MAPK Signaling

SB 202474, un analogue négatif de SB203580. Le SB 202474, qui n'a pas la capacité d'inhiber l'activité de p38 MAPK et est largement utilisé comme composé témoin négatif dans les études de p38 MAPK, a également supprimé l'induction de la synthèse de mélanine.

LJH685 est un puissant inhibiteur RSK compétitif et sélectif pour l'ATP, inhibe les activités biochimiques RSK1, 2 et 3 avec des IC50 de 6, 5, 4 nM, respectivement.

XRP44X inhibe l'activation de la transcription induite par Ras avec l'IC50 de 10 nM.

DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation ERK. DEL-22379 se lie facilement À ERK2 avec un Kd estimé dans la gamme micromolaire faible, bien que la liaison soit détectable même À de faibles concentrations nanomolaires. La dimérisation de ERK2 est progressivement inhibée avec une IC50 d'environ 0,5 μM.

OTS964 est un inhibiteur de TOPK (T-lymphokine-activated killer cell-originated protein kinase) actif par voie orale, de haute affinité et sélectif avec une IC50 de 28 nM. OTS964 est également un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante CDK11, qui se lie À CDK11B avec un Kd de 40 nM.

LJI308 est un puissant inhibiteur de la kinase S6 pan-ribosomique (RSK), avec des CI50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. LJI308 inhibe la phosphorylation de RSK (T359/S363) et YB-1 (S102) après irradiation, traitement avec EGF et dans les cellules exprimant une mutation KRAS.

SR 3576 est un inhibiteur JNK3 très puissant et sélectif avec une IC50 de 7 nM.

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC) produit par la souche Streptomyces N-12, avec des IC50 de 62 nM et 250 nM pour la PKC et la protéine kinase A (PKA), respectivement. UCN-02 (7-épi-Hydroxystaurosporine) présente un effet cytotoxique sur la croissance des cellules HeLa S3.

MK2 Inhibitor IV est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) avec un mode de liaison compétitif non ATP.

DCA est un régulateur métabolique dans les mitochondries des cellules cancéreuses avec une activité anticancéreuse. DCA inhibe PDHK, ce qui entraîne une diminution de l'acide lactique dans le microenvironnement tumoral. DCA augmente la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et favorise l'apoptose des cellules cancéreuses. DCA fonctionne également comme inhibiteur de NKCC.

CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) est un inhibiteur très puissant et efficace par voie orale de BRAFV600E avec un Kd de 14 nM.

p38 MAPK inhibitor

AZD6244(Selumetinib) est un inhibiteur oral, à petite molécule, spécifique et non compétitif avec ATP des protéines MEK1/2, avec une IC 50 de 14.1 ± 0.79nM.

Gliotoxin, une mycotoxine immunosuppressive qui est produite par souches pathogènes d'Aspergillus et d'autres champignons, est un inhibiteur spécifique de l'activité chymotrypsique du protéasome 20S, sa valeur d'IC 50 est 10μM.

AG-126 est un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut inhiber la phosphorylation de ERK1 et ERK2 à 25-50 μM.

TCS JNK 6o (TCS JNK 6o) est un inhibiteur des kinases N-terminales c-Jun (JNK-1, -2 et -3) avec des valeurs Ki de 2 nM, 4 nM, 52 nM, respectivement, et a des valeurs IC50 de 45 nM et 160 nM pour JNK-1 et -2, respectivement.

KT 5823, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante de cGMP (PKG) avec une valeur Ki de 0,23 μM, il inhibe également PKA et PKC avec des valeurs Ki de 10 μM et 4 μM, respectivement.

Sorafenib agit en tant qu'un inhibiteur multi-kinase, cible Raf-1 et B-Raf, ses valeurs d'IC 50 sont respectivement 6 nM et 22 nM.

Pluripotin est un double inhibiteur de ERK1 et RasGAP avec des KD de 98 nM et 212 nM, respectivement. La pluripotine inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 et 10,0 μM, respectivement.

Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TUDCA) de sodium est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.

PD 334581 est un inhibiteur de MEK1.

A selective inhibitor of ASK1

La lidocaÏne (LignocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance.