MAPK Signaling

RAF709 est un inhibiteur puissant, sélectif et efficace de la RAF avec des IC50 de 0,4 nM et 0,5 nM pour BRAF et CRAF, respectivement. Efficacité antitumorale.

SD 0006 (SD-06) est un inhibiteur diaryl pyrazole actif, sélectif, compétitif pour l'ATP et puissant de la p38α MAP kinase, avec une IC50 de 110 nM pour p38α .

L'UM-164 (DAS-DFGO-II) est un inhibiteur très puissant de c-Src avec un Kd de 2,7 nM. L'UM-164 inhibe également puissamment p38α et p38β.

Un puissant inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique.

AZ304 est un inhibiteur de la double BRAF kinase compétitif pour l'ATP, inhibe puissamment le BRAF de type sauvage, le BRAF mutant V600E et le CRAF de type sauvage, avec des IC50 de 79 nM, 38 nM et 68 nM, respectivement. AZ304 a également un effet significatif sur d'autres kinases, telles que p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Activité anti-tumorale.

LUT-014 est un inhibiteur de B-Raf avec une IC50 de 11,7 nM, et développé pour réduire les lésions acnéiformes dose-limitantes associées au traitement par les inhibiteurs de l'EGFR.

Le nimbolide est un triterpène dérivé des feuilles et des fleurs de neem (Azadirachta indica L). Le nimbolide induit l'apoptose par inactivation de NF-κB. Le nimbolide inhibe l'activité kinase CDK4/CDK6. Le nimbolide supprime les voies de signalisation NF-κB, Wnt, PI3K-Akt, MAPK et JAK-STAT.

Ginsenoside CK, une ginsénoside secondaire biotransformée à partir de ginsénosides majeurs, est plus biodisponible et soluble que des ginsénosides parents et revêt une grande importance.

CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.

IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.

D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) est un inhibiteur peptidique très puissant et perméable aux cellules de JNK.

p38-α MAPK-IN-1 est un inhibiteur de MAPK14 (p38-α), avec une IC50 de 2300 nM dans le test de déplacement EFC et de 5500 nM dans le test HTRF.

trans-Zeatin est une cytokinine naturelle, une phytohormone qui joue un rôle central dans la croissance, la différenciation et la division des cellules végétales.

Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM.

p38 MAPK-IN-2 est un inhibiteur de la p38 kinase.

Le scatole (3-méthylindole) est produit par des bactéries intestinales, régule les fonctions cellulaires épithéliales intestinales en activant les récepteurs d'hydrocarbures aryliques et p38.

MPAK13-IN-1 est un inhibiteur de MAPK13 (p38δ), avec une IC50 de 620 nM.

LM22B-10 est un activateur du récepteur de la neurotrophine TrkB/TrkC et peut induire l'activation de TrkB, TrkC, AKT et ERK in vitro et in vivo.

Warangalone (Scandénolone) est un composé antipaludéen qui peut inhiber la croissance des deux souches de parasites 3D7 (sensibles À la chloroquine) et K1 (résistantes À la chloroquine) avec des CI50 de 4,8 μ g/mL et 3,7 μ g/mL, respectivement.

Le SR-3306 est un inhibiteur JNK sélectif, puissant et hautement pénétrant dans le cerveau.

DLK-IN-1 est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale, de la double leucine zipper kinase (DLK, MAP3K12), avec un Ki de 3 nM.

La base libre FR 167653, un inhibiteur de p38 MAPK actif et sélectif par voie orale, est un puissant suppresseur de la production de TNF-α et d'IL-1β via une inhibition spécifique de l'activité de p38 MAPK.