MAPK Signaling

Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .

PD 198306 est un inhibiteur sélectif de MAPK/ERK-kinase (MEK).

Le BI-882370 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase RAF qui se lie au site de liaison ATP de la kinase positionnée dans la conformation DFG-out (inactive) de la kinase BRAF. Le BI-882370 (BI 882370) inhibe le mutant oncogène BRAFV600E, les kinases WT BRAF et CRAF avec des IC50 de 0,4, 0,8 et 0,6 nM, respectivement. Le BI-882370 inhibe également les kinases de la famille SRC.

Yoda1 est un agoniste pour Piezo1 humain et murin.

Lysophosphatidylcholines constitue une classe importante de molécules de phospholipides, qui est le produit de l'hydrolyse de la phosphatidylcholine par la phospholipase A2.

Le GNE-495 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 3,7 nM.

SB 202190 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de la p38 MAP kinase avec des IC50 de 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2, respectivement.

Skyrin is a fungal metabolite characterized by a bisanthraquinone structure.

p38 MAPK Inhibitor IV est un p38α compétitif pour l'ATP hautement spécifique; Inhibiteur de MAPK avec IC50 de 0,13 et 0,55 μ ; M pour p38α ; et p38β ; MAPK, respectivement.

Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2.

Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).

Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.

L'acumapimod (BCT197) est un inhibiteur de la p38 MAP kinase actif par voie orale, avec une IC50 inférieure À 1 μM pour p38α.

ASK1-IN-1 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP disponible par voie orale et sélectif de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1) avec une IC50 de 2,87 nM.

AZD-0364 (AZD0364) est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK2 extrait du brevet WO2017080979A1, exemple composé 18, a une IC50 de 0,6 nM.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

CCG215022 est un inhibiteur des récepteurs kinases couplés aux protéines G (GRK) avec des IC50 de 0,15 ± 0,07 μM, 0,38 ± 0,06 μM et 3,9 ± 1 μM pour GRK2, GRK5 et GRK1, respectivement.

CCT196969 est un inhibiteur pan-Raf, qui inhibe B-Raf, BRafV600E et CRAF avec des IC50 de 0,1, 0,04 et 0,01 μM, respectivement.

Tomivosertib (eFT508) est un puissant inhibiteur de MNK1 et MNK2, hautement sélectif et actif par voie orale, avec des CI50 de 1 À 2 nM contre les deux isoformes. Le traitement par Tomivosertib (eFT508) entraÎne une réduction dose-dépendante de la phosphorylation de eIF4E au niveau de la sérine 209 (IC50 = 2-16 nM) dans les lignées cellulaires tumorales. Tomivosertib (eFT508) régule également considérablement À la baisse l'abondance de la protéine PD-L1.

GNE-3511 est un inhibiteur de la double leucine zipper kinase (DLK) biodisponible et pénétrant dans le cerveau avec un Ki de 0,5 nM.

LXH254 est un inhibiteur de BRAF et CRAF de type II puissant, sélectif, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,072 et 0,21 nM contre CRAF et BRAF, respectivement.

LY3214996 (LY3214996) est un inhibiteur hautement sélectif de ERK1 et ERK2, avec une IC50 de 5 nM pour les deux enzymes dans les dosages biochimiques. LY3214996 inhibe puissamment p-RSK1 cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes BRAF et RAS. LY3214996 montre de puissantes activités antitumorales dans des modèles de cancer avec des altérations de la voie MAPK.

NCB-0846 est un inhibiteur de TNIK disponible par voie orale avec une IC50 de 21nM.

Le chlorhydrate de R1487 est un inhibiteur de p38α très puissant et sélectif, avec des valeurs de Kd de 0,2 nM et 29 nM pour p38α et p38β, respectivement.