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Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

対象は  Deubiquitinase

製品は  Deubiquitinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC39625 6RK73 6RK73 は、IC50 が 0.23 μM の共有結合不可逆的かつ特異的な UCHL1 阻害剤です。 6RK73 は UCHL3 をほとんど阻害しません (IC50=236 μM)。 6RK73 は乳がんの UCHL1 活性を特異的に阻害します。 6RK73 Chemical Structure
  3. GC13035 Bay 11-7821

    選択的かつ不可逆的なNF-κB阻害剤

     Bay 11-7821 Chemical Structure
  4. GC65259 BC-1471 BC-1471 は、STAM 結合タンパク質 (STAMBP) 脱ユビキチナーゼ阻害剤です。 BC-1471 Chemical Structure
  5. GC13892 C527 C527 は、USP1/UAF1 複合体に対して高い効力を持つ汎 DUB 酵素阻害剤です (IC50=0.88 μM)。 C527 Chemical Structure
  6. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 Chemical Structure
  7. GC35906 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1 はユビキチン特異的プロテアーゼ (USP) の活性阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.85 μM です。 DUBs-IN-1 Chemical Structure
  8. GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 は強力な脱ユビキチナーゼ阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.28 μM です。 DUBs-IN-2 Chemical Structure
  9. GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 は、参照化合物 22c から抽出された強力な脱ユビキチナーゼ (USP) 酵素阻害剤であり、USP8 の IC50 は 0.56 μM です。 DUBs-IN-3 Chemical Structure
  10. GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143 は脱ユビキチナーゼ (DUB) 阻害剤であり、Usp9x/Usp24 および Usp5 を用量依存的に阻害します。 EOAI3402143 Chemical Structure
  11. GC62979 FT206 ＦＴ２０６は、特許ＷＯ２０２００３３７０７Ａ１、実施例１１-１から抽出されたユビキチン特異的プロトラーゼとしてのカルボキサミドの阻害剤である。 FT206 Chemical Structure
  12. GC67915 FT3967385 FT3967385 Chemical Structure
  13. GC32786 FT671

    FT671は、52 nMのIC50を持ち、USP7触媒ドメインに65 nMのKdで結合する強力で非共有結合性かつ選択的なUSP7阻害剤です。

     FT671 Chemical Structure
  14. GC69134 FT709

    FT709は、有効な選択的USP9X阻害剤であり、IC50値は82 nMです。USP9Xは中心体機能、有糸分裂期の染色体配列、EGF受容体の分解、化学感作性および昼夜リズムに関連しています。

     FT709 Chemical Structure
  15. GC32917 FT827

    FT827は、選択的かつ共有結合型のユビキチン特異性プロテアーゼ7（USP7）阻害剤です（Ki=4.2μM）。FT827は、USP7カタラーゼドメイン（USP7CD; 残基208-560）に表面Kd値が7.8μMで結合します。

     FT827 Chemical Structure
  16. GC32856 GNE-6640 GNE-6640 は、ユビキチン特異的ペプチダーゼ 7 (USP7) の選択的非共有結合阻害剤であり、全長 USP7、USP7 触媒ドメイン、全長 USP43 および Ub- MDM2、それぞれ。 GNE-6640 Chemical Structure
  17. GC32727 GNE-6776 GNE-6776 は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な USP7 阻害剤です。 GNE-6776 Chemical Structure
  18. GC39172 GRL0617

    SARS-CoVとSARS-CoV-2のPLpro阻害剤

     GRL0617 Chemical Structure
  19. GC34354 GSK2643943A GSK2643943A は、USP20 を標的とする脱ユビキチン化酵素 (DUB) 阻害剤です。 GSK2643943A は、USP20/Ub-Rho に対して 160 nM の IC50 と親和性があります。 GSK2643943A は抗腫瘍効果があり、口腔扁平上皮癌 (OSCC) の研究に使用できます。 GSK2643943A Chemical Structure
  20. GC36211 HBX 19818 HBX 19818 は、ユビキチン特異的プロテアーゼ 7 (USP7) の特異的阻害剤であり、IC50 は 28.1 μM です。 HBX 19818 Chemical Structure
  21. GC14797 IU1

    デユビキチン化酵素阻害剤

     IU1 Chemical Structure
  22. GC63027 IU1-248 IU1の誘導体であるIU1-248は、IC50が0.83 μMの強力で選択的なUSP14阻害剤です。 IU1-248 Chemical Structure
  23. GC64956 IU1-47 IU1-47 は、IC50 が 0.6 μM の強力で特異的な USP14 阻害剤です。 IU1-47 Chemical Structure
  24. GC62460 LCAHA LCAHA (LCA ヒドロキシアミド) は、Ub-AMC アッセイおよび Di-Ub アッセイでそれぞれ 9.7 μM および 3.7 μM の IC50 を持つ脱ユビキチン化酵素 USP2a 阻害剤です。 LCAHA はサイクリン D1 を不安定化し、deubiquitinase USP2a を阻害することで G0/G1 停止を誘導します。 LCAHA Chemical Structure
  25. GC10510 LDN 57444

