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PARP

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

製品は  PARP

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC11761 4-amino-1,8-Naphthalimide 4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。 4-amino-1,8-Naphthalimide Chemical Structure
  3. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、タイの有名な薬用植物であるケンフェリア パルビフローラ (KP) から分離されました。 5,7,4'-トリメトキシフラボンは、サブ G1 期の増加、DNA 断片化、アネキシン-V/PI 染色、Bax/Bcl-xL 比、カスパーゼ-3 のタンパク質分解活性化、および poly の分解によって証明されるように、アポトーシスを誘導します。 (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) タンパク質。5,7,4'-トリメトキシフラボンは、SNU-16 ヒト胃癌細胞の増殖を濃度依存的に阻害するのに非常に効果的です。 5,7,4'-Trimethoxyflavone Chemical Structure
  4. GC68161 5-AIQ 5-AIQ Chemical Structure
  5. GC65899 AZ3391 AZ3391 は PARP の強力な阻害剤です。 AZ3391 はキノキサリン誘導体です。 PARP ファミリーの酵素は、複製、組換え、クロマチン リモデリング、DNA 損傷修復など、多くの細胞プロセスで重要な役割を果たします。 AZ3391 は、脳や脊髄などの中枢神経系の組織で発生する疾患や状態の研究に可能性を秘めています (特許 WO2021260092A1、化合物 23 から抜粋)。 AZ3391 Chemical Structure
  6. GC16725 AZ6102 AZ6102 は TNKS1 および TNKS2 の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 3 nM および 1 nM であり、alao は他の PARP ファミリー酵素に対して 100 倍の選択性を持ち、PARP1 の IC50 は 2.0 μM、0.5 μM、>3 μM です。 、PARP2、PARP6、それぞれ。 AZ6102 Chemical Structure
  7. GC12844 Benzamide ベンズアミド (ベンゼンカルボキサミド) は、強力なポリ (ADP-リボース) ポリメラーゼ (PARP) 阻害剤です。 Benzamide Chemical Structure
  8. GC14380 BGP-15 BGP-15 は PARP 阻害剤で、IC50 と Ki はそれぞれ 120 μM と 57 μM です。 BGP-15 Chemical Structure
  9. GC35547 BR102375 BR102375 は、2 型糖尿病の治療のための非 TZD ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体 γ (PPAR γ) 完全アゴニストで、0.28μM の EC50 値と 98% の Amax 比を示します。 BR102375 Chemical Structure
  10. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1 は、IC50 と Ki がそれぞれ 0.53 μM と 0.71 μM の新規の低分子様 BRCA1 阻害剤です。 BRCA1-IN-1 Chemical Structure
  11. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (化合物 15) は、BRCA1 の細胞透過性タンパク質間相互作用 (PPI) 阻害剤で、IC50 が 0.31 μM、Kd が 0.3 μM で、BRCA1 (BRCT)2 の破壊による抗腫瘍活性を示します。 /タンパク質相互作用。 BRCA1-IN-2 Chemical Structure
  12. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) は、経口で使用できる PARP 阻害剤です。 E7016 は、DNA 修復の阻害により、in vitro および in vivo で腫瘍細胞の放射線感受性を高めることができます。 E7016 は潜在的な抗がん剤として機能します。 E7016 Chemical Structure
  13. GC18172 E7449 E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。 E7449 Chemical Structure
