DNA Damage/DNA Repair

AZD8421はCDK 1、CDK 4、CDK 6に選択的なCDK 2阻害剤（IC 50：9 nM）である。

VVD-214は、wrnヘリカーゼの合成致死アロステリック阻害剤である。

Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMeは、ac-psma-trilliumなどのpsmaリガンド分子のpk特性を改善することができる薬物動態修飾剤pk修飾剤です。

Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBuはpsmaリガンド分子のpk特性を向上させる薬物動態修飾剤pk修飾剤です。

GNE-900はATP競争性、選択性、経口活性のChK 1阻害剤であり、ChKlとChK 2のIC 50はそれぞれ0.0011と1.5µMである。

F-SAHAはHDAC阻害剤（HDACi）であり、その18 F標識誘導体は腫瘍イメージング研究に用いることができる。

LMP517（NSC 781517）はインデノキノリンであり、強力なTOP 1とTOP 2の二重阻害剤である。

DHX9-IN-3(化合物621)は、rnaヘリカーゼa (dhx9)のatp依存性阻害剤であり、がん研究の可能性がある。

CB07-Exatecanはadcの合成に使用できる薬物リンカ共役です。

Martinostat hydrochlorideはHDACの阻害剤であり、放射性核種標識を用いて診断応用に用いることができる。

SJ3149は選択性の強いCK 1αタンパク質のinvitro及びinvivo分解剤であり、広範な抗増殖活性を有する。

DS17は、サイクリンkを強力に分解する分子接着剤であり、ec50は13 nmである。

USP7-IN-13(複合101)はUSP7阻害薬で、IC50値0.2-1μMに利用できる形質細胞性骨髄腫を见て勉强中。

MC-Gly-Gly-Phe-Gly-GABA-ExatecanはADCの試薬−リンカーカップリングであり、トポロジイソメラーゼExatecan阻害剤と結合し、IC 50は22μMである。

BLU-222は、経口で高選択性cdk2阻害剤である。

DBCO-β-Glu-PEG12-Exatecan（化合物107）はトポロジイソメラーゼIの阻害剤である。

WRN inhibitor 8（実施例224）は、48 nMのIC 50値を有するWRNレボザイム阻害剤である。

ppar-1阻害剤AZD-9574-acid (70 d)は、protac (cas 2923686-70-6)の合成に用いることができる。

YSR734 (compound 21)は、hdac1、hdac2、hdac3のic50値をそれぞれ110 nm、154 nm、143 nmとする共有結合型hdac阻害剤である。

CM-1758はヒストン脱アセチル化酵素(hdac)阻害剤である。

Cyclin K degrader 1 (compound 40)はat7519をベースとしたサイクリンk分解器で、dc50は21 nmである。

Polθ/PARP-IN-1(複合25d)要り二重三重DNAポリメラーゼシータ(Polθで)やIC50とPARP抑制要素値をもとに、45 5.4 nM。

SE-7552は、2-(ジフルオロメ)-1,3,4-オキサジアゾール(dfmo)誘導体で、ic50 33 nmの経口活性、高選択性、非ドロキサミン酸hdac6阻害剤である。

UCHL1-IN-1(複合46)は防止剤Ubiquitin C-terminal drolase L1 (UCHL1)のIC50 5.1μM。