Membrane Transporter/Ion Channel

8-CPT-2Me-cAMP, sel de sodium est un activateur sélectif des protéines d'échange activées par l'AMPc (Epac), les facteurs d'échange de nucléotides guanine sensibles À l'AMPc (GEF) pour les petites GTPases Rap1 et Rap2.

Le fluspirilène est un antagoniste non compétitif des canaux calciques de type L avec une IC50 de 0,03 μM.

A selective inhibitor of the Na + /Ca 2+ exchanger

JNJ 303 est un puissant bloqueur d'IK avec une valeur IC50 de 64 nM.

GABAA benzodiazepine site partial agonist

Le dichlorhydrate de TCN 237 est un antagoniste NMDA puissant et sélectif pour NR2B avec un Ki de 0,85 nM ; La CI50 de l'influx NR2B Ca2+ est de 9,7 nM ; aucune activité sur NR2A, NR2C, NR2D, canal hERG et récepteur α1-adrénergique.

Activateur de la pompe calcique ATP-dépendante du réticulum endoplasmique.

L-838,417 est un agoniste partiel sélectif au niveau des sous-types α2, α3 et α5 du récepteur GABAA et un antagoniste au niveau α1, avec des valeurs de Ki de liaison de 0,79 nM, 0,67 nM, 1,67 nM, 267 nM, 2,25 nM et 2183 nM pour α1β3γ2, α2β3γ2, α3β3γ2, α4β3γ2, α5β3γ2 et α6β3γ2.

Diazoxide (Sch-6783) est un activateur des canaux potassiques sensibles À l'ATP, a le potentiel pour le traitement de l'hyperinsulinisme.

L'acide valérénique ((-)-acide valérénique), un sesquiterpénoÏde, est un modulateur allostérique positif oralement actif des récepteurs GABAA.

Penitrem A est un alcaloÏde neurotoxique diterpène indole produit par Penicillium, agit comme un antagoniste sélectif du canal BK avec des activités antiprolifératives et anti-invasives contre de multiples tumeurs malignes.

GABAB receptor agonist

L-R4W2 est un puissant antagoniste du récepteur vanilloÏde 1 (VR1, TRPV1), avec une IC50 de 0,1 μM.

Le CGP 37157 est un puissant inhibiteur sélectif de l'échangeur Na+/Ca2+, inhibant la libération de Ca2+- induite par Na+- à partir des mitochondries du cœur de cobaye, avec une IC50 de 0,8 μM.

PNU-120596 est un modulateur allostérique positif du récepteur neuronal nicotinique de l'acétylcholine de type α7 (α7nAChR), sa valeur d'EC50 est 216nM.

PD 173212 est un bloqueur sélectif des canaux calciques sensibles à la tension (VSCC) de type N, avec une CI50 de 36 nM dans les tests IMR-32.

Le TC-P 262 est un puissant inhibiteur de P2X3.

MRS 1845 est un inhibiteur sélectif des canaux calciques (SOC) avec une IC50 de 1,7 μM.

Le chlorhydrate de benzamil (chlorhydrate de benzylamiloride), un analogue de l'amiloride, est un inhibiteur de l'échangeur Na+/Ca2+ (NCX) (IC50 ~ 100 nM).

La cinnarizine est un antihistaminique et un bloqueur des canaux calciques, favorise le flux sanguin cérébral, utilisé pour traiter l'apoplexie cérébrale, les symptÔmes cérébraux post-traumatiques et l'artériosclérose cérébrale.

A 967079 est un antagoniste sélectif des récepteurs TRPA1 avec des IC50 de 67 nM et 289 nM au niveau des récepteurs TRPA1 humains et de rat, respectivement, et a une bonne pénétration dans le SNC.

Le L-701,252 est un puissant antagoniste du récepteur NMDA du site glycine avec une IC50 de 420 nM.

Ibotenic acid est une neurotoxine qui possède une activité agoniste aux sites récepteurs de N-méthyl-D-aspartate (NMDA) ainsi que de trans-ACPD ou de quisqualate métabolique (Qm).

NNC 711 est un inhibiteur du transporteur GABA 1 (GAT-1). Il bloque GAT-1 (IC₅₀=0.04nM), rGAT-1 (IC₅₀=0.38nM), rGAT-2 (IC₅₀=171nM), hGAT-3 (IC₅₀=1700nM), rGAT-3 (IC₅₀=349nM), et hBGT-3 (IC₅₀=622nM).