Complement System
The complement system helps or “complements” the ability of antibodies and phagocytic cells to clear pathogens from an organism. It is part of the immune system called the innate immune system that is not adaptable and does not change over the course of an individual's lifetime. The complement system consists of a number of small proteins found in the blood, in general synthesized by the liver, and normally circulating as inactive precursors (pro-proteins). When stimulated by one of several triggers, proteases in the system cleave specific proteins to release cytokines and initiate an amplifying cascade of further cleavages. The end-result of this activation cascade is massive amplification of the response and activation of the cell-killing membrane attack complex. Over 30 proteins and protein fragments make up the complement system. Three biochemical pathways activate the complement system: the classical complement pathway, the alternative complement pathway, and the lectin pathway.
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- GC38880 (Z)-Leukadherin-1 (Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 freie Base) ist ein oral aktiver und allosterischer CD11b-Agonist. (Z)-Leukadherin-1 fÜhrt zur Repolarisation tumorassoziierter Makrophagen, zur Verringerung der Anzahl tumorinfiltrierender immunsuppressiver myeloider Zellen und verstÄrkt die Antworten dendritischer Zellen.
- GC60040 ADH-503 ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1-Cholin) ist ein oral aktiver und allosterischer CD11b-Agonist. ADH-503 fÜhrt zur Repolarisation tumorassoziierter Makrophagen, zur Verringerung der Anzahl tumorinfiltrierender immunsuppressiver myeloischer Zellen und verstÄrkt die Reaktionen dendritischer Zellen.
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GC69582
ARC186
ARC 186 is a nucleic acid adapter that is an efficient complement inhibitor and works by blocking the activation of C5 catalyzed by convertase.
- GC35481 BCX 1470 BCX 1470 hemmt die esterolytische AktivitÄt von Faktor D (IC50 = 96 nM) und C1s (IC50 = 1,6 nM), 3,4- bzw. 200-fach besser als die von Trypsin.
- GC35482 BCX 1470 methanesulfonate BCX 1470-Methansulfonat hemmt die esterolytische AktivitÄt von Faktor D (IC50 = 96 nM) und C1s (IC50 = 1,6 nM), 3,4- bzw. 200-fach besser als die von Trypsin.
- GC35575 C3a (70-77) TFA
- GC31928 C3a 70-77 (Complement 3a (70-77)) C3a 70-77 (Komplement 3a (70-77)) ist ein Octapeptid, das dem COOH-Terminus von C3a entspricht, und weist die SpezifitÄt und 1 bis 2 % biologische AktivitÄten von C3a auf.
- GC66410 Cemdisiran Cemdisiran ist eine mit N-Acetylgalactosamin (GalNAc) konjugierte siRNA zur Behandlung von komplementvermittelten Erkrankungen durch UnterdrÜckung der Leberproduktion von Komplement-5-Protein (C5).
- GC35724 Complement C5-IN-1 Komplement C5-IN-1 (Verbindung 7) ist ein niedermolekularer Inhibitor des Komplement-Komponente-5-Proteins (C5).
- GC62901 Complement factor D-IN-2 Komplementfaktor D-IN-2 ist ein Inhibitor des Komplementfaktors D, extrahiert aus dem Patent WO2015130838A1, Verbindung 190.
- GC15251 Compstatin Compstatin, ein zyklisches Peptid mit 13 Resten, ist ein potenter Inhibitor des Komplementsystems C3 mit ArtspezifitÄt.
- GC17510 Compstatin control peptide Das Compstatin-Kontrollpeptid ist eine Negativkontrolle von Compstatin.
- GC61469 Compstatin TFA Compstatin TFA, ein zyklisches Peptid mit 13 Resten, ist ein potenter Inhibitor des Komplementsystems C3 mit ArtspezifitÄt.
- GC67721 CP-447697
- GC38162 Danicopan Danicopan (ACH-4471), ein selektiver und oral aktiver niedermolekularer Faktor-D-Inhibitor, zeigt eine hohe BindungsaffinitÄt zu humanem Faktor D mit einem Kd-Wert von 0,54 nM.
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GC40775
Dexamethasone
Dexamethason, als Mitglied der Glukokortikoid-Familie, kann vor arthritischen Veränderungen in der Struktur und Funktion des Knorpels schützen, einschließlich Matrixverlust, Entzündung und Knorpelviabilität.
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GC64796
Eculizumab
Eculizumab (Anti-Human C5, humanisiertes Antikörper) ist ein langwirksamer humanisierter monoklonaler Antikörper, der gegen das Komplement C5 gerichtet ist.
- GC60149 EG01377 dihydrochloride EG01377-Dihydrochlorid ist ein potenter, bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von Neuropilin-1 (NRP1) mit einer Kd von 1,32 μM und IC50-Werten von 609 nM fÜr NRP1-a1 und NRP1-b1. EG01377-Dihydrochlorid hat antiangiogene, Antimigrations- und Antitumorwirkungen.
- GC64892 Factor B-IN-1 Faktor B-IN-1 ist ein Faktor-B-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2013164802A1, Beispiel 24.
- GC64878 Factor D inhibitor 6 Faktor-D-Inhibitor 6 ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Faktor-D(FD)-Inhibitor mit einem IC50 von 30 nM und einem Kd von 6 nM.
- GC36035 FD-IN-1 FD-IN-1 (Compound 12) ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver Faktor D (FD)-Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM.
