FKBP

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

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Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC34172 AP1867 AP1867 ist ein synthetischer FKBP12F36V-gerichteter Ligand.
GC15586 AP1903 AP1903 (AP1903) ist ein Dimerisierungsmittel, das durch Quervernetzung der FKBP-DomÄnen wirkt. AP1903 (AP1903) dimerisiert den Caspase 9 Selbstmordschalter und induziert schnell Apoptose.
GC14498 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer) ist ein zelldurchlÄssiger Ligand, der zur Dimerisierung von FK506-Bindungsprotein (FKBP)-Fusionsproteinen und zur Initiierung biologischer Signalkaskaden und Genexpression oder zur Unterbrechung von Protein-Protein-Wechselwirkungen verwendet wird.
GC33699 SAFit1 SAFit1 ist ein FK506-bindendes Protein 51 (FKBP51)-spezifischer Inhibitor mit einem Ki von 4±0,3 nM.
GC34093 SAFit2 SAFit2 ist ein hochwirksamer, hochselektiver Inhibitor des FK506-bindenden Proteins 51 (FKBP51) mit einem Ki von 6 nM und verstÄrkt auch die AKT2-AS160-Bindung.
GC38060 Shield-1
Shield-1 (Shld1) ist ein spezifischer, zellpermeabler und hochaffiner Ligand des FK506-bindenden Proteins-12 (FKBP) und kehrt die Instabilität um, indem es an mutiertes FKBP (mtFKBP) bindet und so eine bedingte Expression von mtFKBP-fusionierten Proteinen ermöglicht.
GC44899 SLF SLF ist ein synthetischer Ligand fÜr das FK506-bindende Protein (FKBP) mit einer AffinitÄt von 3,1 μM fÜr FKBP51 und einem IC50 von 2,6 μM fÜr FKBP12. SLF kann bei der Synthese von PROTAC verwendet werden.
GC16233 Tacrolimus (FK506)
Tacrolimus (FK506), ein Makrolid-Antibiotikum mit starken immunsuppressiven Wirkungen, wurde aus Streptomyces tsukubaensis isoliert und wurde zuvor zur Verhinderung von Allografts und zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen bei Menschen eingesetzt.
GC17995 Tacrolimus monohydrate Tacrolimus-Monohydrat (FK506-Monohydrat), ein makrozyklisches Lacton, bindet an das FK506-Bindungsprotein (FKBP), um einen Komplex zu bilden, und hemmt die Calcineurin-Phosphatase, die die T-Lymphozyten-Signaltransduktion und die IL-2-Transkription hemmt.
GC33200 Target Protein-binding moiety 13 Die Zielprotein-bindende Einheit 13 (PROTAC FKBP12-bindende Einheit 1) ist ein synthetischer Ligand fÜr FKBP (SLF). Die Zielprotein-bindende Einheit 13 (PROTAC FKBP12-bindende Einheit 1) kann bei der Synthese von PROTACs verwendet werden.
GC66370 Zapalog Zapalog ist ein photospaltbarer niedermolekularer Heterodimerisierer, der verwendet werden kann, um eine physikalische Wechselwirkung zwischen zwei Zielproteinen wiederholt zu initiieren und sofort zu beenden. Zapalog dimerisiert zwei beliebige Proteine, die mit den FKBP- und DHFR-DomÄnen markiert sind, bis Lichteinwirkung seine Photolyse verursacht.