MAPK Signaling

メチルチオウラシルは抗甲状腺剤です。

SB 202474、SB203580 の負のアナログ。 p38 MAPK 活性を阻害する能力がなく、p38 MAPK 研究で陰性対照化合物として広く使用されている SB 202474 も、メラニン合成誘導を抑制しました。

LJH685 は強力な ATP 競合的かつ選択的な RSK 阻害剤であり、RSK1、2、および 3 の生化学的活性をそれぞれ 6、5、4 nM の IC50 で阻害します。

XRP44X は Ras による転写活性化を 10 nM の IC50 で阻害します。

DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。

OTS964 は、28 nM の IC50 を持つ、経口活性、高親和性、選択的 TOPK (T-リンフォカイン活性化キラー細胞由来プロテインキナーゼ) 阻害剤です。 OTS964 はサイクリン依存性キナーゼ CDK11 の強力な阻害剤でもあり、40 nM の Kd で CDK11B に結合します。

LJI308 は強力な汎リボソーム S6 キナーゼ (RSK) 阻害剤であり、RSK1、RSK2、RSK3 の IC50 はそれぞれ 6 nM、4 nM、13 nM です。 LJI308 は、照射後、EGF による処理後、および KRAS 変異を発現する細胞において、RSK (T359/S363) および YB-1 (S102) のリン酸化を阻害します。

SR 3576 は、IC50 が 7 nM の非常に強力で選択的な JNK3 阻害剤です。

UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、Streptomyces N-12 株によって産生される選択的プロテイン キナーゼ C (PKC) 阻害剤で、PKC およびプロテイン キナーゼ A (PKA) の IC50 はそれぞれ 62 nM および 250 nM です。 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) は、HeLa S3 細胞の増殖に対して細胞毒性効果を示します。

MK2 Inhibitor IV は、強力で選択的な MAPKAPK2(MK2) 阻害剤 (IC50=0.11 uM) であり、非 ATP 競合結合モードを備えています。

DCAは、がん細胞のミトコンドリアにおける代謝調節因子であり、抗がん活性を持ちます。DCAはPDHKを阻害し、腫瘍微小環境中の乳酸濃度を低下させます。DCAは反応性酸素種（ROS）の生成を増加させ、がん細胞アポトーシスを促進します。また、DCAはNKCC阻害剤としても機能します。

CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) は、Kd が 14 nM の BRAFV600E の非常に強力で経口的に有効な阻害剤です。

p38 MAPK 阻害剤

AZD6244(Selumetinib)はMEK1/2タンパク質の経口、小分子、特異性のATP非競合性の阻害剤であり、IC 50 値は14.1 ± 0.79nMである。

Gliotoxinは、アスペルギルスとその他の真菌の病原株の生産された免疫抑制マイコトキシンであり、20Sプロテアソームキモトリプシンの活性の特異的な阻害剤であり、IC 50 値は10μMである。

AG-126 はチロシンキナーゼ阻害剤であり、25 ～ 50 μM で ERK1 および ERK2 のリン酸化を阻害できます。

TCS JNK 6o (TCS JNK 6o) は、それぞれ 2 nM、4 nM、52 nM の Ki 値を持つ c-Jun N 末端キナーゼ (JNK-1、-2、および -3) 阻害剤であり、IC50 値はJNK-1 と -2 ではそれぞれ 45 nM と 160 nM。

KT 5823 は、0.23 μM の Ki 値を持つ選択的な cGMP 依存性プロテインキナーゼ (PKG) 阻害剤であり、PKA と PKC もそれぞれ 10 μM と 4 μM の Ki 値で阻害します。

ソラフェニブ（Sorafenib）はマルチキナーゼの阻害剤であり、Raf-1とB-Rafをそれぞれ6 nMと22 nMの IC 50 値で標的とする。

Pluripotin は、それぞれ 98 nM および 212 nM の KD を持つ ERK1 および RasGAP の二重阻害剤です。 Pluripotin は、RSK1、RSK2、RSK3、および RSK4 もそれぞれ 0.5、2.5、3.3、および 10.0 μM の IC50 で阻害します。

タウロウルソデオキシコール酸 (タウロルソデオキシコール酸; TUDCA) ナトリウムは、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。

PD 334581 は MEK1 阻害剤です。

ASK1の選択的阻害剤