Cell Cycle/Checkpoint

LDN-192960 は、ハスピンおよび二重特異性チロシン調節キナーゼ 2 (DYRK2) の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 48 nM です。

ZINC00881524 は ROCK 阻害剤です。

エンタソブリンは、潜在的な抗癌活性を持つβ-チューブリン重合阻害剤です。

PF-06380101 (Aur0101) は、アウリスタチン微小管阻害剤で、細胞毒性のあるドラスタチン 10 類似体です。 PF-06380101 (Aur0101) は、ADC の調製に使用される他の合成アウリスタチン類似体と比較して、腫瘍細胞増殖アッセイおよび異なる ADME 特性において優れた効力を示します。

BTB-1 は、1.69 μM の IC50 を持つ強力で選択的かつ可逆的な有糸分裂モータータンパク質 Kif18A 阻害剤です。

ツブリシン A (TubA)(TubA) は、多くの in vitro アッセイで血管新生阻害剤として機能できる粘液細菌の製品です。抗微小管、抗有糸分裂、アポトーシス誘導剤、抗がん剤、抗血管新生剤、抗増殖剤。

OSIP-486823 (OSIP 486823) は、プロテインキナーゼ G (PKG) と微小管の両方に明確な生物学的効果を持つ新規の微小管干渉剤です。

ロザブリン (STA 5312) (STA 5312) は、微小管の集合を阻害する強力な経口活性微小管阻害剤です。ロザブリン (STA 5312) には、広範囲の抗腫瘍活性があります。

レキシブリン二塩酸塩 (CYT-997 二塩酸塩) (CYT-997 二塩酸塩) は、がん細胞株で 10 ～ 100 nM の IC50 を持つ強力な経口活性チューブリン重合阻害剤です。 in vitro および in vivo で強力な細胞毒性および血管破壊活性を示します。レキシブリン二塩酸塩 (CYT-997 二塩酸塩) は、細胞アポトーシスを誘導し、GC 細胞のミトコンドリア ROS 生成を誘導します。

タシドチン塩酸塩 (ILX651) は、抗有糸分裂デプシペプチド ドラスタチン 15 のペプチド アナログであり、微小管アセンブリおよび微小管ダイナミクスの阻害剤です。

CCT251455 は、IC50 が 3 nM の強力かつ選択的な有糸分裂キナーゼ モノポーラ スピンドル 1 (MPS1) 阻害剤です。

バレコブリン (CKD-516) (CKD516) は、(S516) のバリンプロドラッグであり、血管破壊剤 (VDA) です。バレコブリン (CKD-516) は、強力な β-チューブリン重合阻害剤であり、マウスおよびヒトの固形腫瘍に対して顕著な抗腫瘍活性を示します。

チューブリン阻害剤 1 はチューブリン阻害剤であり、チューブリンの重合を阻害します。チューブリン阻害剤 1 は、強力な抗腫瘍活性を示し、G2/M 期で細胞有糸分裂停止を引き起こし、細胞アポトーシスを誘導します。

CCB02 は選択的 CPAP-チューブリン相互作用阻害剤であり、チューブリンに結合し、β-チューブリンの CPAP 結合部位と競合し、IC50 は 689 nM であり、強力な抗腫瘍活性を示します。 CCB02 は、細胞周期および中心体関連のキナーゼ、または Aurora A、Plk1、Plk2、CDK2、および CHK1 のリン酸化状態を阻害しません。

Rho-Kinase-IN-1 は、US20090325960A1、化合物 1.008 から抽出された Rho キナーゼ (ROCK) 阻害剤 (ROCK1 および ROCK2 の Ki 値はそれぞれ 30.5 および 3.9 nM) です。

塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。

アンフェチニル（アンフェチニル）は、抗チューブリン剤です。アンフェチニル (Amphetinile) とチューブリンとの会合 (Ka) の親和定数は 1.3 μM.

KSI-3716 は、標的遺伝子プロモーターへの c-MYC/MAX 結合をブロックする強力な c-Myc 阻害剤です。 KSI-3716 は、膀胱癌に対する有効な膀胱内化学療法剤です。

Ａｕｒｏｒａ Ｂ阻害剤１は、特許ＷＯ２００７０５９２９９Ａ１から抽出されたＡｕｒｏｒａ Ｂ（Ａｕｒｏｒａ－１）阻害剤であり、化合物１－３は<０．０１０ｕＭのＫｉ値を有する。

KU 59403 は強力な ATM 阻害剤であり、ATM、DNA-PK、PI3K の IC50 値はそれぞれ 3 nM、9.1 μM、10 μM です。

BAY-1895344 (BAY-1895344) は、強力な経口活性の選択的 ATR 阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 BAY-1895344 には抗腫瘍活性があります。 BAY-1895344 は、固形腫瘍およびリンパ腫の研究に使用できます。

PAK-IN-1 は、グループ II 選択性を示す PAK 阻害剤です。 PAK-IN-1 は PAK4、PAK5、PAK6 をそれぞれ 7.5、36、126 nM の IC50 で阻害します。

Rehmannioside AはシトクロムP450酵素（CYP3A4、2C9と2D6）の阻害剤であり、IC 50 値は10.08、12.62と16.43μMである。