    UCH-L1の阻害剤

     LDN 57444 Chemical Structure
  26. GC60981 LDN-91946 LDN-91946 は、2.8 μM の Ki app を持つ、強力で選択的かつ非競合的なユビキチン C 末端ヒドロラーゼ L1 (UCH-L1) 阻害剤です 。 LDN-91946 Chemical Structure
  27. GC34670 MF-094 MF-094 は、IC50 が 120 nM の強力で選択的な USP30 阻害剤です。 MF-094 はタンパク質のユビキチン化を増加させ、マイトファジーを加速します。 MF-094 Chemical Structure
  28. GC17635 ML-323 ML-323 は可逆的で強力な USP1-UAF1 阻害剤であり、Ub-Rho アッセイで IC50 は 76 nM です。遊離酵素 (Ki) に対する ML-323 の測定された阻害定数は 68 nM です。 ML-323 Chemical Structure
  29. GC32720 ML364 ML364 は、選択的ユビキチン特異的ペプチダーゼ 2 (USP2) 阻害剤 (IC50 = 1.1 μM) であり、抗増殖活性があり、USP2 (Kd = 5.2 μM) に直接結合し、細胞のサイクリン D1 分解の増加を誘導し、細胞周期停止を引き起こします。 ML364 は、ミトコンドリア ROS のレベルを増加させ、ATP の細胞内含有量を減少させます。 ML364 Chemical Structure
  30. GC12475 NSC 632839 hydrochloride

    デユビキチン化酵素およびdeSUMOylase阻害剤

     NSC 632839 hydrochloride Chemical Structure
  31. GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5 NSC 687852 (b-AP15) Chemical Structure
  32. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1

    OTUB1/USP8-IN-1は、有効な二重OTUB1/USP8阻害剤であり、OTUB1とUSP8のIC50値がそれぞれ0.17および0.28 nMで抑制されます。 OTUB1/USP8-IN-1は癌研究に使用することができます。

     OTUB1/USP8-IN-1 Chemical Structure
  33. GC10379 P 22077 P 22077 Chemical Structure
  34. GC12067 P005091

    ユビキチン特異的プロテアーゼ7の選択的阻害剤

     P005091 Chemical Structure
  35. GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells.. PR-619 Chemical Structure
  36. GC60317 RA-9 RA-9 は、強力で選択的なプロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素 (DUB) 阻害剤であり、好ましい毒性プロファイルと抗がん活性を備えています。 RA-9 は、20S プロテアソームのタンパク質分解活性に影響を与えることなく、ユビキチン依存性タンパク質の分解をブロックします。 RA-9 は、卵巣癌細胞株およびドナー由来の初代培養において、アポトーシスの開始を選択的に誘導します。 RA-9 は、卵巣癌細胞で小胞体 (ER) ストレス応答を誘導します。 RA-9 Chemical Structure
  37. GC17698 SJB2-043

    USP1-UAF1複合体とSARS-CoV-2 PLproの阻害剤

     SJB2-043 Chemical Structure
  38. GC13401 SJB3-019A SJB3-019A は強力な新規 USP1 阻害剤であり、SJB2-043 よりも 5 倍強力で、K562 細胞における ID1 の分解と細胞毒性を促進し、IC50 は 0.0781 μM です。 SJB3-019A Chemical Structure
  39. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 Chemical Structure
  40. GC62509 STD1T STD1T は、Ub-AMC アッセイで 3.3 μM の IC50 を持つ deubiquitinase USP2a 阻害剤です。 STD1T Chemical Structure
  41. GC13013 TCID TCID (4,5,6,7-テトラクロロインダン-1,3-ジオン) は、IC50 が 0.6 μM の強力かつ選択的なニューロンのユビキチン C 末端加水分解酵素 (UCH-L3) 阻害剤です 。 TCID Chemical Structure
  42. GC14366 Thioguanine

    チオプリンアナログ

     Thioguanine Chemical Structure
  43. GC70098 USP1-IN-2

    USP1-IN-2（化合物I-193）は、有効なUSP1阻害剤であり、IC50は50 nM未満です。

     USP1-IN-2 Chemical Structure
  44. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 Chemical Structure
  45. GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1)は、経口摂取可能で、選択的で、非競合的な二重ユビキチン特異的プロテアーゼ（USP）25/28阻害剤であり、それぞれのIC50値は0.7μMと0.6μMである。 USP25/28 inhibitor AZ1 Chemical Structure
  46. GC70099 USP30 inhibitor 11

