 0,062 nM.

  • GC73106 structure
    GC73106Cemdisiran sodium
    Purity: >96.00%

    Cemdisiran sodium ist eine N-Acetylgalactosamin (GalNAc) konjugierte siRNA zur Erforschung komplementvermittelter Erkrankungen durch Unterdrückung der Leberproduktion von Komplement5 (C5)-Protein.

  • GC73109 structure
    GC73109Danvatirsen sodium
    Purity: >97.00%

    Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift.

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt.

  • GC73118 structure
    GC73118EB1
    CAS: 42951-68-8
    Purity: >99.00%

    EB1 ist der Inhibitor der Kinasen MNK mit IC50s von 0,69 μM (MNK1) und 9,4 μM (MNK2).

  • GC73126 structure
    GC73126FAPI-74
    CAS: 2374782-76-8
    Purity: >99.00%

    FAPI-74 ist ein PET-Tracer (Positron Emission Tomograp), der auf das Fibroblasten-Aktivierungsprotein (FAP) abzielt.

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.

  • GC73133 structure
    GC73133Misetionamide
    CAS: 856785-75-6
    Purity: >99.00%

    Misetionamide ist eine oral verabreichte Oxathiazin-ähnliche Verbindung.

  • GC73135 structure
    GC73135Glu-urea-Glu-NHS ester
    CAS: 1228927-36-3
    Purity: >97.00%

    Glu-urea-Glu-NHS ester ist ein aktivierter N-Droxysuccinamid (NHS)-Ester von Glu-Harnstoff-Glu, der als Pharmakophor zur Verbindung mit Prostata-spezifischen Membranantigen (PSMA)-Inhibitoren verwendet werden kann.

  • GC73136 structure
    GC73136VPC-70063
    CAS: 13571-44-3
    Purity: >99.00%

    VPC-70063 ist ein starker Myc-Max-Hemmer mit einem IC50-Wert von 8,9 μM für die Hemmung der Myc-Max-Transkriptionsaktivität.

  • GC73138 structure
    GC73138PBENZ-DBRMD
    CAS: 1454662-41-9
    Purity: >99.00%

    PBENZ-DBRMD ist ein potenter Jodotronin-Deiodinase-Typ-3 (DIO3)-Inhibitor.

  • GC73144 structure
    GC73144K284-6111
    CAS: 702668-62-0
    Purity: >98.00%

    K284-6111 ist ein oral aktiver Inhibitor für Protein Chitinase 3-like 1 (CHI3L1).

  • GC73159 structure
    GC73159KTX-582
    CAS: 2573298-13-0
    Purity: >98.00%

    KTX-582 ist ein potenter IRAK4-Degradator mit DC50-Werten von 4 nM und 5 nM für IRAK4 bzw. Ikaros.

  • GC73166 structure
    GC73166U7D-1
    Purity: >99.00%

    U7D-1 ist ein erstklassiger potenter und selektiver USP7 (Ubiquitin-spezifischer Protease 7)-PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 33 nM in RS4; 11-Zellen.

  • GC73186 structure
    GC73186STING-IN-6
    CAS: 2305940-34-3
    Purity: >98.00%

    STING-IN-6 (Verbindung 50) ist ein starker STING-Hemmer mit einem pIC50 von 8,9.

  • GC73188 structure
    GC73188SFI003
    CAS: 2361332-90-1
    Purity: >99.00%

    SFI003 ist ein SRSF3-Inhibitor, der die Apoptose von CRC-Zellen über die SRSF3/DHCR24/ROS-Achse antreibt und sowohl in vitro als auch in vivo starke Antitumorwirkungen aufweist.

  • GC73198 structure
    GC73198PSMA I&T
    CAS: 2192281-54-0
    Purity: >99.00%

    PSMA I&T ist ein wirksamer Inhibitor des prostataspezifischen Membranantigens (PSMA).

  • GC73199 structure
    GC73199M47
    CAS: 890808-56-7
    Purity: >99.00%

    M47 ist ein kleines Molekül, das Cryptochrom 1 (CRY1) selektiv destabilisiert und den Abbau des CRY1 im Kern erhöht.