  14. GC13541 G007-LK G007-LK は TNKS1 および TNKS2 の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 46 nM および 25 nM です。 G007-LK Chemical Structure
  15. GC19542 GeA-69 GeA-69 は、マクロドメイン 2 (MD2) を標的とするポリアデノシン二リン酸リボース ポリメラーゼ 14 (PARP14) の選択的アロステリック阻害剤であり、Kd 値は 2.1 μM です。 GeA-69 は DNA 損傷修復メカニズムに関与し、PARP14 MD2 のレーザー誘発 DNA 損傷部位へのリクルートを防ぎます。 GeA-69 Chemical Structure
  16. GC38385 INO-1001 INO-1001 Chemical Structure
  17. GC34195 K-756 K-756 は直接的かつ選択的なタンキラーゼ (TNKS) 阻害剤であり、TNKS1 および TNKS2 の ADP リボシル化活性をそれぞれ 31 および 36 nM の IC50 で阻害します。 K-756 Chemical Structure
  18. GC65907 KSQ-4279 KSQ-4279 (USP1-IN-1、式 I) は、USP1 および PARP 阻害剤です (特許 WO2021163530 から抜粋)。 KSQ-4279 Chemical Structure
  19. GC13419 ME0328 ME0328 は、IC50 が 0.89±0.28 μM の強力で選択的な ARTD3/PARP3 阻害剤です。 ME0328 Chemical Structure
  20. GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827 塩酸塩 (MK-4827 塩酸塩) は、それぞれ 3.8 および 2.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な PARP1 および PARP2 阻害剤です。 MK-4827塩酸塩は、DNA損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  21. GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827 トシレート (MK-4827 トシレート) は、それぞれ 3.8 および 2.1 nM の IC50 を持つ非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な PARP1 および PARP2 阻害剤です。 MK-4827 トシル酸は、DNA 損傷の修復を阻害し、アポトーシスを活性化し、抗腫瘍活性を示します。 MK-4827 tosylate Chemical Structure
  22. GC16914 MN 64 MN 64 は強力なタンキラーゼ 1 阻害剤であり、TNKS1、TNKS2、ARTD1、ARTD2 の IC50 はそれぞれ 6 nM、72 nM、19.1 μM、39.4 μM です。 MN 64 Chemical Structure
  23. GC65202 Nesuparib Nesuparib は PARP の強力な阻害剤です。 Nesuparib Chemical Structure
  24. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Niraparib R-鏡像異性体 (MK-4827 R-鏡像異性体) は、IC50 が 2.4 nM の優れた PARP1 阻害剤です。 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer)) Chemical Structure
  25. GC19264 NMS-P118 NMS-P118 は、癌治療のための強力で経口投与可能な選択性の高い PARP-1 阻害剤です。 NMS-P118 Chemical Structure
  26. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 は強力な経口活性の立体特異性 PARP-1 阻害剤であり、Kd は 16 nM、IC50 は 27 nM (Hela 細胞) です。抗腫瘍活性。 NMS-P515 Chemical Structure
  27. GC17555 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 は、6 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な経口活性 TNKS2 阻害剤であり、PARP1 および PARP2 に対して > 300 倍の選択性があります。 NVP-TNKS656 Chemical Structure
  28. GC69618 Olaparib-d8

    Olaparib-d8は、Olaparib（AZD2281）の重水素代物です。Olaparibは、口服可能な有効なPARP阻害剤であり、PARP-1およびPARP-2をそれぞれ5nMおよび1nMのIC50で抑制します。Olaparibは自己食作用（オートファジー）とミトコンドリア自己食作用（ミトファジー）を活性化する薬剤です。

     Olaparib-d8 Chemical Structure
  29. GC67906 OM-153 OM-153 Chemical Structure
  30. GC34071 Pamiparib (BGB-290) パミパリブ (BGB-290) (BGB-290) は、PARP1 および PARP2 に対してそれぞれ 0.9 nM および 0.5 nM の IC50 値を持つ、経口活性で強力な選択性の高い PARP 阻害剤です。パミパリブ (BGB-290) は強力な PARP トラップと脳を透過する能力を持ち、固形腫瘍を含むさまざまながんの研究に使用できます。 Pamiparib (BGB-290) Chemical Structure
  31. GC36855 Paris saponin VII パリ サポニン VII (Chonglou Saponin VII) は、エンレイソウ (Trillium tschonoskii Maxim) の根と根茎から分離されたステロイド サポニンです。 K562/ADR 細胞におけるパリサポニン VII 誘導アポトーシスは、Akt/MAPK および P-gp の阻害と関連しています。パリサポニン VII は、ミトコンドリア膜電位を減衰させ、Bax やシトクロム c などのアポトーシス関連タンパク質の発現を増加させ、Bcl-2、カスパーゼ-9、カスパーゼ-3、PARP-1、および p-アクト。パリサポニン VII は、K562/ADR 細胞で強力なオートファジーを誘導し、白血病の治療における生化学的基盤を提供します。 Paris saponin VII Chemical Structure
  32. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP-1-IN-2 (化合物 11g) は、149 nM の IC50 を持つ強力な BBB 浸透 PARP1 阻害剤です。 PARP1-IN-2 は、ヒト肺腺癌上皮細胞株 A549 に対して非常に強力な抗増殖活性を示します。 PARP1-IN-2 は、A549 細胞のアポトーシスを誘導することができます。 PARP-1-IN-2 Chemical Structure
  33. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1 は、IC50 が 11.5 nM の強力で選択的な PARP-2 阻害剤です。 PARP-2-IN-1 Chemical Structure
  34. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 Chemical Structure
  35. GC69660 PARP1-IN-7

    PARP1-IN-7は、抗がん剤として使用されるポリADPリボースポリメラーゼ-1（PARP1）の阻害剤です。

     PARP1-IN-7 Chemical Structure
  36. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) は、97 nM の IC50 を持つ強力な BBB 浸透 PARP1 阻害剤です。 PARP1-IN-8 は、ヒト肺腺癌上皮細胞株 A549 に対して非常に強力な抗増殖活性を示します。 PARP1-IN-8 Chemical Structure
  37. GC69657 PARP10-IN-2

    PARP10-IN-2は、有効な単一ADPリボース基転移酵素PARP10阻害剤であり、人間のPARP10に対するIC50値は3.64μMです。また、PARP10-IN-2はPARP2およびPARP15も抑制し、人間のPARP2および人間のPARP15に対するIC50値はそれぞれ27μMおよび11μMです。

     PARP10-IN-2 Chemical Structure
  38. GC69658 PARP10-IN-3

    PARP10-IN-3は、選択的な単一ADPリボース基転移酵素PARP10の阻害剤であり、人間のPARP10に対するIC50値は480 nMです。また、PARP10-IN-3はPARP2およびPARP15も抑制し、人間のPARP2および人間のPARP15に対するIC50値はそれぞれ1.7μMです。

     PARP10-IN-3 Chemical Structure
  39. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 Chemical Structure
  40. GC69655 PARP10/15-IN-2

    PARP10/15-IN-2（化合物8h）は、PARP10およびPARP15の両方を効果的に抑制する薬剤であり、PARP10およびPARP15のIC50値はそれぞれ0.15μMおよび0.37μMです。 PARP10/15-IN-2は細胞内に入り、アポトーシスを阻止することができます。

     PARP10/15-IN-2 Chemical Structure
  41. GC69656 PARP10/15-IN-3

    PARP10/15-IN-3（化合物8a）は、PARP10およびPARP15の両方を効果的に抑制する薬剤であり、PARP10およびPARP15のIC50値はそれぞれ0.14μMおよび0.40μMです。 PARP10/15-IN-3は細胞内に入り、アポトーシスを阻止することができます。

     PARP10/15-IN-3 Chemical Structure
  42. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    PARP11阻害剤ITK7（ITK7）は、有効な選択的なPARP11阻害剤です。PARP11阻害剤ITK7は、PARP11を効果的に抑制し、IC50値は14 nMです。 PARP11阻害剤ITK7は細胞局在の研究に使用できます。