    USP30阻害剤11は、選択的かつ効果的なUSP30阻害剤であり、IC50値は0.01μMです。 USP30阻害剤11は、癌やミトコンドリア機能障害疾患の研究に使用される特許文献WO2017009650A1から派生した例83です。

     USP30 inhibitor 11 Chemical Structure
  47. GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30 インヒビター 18 は、IC50 が 0.02 μM の選択的 USP30 インヒビターです。 USP30 阻害剤 18 は、タンパク質のユビキチン化を増加させ、マイトファジーを加速します。 USP30 inhibitor 18 Chemical Structure
  48. GC66438 USP5-IN-1

    USP5-IN-1（化合物64）は、強力なデユビキチナーゼUSP5阻害剤であり、KD値が2.8μMのUSP5 ZnF-UBDに結合します。 USP5-IN-1は、構造的に類似したZnF-UBDドメインを含む9つのタンパク質よりも選択性が高いです。 USP5-IN-1は、二重ユビキチン基質のUSP5カタラーゼ切断を阻害します。

     USP5-IN-1 Chemical Structure
  49. GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1 は、ユビキチン特異的プロテアーゼ 7 (USP7) の選択的かつ可逆的な阻害剤であり、IC50 は 77 μM であり、がんの研究に使用できます。 USP7-IN-1 Chemical Structure
  50. GC70100 USP7-IN-11

    USP7-IN-11は、有効なユビキチン特異性プロテアーゼ7（USP7）（デユビキチナーゼ）阻害剤であり、IC50は0.37 nMです。 USP7-IN-11には抗がん作用があります（WO2022048498A1；例187）。

     USP7-IN-11 Chemical Structure
  51. GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (化合物 5) は、強力かつ選択的なアロステリック ユビキチン特異的プロテアーゼ 7 (USP7) 阻害剤です。 USP7-IN-3 Chemical Structure
  52. GC70101 USP7-IN-7

    USP7-IN-7（化合物124）は、USP7阻害剤であり、IC50値は10 nM未満です。 USP7-IN-7は、p53変異がある癌細胞株、p53野生型の血液腫瘍および神経芽腫細胞株に対して低ナノモル値の細胞毒性を示します。 USP7-IN-7は腫瘍研究に使用されます。

     USP7-IN-7 Chemical Structure
  53. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (例 81) は、Ub-Rho110 アッセイで 1.4 μM の IC50 を持つ選択的ユビキチン特異的プロテアーゼ 7 (USP7) 阻害剤です。 USP7-IN-8 は、USP47 および USP5 に対して活性を示しません。 USP7-IN-8には抗がん効果があります。 USP7-IN-8 Chemical Structure
  54. GC70102 USP7-IN-9

    USP7-IN-9は、効率的なUSP7阻害剤であり、IC50値は40.8 nMです。 USP7-IN-9はRS4; 11細胞のアポトーシスを誘導し、細胞周期をG0 / G1およびS期に停止させることができます。 USP7-IN-9は癌タンパク質MDM2およびDNMT1のレベルを低下させ、抑癌タンパク質p53およびp21のレベルを上昇させます。

     USP7-IN-9 Chemical Structure
  55. GC18160 USP7/USP47 inhibitor USP7/USP47 阻害剤は、選択的ユビキチン特異的プロテアーゼ 7/47 (USP7/USP47) 阻害剤であり、EC50 はそれぞれ 0.42 μM および 1.0 μM です。 USP7/USP47 inhibitor Chemical Structure
  56. GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 は、IC50 が 1.9 μM の USP8 阻害剤です。 USP8-IN-1 は、H1975 細胞の増殖を 82.04 μM の GI50 で阻害します (CN111138358A; U10)。 USP8-IN-1 Chemical Structure
  57. GC70103 USP8-IN-3

    USP8-IN-3（Compd U51）は、去泛素化酵素USP8の阻害剤であり、IC50値は4.0μMです。また、USP8-IN-3はGH3およびH1957細胞の増殖も抑制し、GI50値はそれぞれ37.03μMおよび6.01μMです。

     USP8-IN-3 Chemical Structure
  58. GC19378 VLX1570 VLX1570 は、約 10 μM の IC50 を持つプロテアソーム脱ユビキチン化酵素 (DUB) の競合的阻害剤です。 VLX1570 Chemical Structure
  59. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) は細胞透過性 deubiquitinase (DUB) 阻害剤で、USP9x、USP5、USP14、および UCH37 の DUB 活性を直接阻害します。 WP1130 は、抗アポトーシスタンパク質 Bcr-Abl および JAK2 を下方制御することが示されています。 WP1130 Chemical Structure
  60. GC62517 XL177A XL177A は、IC50 が 0.34nM の非常に強力で選択的な不可逆的な USP7 阻害剤です。 XL177A は、p53 依存性メカニズムを介して癌細胞の殺傷を誘発します。 XL177A Chemical Structure

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