- GC62479 Iptacopan hydrochloride LNP023-Hydrochlorid ist ein oral bioverfÜgbarer, hochpotenter und hochselektiver Faktor-B-Inhibitor.
- GC68029 JPE-1375
- GC62273 JR14a JR14a ist ein potenter Thiophen-Antagonist des menschlichen Komplement-C3a-Rezeptors.
- GC17263 Leukadherin 1 Leukadherin 1, ein spezifischer Agonist des Leukozyten-Oberflächenintegrins CD11b/CD18, erhöht die CD11b/CD18-abhängige Zelladhäsion an Fibrinogen mit einem EC50 von 4 μM.
- GC36472 LNP023 LNP023 (LNP023) ist ein erstklassiger, oral bioverfÜgbarer, hochpotenter und hochselektiver Faktor-B-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM.
- GC66874 N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanine N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanin ist ein Alanin-Derivat. N-((Allyloxy)carbonyl)-N-methyl-L-alanin kann für die Synthese von Inhibitoren des Komplementfaktors D verwendet werden. Komplementfaktor-D-Inhibitoren können bei der Erforschung von mit dem Immunsystem zusammenhängenden Krankheiten verwendet werden.
- GC12342 NDT 9513727 NDT 9513727 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und kompetitiver inverser Agonist des humanen C5aR (C5a-Rezeptor) mit einem IC50 von 11,6 nM.
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GC69592
NRP1 antagonist 1
NRP1-Antagonist 1 (Verbindung 12a) ist ein wirksamer NRP1-Antagonist mit einer IC50 von 19,1 μM. NRP1-Antagonist 1 hat Potenzial für die Krebsforschung.
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GC69684
Pelecopan
Pelecopan (BCX9930) ist ein wirksamer und selektiver Inhibitor des Komplementfaktors D mit oralen Aktivitäten. Der IC50-Wert beträgt 14,3 nM. Pelecopan kann den Komplementfaktor D gezielt ansprechen, um intravaskuläre und extravaskuläre Hämolyse bei PNH zu verhindern und kann auch für andere durch alternative Wege vermittelte Krankheiten eingesetzt werden.
- GC10449 PMX 205 PMX 205 ist ein potenter Antagonist des Komplement-C5a-Rezeptors (C5aR; CD88).
- GC34434 PMX 205 Trifluoroacetate PMX 205 Trifluoracetat ist ein wirksamer Komplement-C5a-Rezeptor (C5aR; CD88)-Antagonist.
- GC50176 PMX 53 PMX 53 (3D53) ist ein synthetisches Peptid und ein potenter und oral aktiver Antagonist des Komplement-C5a-Rezeptors (CD88) mit einem IC50 von 20 nM.
- GC50238 PMX 53c Negative control for PMX 53
- GC63151 POT-4 POT-4 (AL-78898A), ein Compstatin-Derivat, ist ein starker Inhibitor der Aktivierung des Komplementfaktors C3.
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GC69803
Ravulizumab
Ravulizumab (ALXN1210) is a humanized monoclonal antibody that binds with high affinity and specificity to human complement protein C5. Ravulizumab can be used in the research of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria, atypical hemolytic uremic syndrome, and myasthenia gravis.
- GC11800 SB 290157 (trifluoroacetate salt) SB 290157 (Trifluoracetatsalz) ist ein potenter und selektiver C3a-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 200 nM.
- GC66348 Sutimlimab Sutimlimab, ein First-in-Class-Hemmer der Komplementproteinkomponente 1, s-Unterkomponente (C1s), kann fÜr die Erforschung der KÄlteagglutinin-Krankheit verwendet werden. C1s ist eine Serinprotease, die C4 und C2 spaltet, um die C3-Konvertase zu bilden.
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GC70017
Tesidolumab
Tesidolumab (LFG316) is a fully human IgG1/Λ monoclonal antibody against C5 with a molecular weight of 143 kDa (excluding glycosylation). Tesidolumab (LFG316) blocks the cleavage of C5, preventing the subsequent formation of membrane attack complex.
- GC61335 TLQP-21 TFA TLQP-21 TFA, ein von VGF abgeleitetes Peptid mit endokrinen und extraendokrinen Eigenschaften, ist ein potenter G-Protein-gekoppelter Rezeptor-Complement-3a-Rezeptor1 (C3aR1)-Agonist (EC50: Maus-TLQP-21=10,3 μM; humanes TLQP-21= 68,8 μM).
- GC63858 Vemircopan Vemircopan (ALXN2050) ist ein oral aktiver Hemmer des Komplementfaktors D.
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GC70116
Vesencumab
Vesencumab (MNRP-1685A) is an IG1 antibody targeting neuropilin-1 (NRP-1). Vesencumab binds to NRP-1 and blocks its coupling with VEGFR-2. Vesencumab has antiangiogenic and antitumor activity. Vesencumab can be used for research on metastatic solid tumors, including ovarian cancer.
- GC17129 W 54011 W 54011 ist ein potenter und oral aktiver Nicht-Peptid-C5a-Rezeptorantagonist.
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GC70170
Zilucoplan
Zilucoplan (RA101495) is a 15-amino acid cyclic peptide and an effective inhibitor of complement component 5 (C5). Zilucoplan can be used in research on immune-mediated necrotizing myopathy (IMNM).