     PARP11 inhibitor ITK7 Chemical Structure
  43. GC69661 PARP7-IN-14

    PARP7-IN-14（I-1）は、有効な選択的PARP7阻害剤であり、そのIC50値は7.6 nMです。PARP7-IN-14には抗がん活性があります。

     PARP7-IN-14 Chemical Structure
  44. GC14251 Picolinamide

    ポリ（ADP-リボース）合成酵素阻害剤

     Picolinamide Chemical Structure
  45. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 デグレーダーは、MDM2 E3 リガンドに基づく PARP1 デグレーダーです。それは有意なPARP1切断とプログラム細胞死を誘導します。 ２４時間で１０μＭのＰＲＯＴＡＣ ＰＡＲＰ１分解剤は、６．１２μＭのＩＣ５０でＭＤＡ－ＭＢ－２３１細胞株を阻害する。 PROTAC PARP1 degrader Chemical Structure
  46. GC69804 RBN-3143

    RBN-3143は、有効なNAD+競争性催化PARP14阻害剤であり、IC50値は4 nMです。 RBN-3143は、PARP14介在のADPリボース化を抑制し、細胞系中のPARP14を安定させます。 RBN-3143は肺炎研究に使用されています。

     RBN-3143 Chemical Structure
  47. GC19505 RK-287107 RK-287107 は、タンキラーゼ 1 およびタンキラーゼ 2 に対してそれぞれ 14.3 および 10.6 nM の IC50 を持つ強力で特異的なタンキラーゼ阻害剤です。 RK-287107 は結腸直腸癌細胞の増殖をブロックします。 RK-287107 Chemical Structure
  48. GC13249 Rucaparib (free base) ルカパリブ (遊離塩基) (AG014699) は、PARP1 に対して 1.4 nM の Ki を持つ、PARP タンパク質 (PARP-1、PARP-2、および PARP-3) の経口活性のある強力な阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、控えめなヘキソース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (H6PD) 阻害剤です。ルカパリブ (遊離塩基) は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) 研究の可能性を秘めています。 Rucaparib (free base) Chemical Structure
  49. GC32793 Rucaparib Camsylate ルカパリブ (AG014699) モノカンシル酸は、PARP1 に対して 1.4 nM の Ki を持つ、PARP タンパク質 (PARP-1、PARP-2、および PARP-3) の経口活性のある強力な阻害剤です。ルカパリブ カンシル酸は、控えめなヘキソース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ (H6PD) 阻害剤です。ルカパリブ カムシル酸塩は、去勢抵抗性前立腺癌 (CRPC) 研究の可能性を秘めています。 Rucaparib Camsylate Chemical Structure
  50. GC67962 Simmiparib Simmiparib Chemical Structure
  51. GC69907 SK-575

    SK-575は、高効率で特異的なタンパク質分解標的融合体（PROTAC）のPARP1分解剤であり、そのIC50値は2.30 nMです。SK-575は、BRCA1/2変異を持つがん細胞の成長を有効に抑制することができます。

     SK-575 Chemical Structure
  52. GC37728 Talazoparib tosylate タラゾパリブ トシレート (BMN 673ts) は、PARP1 の IC50 が 0.57 nM である新規の強力な経口投与可能な PARP1/2 阻害剤です。 Talazoparib tosylate Chemical Structure
  53. GC15041 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22

    タンキラーゼ阻害剤

     Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22 Chemical Structure
  54. GC11548 Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49

    タンキラーゼ阻害剤

     Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49 Chemical Structure
  55. GC37735 Tankyrase-IN-2 タンキラーゼ-IN-2 (化合物 5k) は、強力で選択的な経口活性タンキラーゼ阻害剤です (TNKS1、TNKS2、および PARP1 の IC50 はそれぞれ 10、7、および 710 nM)。タンキラーゼ-IN-2 は、結腸直腸異種移植モデルで Wnt 経路活性を調節する好ましい物理化学的プロファイルと薬物動態特性を持っています。 Tankyrase-IN-2 Chemical Structure
  56. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547 は、pKi が 8.221 の選択的ポリ (ADP-リボース)-ポリメラーゼ (PARP-1) 阻害剤です。 WD2000-012547 Chemical Structure
  57. GC12781 XAV-939 XAV-939は、β-カテニンによる転写を選択的に阻害する。 XAV-939 Chemical Structure

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