Stem Cell

Ginkgetin est un composé naturel de type biflavonoïde extrait des feuilles de Ginkgo biloba, il inhibe la voie de signalisation Wnt (IC₅₀=5.92μM).

Le vanillate de méthyle, l'un des ingrédients de Hovenia dulcis Thunb, est un activateur de la voie Wnt/β-caténine.

Le pamoate de pyrvinium (embonate de pyrvinium) est un médicament antihelminthique approuvé par la FDA qui inhibe la signalisation de la voie WNT.

LF3 est un antagoniste de l'interaction β-caténine/TCF4 avec une activité antitumorale ; a une IC50 de 1,65 μM.

Le GNF-6231 est un inhibiteur de porc-épic puissant, sélectif et biodisponible par voie orale qui bloque la signalisation Wnt.

L'inhibiteur EMT-1 est un inhibiteur des voies de signalisation Hippo, TGF-β et Wnt avec des activités antitumorales.

KY1220 est un composé qui déstabilise À la fois la β-caténine et Ras, en ciblant la voie Wnt/β-caténine ; avec une IC50 de 2,1 μM dans des cellules rapporteurs HEK293.

LEQ506 (NVP-LEQ506) est un inhibiteur de deuxième génération de lissé (Smo) avec des IC50 de 2 et 4 nM chez l'homme et la souris, respectivement.

Le saridegib (IPI-926) est un inhibiteur puissant et spécifique de Smoothened (Smo), une protéine transmembranaire de signalisation clé dans la voie Hedgehog (Hh).

MRT-83 est un puissant antagoniste de Smo, avec une IC50 dans la gamme nanomolaire. MRT-83 bloque également la signalisation Hedgehog (Hh).

Le gigantol est un composé bibenzylique dérivé de plusieurs orchidées médicinales. Giganto montre un potentiel thérapeutique prometteur contre les cellules cancéreuses. Le gigantol est un nouvel inhibiteur de la voie Wnt/β-caténine.

Le chlorhydrate IV de l'inhibiteur de caséine kinase II est une petite molécule inductrice de la différenciation des kératinocytes épidermiques.

ALLO-2 est un puissant antagoniste mutant Smoothened (Smo) résistant aux médicaments qui inhibe l'expression de la luciférase induite par l'agoniste Smo Hh-Ag1.5 dans les cellules TM3-Gli-Luc avec une IC50 de 6 nM.

CK1-IN-1 est un inhibiteur de caséine kinase 1 (CK1) extrait du brevet WO2015119579A1, composé 1c, a des IC50 de 15 nM, 16 nM, 73 nM pour CK1δ et CK1ε, p38σ MAPK, respectivement .

IWP-O1 est un inhibiteur de Porcupine (Porcn) très puissant, avec une CE50 de 80 pM dans les cellules L-Wnt-STF. IWP-O1 empêche la sécrétion des protéines Wnt. IWP-O1 supprime la phosphorylation de Dvl2/3 et LRP6 dans les cellules HeLa.

JI051 est un stabilisateur de l'interaction Hes1-PHB2. JI051 interagit avec une protéine chaperonne prohibitine 2 (PHB2) associée au cancer, induit l'arrêt du cycle cellulaire en inhibant le gène effecteur en aval Notch Hes1. Activité anticancéreuse.

Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.

L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain.

La 5-iodo-indirubine-3'-monoxime est un puissant inhibiteur de GSK-3β, CDK5/P25 et CDK1/cycline B, en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique de la kinase, avec des IC50 de 9, 20 et 25 nM, respectivement.

BMS-906024 est un inhibiteur de la γ-sécrétase (gamma sécrétase) actif et sélectif par voie orale. Le BMS-906024 est un puissant inhibiteur des récepteurs pan-Notch avec des IC50 de 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM et 2,9 nM pour les récepteurs Notch1, -2, -3 et -4, respectivement. BMS-906024 démontre une activité antinéoplasique À large spectre.

BMS-983970 est un inhibiteur oral pan-Notch pour le traitement de plusieurs cancers.

Bruceine D est un inhibiteur de Notch avec une activité anticancéreuse et induit l'apoptose dans plusieurs cellules cancéreuses humaines.